公开(公告)号：CN117587078A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202311551690.5

申请日：2023-11-21

Applicant: 华中科技大学 ,  浙江理工大学龙港研究院有限公司

Inventor： 钟芳锐 ,  唐浪宇 ,  杨鑫杰 ,  戴志锋

IPC: C12P13/00 ,  C12N9/10 ,  C12N15/70 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明提供一种阿普斯特药物中间体的制备方法，在ω‑转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛的催化作用下，1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲硫基)乙烷‑1‑酮与氨基供体发生转胺化反应，得到所述阿普斯特药物中间体(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲硫基)乙烷‑1‑胺。本发明采用ω‑转氨酶一步催化制备的手性胺阿普斯特药物中间体为具有良好治疗活性的(S)‑构型异构体，原料易得且合成步骤简单，制备的阿普斯特药物中间体的产率达到65％，阿普斯特药物中间体的ee值达到99.5％。

公开(公告)号：CN115807046A

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN202211108121.9

申请日：2022-09-13

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 钟芳锐 ,  唐浪宇 ,  吴钰周 ,  张美洲 ,  龚跃法

IPC: C12P13/02 ,  C12N9/10

Abstract: 本发明公开了一种使用转氨酶合成卡巴拉汀药物中间体的方法，属于生物制药技术领域，具体涉及一种手性胺3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的制备方法，所述3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的合成方法，包括如下步骤：以3‑乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯为原料，在ω‑转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛催化下与氨基供体发生转胺化反应生成3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯。本发明采用的转氨酶法合成卡巴拉汀药物中间体所涉及的试剂较少且廉价易得，反应条件温和，极大简化了合成所需步骤，能以72％的产率和高达99.5％的ee值得到卡巴拉汀药物中间体，具有广阔的应用前景和市场价值。