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发明公开
一种转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法审中-实审

公开(公告)号：CN115807046A

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN202211108121.9

申请日：2022-09-13

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 钟芳锐 , 唐浪宇 , 吴钰周 , 张美洲 , 龚跃法

IPC: C12P13/02 , C12N9/10

Abstract: 本发明公开了一种使用转氨酶合成卡巴拉汀药物中间体的方法，属于生物制药技术领域，具体涉及一种手性胺3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的制备方法，所述3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的合成方法，包括如下步骤：以3‑乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯为原料，在ω‑转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛催化下与氨基供体发生转胺化反应生成3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯。本发明采用的转氨酶法合成卡巴拉汀药物中间体所涉及的试剂较少且廉价易得，反应条件温和，极大简化了合成所需步骤，能以72％的产率和高达99.5％的ee值得到卡巴拉汀药物中间体，具有广阔的应用前景和市场价值。

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