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公开(公告)号：CN120040461A
公开(公告)日：2025-05-27
申请号：CN202311594522.4
申请日：2023-11-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00 , B01J31/24 , A61K31/527
Abstract: 一种螺环巴比妥类化合物、制备方法及应用，属于化合物的制备及应用技术领域。具体为以巴比妥重氮化合物和吡唑啉酮环外烯烃作为反应物，通过加入过渡金属催化剂和有机配体，在加热的反应条件下，进行三分子的金属卡宾介导的复分解/螺环化级联反应,制备了具有抗肿瘤活性的新型螺环巴比妥类化合物。此制备方法具有高化学产率、高化学/区域选择性、反应条件温和、反应底物普适性高等特点。通过该项有机合成技术获得的螺环巴比妥类化合物具有显著的类药性结构特征，具有重要的药用研究和开发价值。
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公开(公告)号：CN116813643A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310557737.2
申请日：2023-05-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/22 , C07B53/00
Abstract: 一种手性氧桥噁唑辛杂环化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。化合物结构式#imgabs0#制备方法，具体为以α‑重氮羰基化合物和吡唑啉酮化合物为反应物，并加入过渡金属催化剂和含氮和/或膦配体及有机溶剂，在加热的反应条件进行[4+3]环加成反应，生成目标产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，底物普适性良好。通过该方法可高化学产率和高非对映体选择性地获得吡唑杂环稠合的手性氧桥噁唑辛类药性骨架结构，为该类候选药物的研制和开发提供高效简洁的有机合成方法和技术。
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公开(公告)号：CN112574220B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202011442438.7
申请日：2020-12-08
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/10
Abstract: 一种手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为在添加剂的催化作用下，3‑氨基‑1,4‑苯并二氮‑2‑酮和醛原位生成的亚胺叶立德，与偶氮二羧酸类衍生物室温条件下反应得到产物。该制备方法高效简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、后处理简单，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新高效的关于具有潜在生物活性和药用价值的手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号：CN114478388A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210058957.6
申请日：2022-01-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D231/26 , B01J31/24
Abstract: 一种多官能团化的吡唑酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以吡唑啉酮环外烯烃、芳基烯丙基碳酸酯和活泼亚甲基类化合物为反应物，并加入过渡金属催化剂以及含磷配体，在极性为2～6的有机溶剂中，常温下反应得到产物多官能团化的吡唑酮类化合物；此制备方法反应条件温和、操作简单、化学收率高、适用底物范围广，该反应化学选择性和区域选择性良好，实现了高度官能团化的类药性分子骨架吡唑酮环外链状衍生物的高效简捷构建。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的多官能团化的吡唑酮类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN112645958A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202110058934.0
申请日：2021-01-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/20
Abstract: 一种手性螺环吡唑啉酮化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以N,N’‑环状亚胺1,3‑偶极体和吡唑啉酮环外烯烃为反应物，并加入添加剂及溶剂，加热反应得到产物，结构式如下：此制备方法添加剂用量少，反应时间短，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率和非对映选择性。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的手性螺环吡唑啉酮类化合物的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108440483B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201810449534.0
申请日：2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D313/04 , A61P35/00
Abstract: 一种3，4‑二氢氧基‑2(7H)‑酮及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基碳酸乙烯酯与噁唑酮化合物为反应物，并加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的3，4‑二氢氧基‑2(7H)‑酮化合物的方法。
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公开(公告)号：CN109354583B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201811574684.0
申请日：2018-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 一种手性3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮和噁唑酮为合成砌块，通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温、反应速度快、后处理简单和底物范围广。这是一种全新高效的关于具有潜在抗肿瘤、抗高血压、抗结核、止痛等广泛的生理和药理活性的3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号：CN105315990B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201510863235.8
申请日：2015-12-01
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种有机‑无机杂化荧光介孔氧化硅纳米材料的制备方法，该方法包括：选用具有双孔结构且孔道尺寸可控的双模型介孔氧化硅纳米材料作为载体，进行预处理；将处理后的双模型介孔氧化硅纳米材料与含有有机荧光分子的二氯甲烷溶液混合，冷凝回流8～12小时；反应完成后，经离心、洗涤、干燥，获得有机‑无机杂化荧光介孔氧化硅纳米材料。本发明公开的一种有机‑无机杂化荧光介孔氧化硅纳米材料的制备方法，制备工艺简单，成本低，操作简便；制备得到的有机‑无机杂化荧光介孔氧化硅纳米材料具有较好的分散性、较均一的纳米尺寸和可调的孔径，荧光强度高，稳定性好。
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公开(公告)号：CN120040462A
公开(公告)日：2025-05-27
申请号：CN202311589112.0
申请日：2023-11-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/527 , B01J31/22
Abstract: 一种螺环吡唑啉酮化合物、制备方法及应用，属于化合物的制备及应用技术领域。具体为以巴比妥重氮化合物和吡唑啉酮重氮化合物为反应物，并加入过渡金属催化剂和有机配体及有机溶剂，在加热的反应条件进行交叉偶联/螺环合串联反应，生成目标产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，底物普适性良好。通过该方法可高化学产率和高化学/区域选择性地获得抗肿瘤活性的螺环吡唑啉酮化合物，为该类候选药物的研制和开发提供高效简洁的有机合成方法和技术。
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公开(公告)号：CN117327130A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311260365.3
申请日：2023-09-27
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种新型抗甲型流感病毒单体化合物成分的筛选及应用，一种新型抗甲型流感病毒的单体化合物从山香圆叶中提取，相对分子量为578，可与NP蛋白的2个活性位点发生作用。本发明提供的一种新型抗甲型流感病毒单体化合物成分的筛选方法，通过将HPLC‑MS技术与分子对接技术相结合可以大大缩短药物研发周期，节约实验成本，获得的单体化合物通过与甲型流感病毒的NP蛋白结合达到对病毒的抑制效果，抑制作用稳定性好、可靠性高，可以作为抗甲型流感病毒的药物成分。
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