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公开(公告)号:CN112851691B
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN202110113673.8
申请日:2021-01-27
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/04
Abstract: 一种手性噁二嗪杂环稠合1,4‑苯并二氮‑2‑酮类化合物及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为以1,4‑苯并二氮‑2‑酮的氮氧偶极化合物和α‑卤代羟肟酸化合物为反应物,并加入碱添加剂及有机溶剂,在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和,反应速度快,后处理简单,适用底物范围广,并且合成的绝大多数目标物具有较高的化学产率、非对映体选择性高等特点。这是一种全新的通过环加成方式简洁高效的合成具有潜在药用价值的手性噁二嗪杂环稠合1,4‑苯并二氮‑2‑酮类化合物的方法。
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公开(公告)号:CN112574220A
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN202011442438.7
申请日:2020-12-08
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/10
Abstract: 一种手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为在添加剂的催化作用下,3‑氨基‑1,4‑苯并二氮‑2‑酮和醛原位生成的亚胺叶立德,与偶氮二羧酸类衍生物室温条件下反应得到产物。该制备方法高效简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、后处理简单,并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新高效的关于具有潜在生物活性和药用价值的手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号:CN108440526B
公开(公告)日:2020-10-16
申请号:CN201810449570.7
申请日:2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/10 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 一种手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮化合物和巴比妥烯烃化合物为反应物,并加入金属钯催化剂以及含磷手性配体,在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和,反应速度快,后处理简单,适用底物范围广,并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率、优秀的对映选择性和非对映选择性。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物的方法。
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公开(公告)号:CN108295908B
公开(公告)日:2020-09-22
申请号:CN201810062666.8
申请日:2018-01-23
Applicant: 北京工业大学
IPC: B01J31/40 , B01J31/22 , B01J38/56 , C07C201/12 , C07C205/45
Abstract: 本发明公开了一种不对称Aldol反应后固体催化剂的回收方法,包括:不对称Aldol反应后分离出固体催化剂ZZnBMMs,将固体催化剂ZZnBMMs置于石油醚中洗涤,经过滤、干燥后得到回收固体催化剂,回收的固体催化剂ZZnBMMs可再次用于不对称Aldol反应。本发明的回收方法具有操作方便,工艺简单等特点;所回收的固体催化剂在不对称Aldol反应中可循环使用6次,产率最高可达92%,ee值68%,dr值82:18,并且保持了载体BMMs有序的双模型介孔结构。
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公开(公告)号:CN109354583A
公开(公告)日:2019-02-19
申请号:CN201811574684.0
申请日:2018-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 一种手性3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮和噁唑酮为合成砌块,通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂,在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温、反应速度快、后处理简单和底物范围广。这是一种全新高效的关于具有潜在抗肿瘤、抗高血压、抗结核、止痛等广泛的生理和药理活性的3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号:CN108440526A
公开(公告)日:2018-08-24
申请号:CN201810449570.7
申请日:2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/10 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 一种手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮化合物和巴比妥烯烃化合物为反应物,并加入金属钯催化剂以及含磷手性配体,在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和,反应速度快,后处理简单,适用底物范围广,并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率、优秀的对映选择性和非对映选择性。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物的方法。
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公开(公告)号:CN108295908A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810062666.8
申请日:2018-01-23
Applicant: 北京工业大学
IPC: B01J31/40 , B01J31/22 , B01J38/56 , C07C201/12 , C07C205/45
Abstract: 本发明公开了一种不对称Aldol反应后固体催化剂的回收方法,包括:不对称Aldol反应后分离出固体催化剂ZZnBMMs,将固体催化剂ZZnBMMs置于石油醚中洗涤,经过滤、干燥后得到回收固体催化剂,回收的固体催化剂ZZnBMMs可再次用于不对称Aldol反应。本发明的回收方法具有操作方便,工艺简单等特点;所回收的固体催化剂在不对称Aldol反应中可循环使用6次,产率最高可达92%,ee值68%,dr值82:18,并且保持了载体BMMs有序的双模型介孔结构。
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公开(公告)号:CN115368371A
公开(公告)日:2022-11-22
申请号:CN202111460734.4
申请日:2021-12-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/20
Abstract: 一种手性三嗪杂环螺合1,4‑苯并二氮‑2‑酮化合物及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为以1,4‑苯并二氮‑2‑酮异硫氰酸酯化合物、N,N’‑环状亚胺1,3‑偶极体化合物和卤代烃为反应物,并加入碱添加剂及有机溶剂,在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和,反应速度快,后处理简单,适用底物范围广,并且合成的绝大多数目标物具有中等的化学产率、非对映体选择性高等特点。这是一种全新的通过环加成方式简洁高效的合成具有潜在药用价值的手性螺杂环1,4‑苯并二氮‑2‑酮化合物的方法。
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公开(公告)号:CN114702415A
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN202210050769.9
申请日:2022-01-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07C311/21 , C07C303/40
Abstract: 本发明公开了一种多官能化氮杂双烯类化合物及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为以烯丙基碳酸酯化合物和苯并噁嗪酮化合物为反应物,通过加入金属钯催化剂和含磷配体,在室温下反应得到目标产物。此制备方法反应条件温和,反应速度快,后处理简单,适用底物范围广,并且合成的绝大多数目标物具有中等及以上的产率。这是一种全新而高效合成具有优势有机合成砌块——多官能化氮杂双烯类化合物的方法。
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公开(公告)号:CN108440483A
公开(公告)日:2018-08-24
申请号:CN201810449534.0
申请日:2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D313/04 , A61P35/00
Abstract: 一种3,4-二氢氧基-2(7H)-酮及制备方法,属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基碳酸乙烯酯与噁唑酮化合物为反应物,并加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂,在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温和,反应速度快,后处理简单,适用底物范围广,并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的3,4-二氢氧基-2(7H)-酮化合物的方法。
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