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公开(公告)号:CN102617679B
公开(公告)日:2014-11-26
申请号:CN201210064883.3
申请日:2012-03-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用,其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连,其制备方法为,在氮气保护下,将共轭亚油酸溶解于溶剂中,-15℃低温搅拌下加入活化剂,活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐,将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中,室温搅拌反应;溶剂是指三乙胺,四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液;活化剂为氯甲酸乙酯;反应时间为2-72小时;吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5,活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号:CN102512692B
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201210012287.0
申请日:2012-01-16
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供一种肿瘤靶向栓塞治疗组合物及其制备方法,该组合物包括以下组分:1)含有不饱和双键和阴离子基团的单体通过聚合反应生成的聚合物;2)抗肿瘤靶向药物;其中,抗肿瘤靶向药物结合到生成的聚合物的阴离子基团上。本发明将抗肿瘤靶向药物结合到聚合物载体上,可以在化疗栓塞中充分发挥抗肿瘤靶向药物所具有的肿瘤靶向、不损伤周围正常组织、抑制侧支循环及防止肿瘤复发的功效;与灌注药物溶液的方法相比,结合到聚合物载体中的药物能够缓慢释放,可在肿瘤局部维持更高的浓度、更长的时间,降低药物对全身的毒副作用,提高化疗栓塞的疗效。
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公开(公告)号:CN103054794A
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN201310009133.0
申请日:2013-01-10
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K9/06 , A61K9/0019 , A61K47/10 , A61K47/34
Abstract: 一种难溶性药物凝胶组合物及其制备方法,具体涉及一种包含难溶性药物纳米晶的温敏凝胶组合物及其制备方法。其中,药物纳米晶均匀分散在温敏凝胶中,属于药物制剂领域。其制备过程:先制备药物纳米晶混悬液,再将温敏材料直接加入到药物纳米晶混悬液中制备成药物纳晶凝胶组合物;也可以分别制备药物的纳米晶和空白温敏凝胶,再将药物纳米晶均匀分散于制备好的温敏凝胶中。本发明的难溶性药物凝胶组合物,制备方法简单,既能够提高一般药物纳米晶的稳定性,增加难溶性药物凝胶的载药量,而且能够明显延长药物的释放时间。
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公开(公告)号:CN101926757B
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN201010268940.0
申请日:2010-09-01
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K47/44 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K47/24
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种难溶性药物的液体组合物及其制备方法,本发明的液体组合物由难溶性药物、注射用油、磷脂、溶剂等组成。各组分重量百分比如下:由难溶性药物0.01-10%,注射用油0%-20%,磷脂10-80%,溶剂10-99%,制备方法为:将难溶性药物先溶解在溶剂或注射用油或它们的混合液中,加入磷脂以及处方中其它辅助组分,搅拌使混合均匀后即可形成透明液体组合物。
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公开(公告)号:CN101955501B
公开(公告)日:2012-08-22
申请号:CN201010511429.9
申请日:2010-10-19
Applicant: 北京大学 , 康美药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种红景天提取物及其制备方法。该方法,包括如下步骤:1)将红景天块根粉碎后,用水煎煮后合并煎煮液,浓缩得浸膏I;2)向浸膏I中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得到浸膏II;3)向浸膏II中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得浸膏A;4)将浸膏A上样于大孔树脂柱中,用水、乙醇水溶液a和乙醇水溶液b洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏B;5)将浸膏B上样于大孔树脂柱中,依次用水、乙醇水溶液c和乙醇水溶液d洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏C;6)将浸膏C上样于大孔树脂柱中,用乙醇水溶液e和乙醇水溶液f进行洗脱,浓缩、烘干后得到红景天提取物。该方法提取过程中无有机溶剂,提取物纯度大于90%,提取损失率低。
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公开(公告)号:CN102512692A
公开(公告)日:2012-06-27
申请号:CN201210012287.0
申请日:2012-01-16
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供一种肿瘤靶向栓塞治疗组合物及其制备方法,该组合物包括以下组分:1)含有不饱和双键和阴离子基团的单体通过聚合反应生成的聚合物;2)抗肿瘤靶向药物;其中,抗肿瘤靶向药物结合到生成的聚合物的阴离子基团上。本发明将抗肿瘤靶向药物结合到聚合物载体上,可以在化疗栓塞中充分发挥抗肿瘤靶向药物所具有的肿瘤靶向、不损伤周围正常组织、抑制侧支循环及防止肿瘤复发的功效;与灌注药物溶液的方法相比,结合到聚合物载体中的药物能够缓慢释放,可在肿瘤局部维持更高的浓度、更长的时间,降低药物对全身的毒副作用,提高化疗栓塞的疗效。
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公开(公告)号:CN101327190B
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200810134581.2
申请日:2008-07-29
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种供注射用的抗肿瘤长循环靶向脂质体,其特征在于将抗血管药物与抗肿瘤药物联合,采用具有肿瘤部位靶向功能的多肽和亲水性聚乙二醇(PEG)同时修饰的脂质体进行装载,将二种药物输送到肿瘤部位,通过两种药物不同的释放速率和作用机理,增强肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号:CN101955501A
公开(公告)日:2011-01-26
申请号:CN201010511429.9
申请日:2010-10-19
Applicant: 北京大学 , 康美药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种红景天提取物及其制备方法。该方法,包括如下步骤:1)将红景天块根粉碎后,用水煎煮后合并煎煮液,浓缩得浸膏I;2)向浸膏I中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得到浸膏II;3)向浸膏II中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得浸膏A;4)将浸膏A上样于大孔树脂柱中,用水、乙醇水溶液a和乙醇水溶液b洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏B;5)将浸膏B上样于大孔树脂柱中,依次用水、乙醇水溶液c和乙醇水溶液d洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏C;6)将浸膏C上样于大孔树脂柱中,用乙醇水溶液e和乙醇水溶液f进行洗脱,浓缩、烘干后得到红景天提取物。该方法提取过程中无有机溶剂,提取物纯度大于90%,提取损失率低。
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