用于抗癌症的虫草素前体药物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN118546192A

    公开(公告)日:2024-08-27

    申请号:CN202410769842.7

    申请日:2024-06-14

    Abstract: 本发明公开了一种用于抗癌症的虫草素前体药物、其制备方法及应用,该药物具有如下式Ⅰa所示的结构式:#imgabs0#其中碱基6号位氨基上带有含谷氨酸的保护基。该种前体药物本身对细胞毒性很小,并可以由羧肽酶G2催化活化成为具有对癌细胞有杀伤作用的活性药物。该种前体药物可应用于靶向性的酶促前体药物疗法中,特异性的在癌症组织内活化释放活性药物产生细胞毒性,减少对正常组织及细胞的毒副作用;该虫草素前体药物还可抵御腺苷脱氨酶的脱氨基反应,减少了虫草素被腺苷脱氨酶代谢成为失活物质。

    一种突变体及其构建方法和应用

    公开(公告)号:CN115896052B

    公开(公告)日:2023-09-15

    申请号:CN202210736790.4

    申请日:2020-12-30

    Inventor: 张丽星 陆泽林

    Abstract: 本发明提供了一种突变体,其氨基酸序列为SEQ ID NO.1上发生下列位点的突变:G438D;G438D和T122V;G438D和D229N;G438D和A417V;G438D、T122V和D229N;G438D、D229N和A417V;G438D、T122V和A417V;T122V、D229N、A417V和G438D。本发明提供的L‑赖氨酸氧化酶突变体与野生型L‑赖氨酸氧化酶相比,突变体热稳定性更好。通过本发明所提供的构建方法得到的L‑赖氨酸氧化酶突变体热稳定性更好,在较高的温度下氧化L‑赖氨酸时,仍然表现出优良的的催化活性,在L‑赖氨酸生物传感器检测及生物化工等领域具有较高的应用潜力。

    低毒、高细胞摄取率的细胞示踪剂、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN112107698A

    公开(公告)日:2020-12-22

    申请号:CN202011032195.X

    申请日:2020-09-27

    Abstract: 本发明公开了一种低毒、高细胞摄取率的细胞示踪剂、其制备方法及应用,该细胞示踪剂为PAA和PEG包覆的超小超顺磁氧化铁纳米颗粒,该细胞示踪剂通过热分解法合成超小超顺磁氧化铁纳米颗粒后,再依次包覆PAA和PEG得到。本发明的低毒、高细胞摄取率的细胞示踪剂,使用PAA和PEG包覆超小超顺磁氧化铁纳米颗粒得到,其可作为细胞示踪剂应用在核磁共振成像中;本发明的细胞示踪剂能够实现无转染试剂使用下对于人脂肪间充质干细胞的高效标记,并且对于人脂肪间充质干细胞和诱导多能干细胞没有明显的毒性,可用于实现对于移植入大鼠脑内的人脐带间充质干细胞的示踪。

    氯法拉滨的小分子前体药物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN118546180A

    公开(公告)日:2024-08-27

    申请号:CN202410769838.0

    申请日:2024-06-14

    Abstract: 本发明公开了一种氯法拉滨的小分子前体药物、其制备方法及应用,该小分子前体药物具有如下式Ⅰb所示的化学结构式:#imgabs0#该小分子前体药物的制备方法为:对氯法拉滨碱基上6位的氨基进行叔丁谷氨基甲酰基保护,随后用三氟乙酸与水做溶剂脱掉谷氨酸上的叔丁基保护基,经纯化制得化合物Ib,即所述氯法拉滨的小分子前体药物。本发明提供的小分子前体药物能够应用于癌症靶向疗法,例如但不限于ADEPT疗法的前体药物,该种前体药物可由CPG2在肿瘤部位特异性活化,释放活性药物,降低了毒副作用,有望成为能有效治癌症的新药物。

    一种突变体及其构建方法和应用

    公开(公告)号:CN115896053B

    公开(公告)日:2023-09-15

    申请号:CN202210736810.8

    申请日:2020-12-30

    Inventor: 张丽星 陆泽林

    Abstract: 本发明提供了一种突变体,其氨基酸序列为SEQ ID NO.1上发生下列位点的突变:D229N;D229N和T122V;D229N和A417V;D229N和G438D;D229N、T122V和A417V;D229N、A417V和G438D;D229N、T122V和G438D;T122V、D229N、A417V和G438D。本发明提供的L‑赖氨酸氧化酶突变体与野生型L‑赖氨酸氧化酶相比,突变体热稳定性更好。通过本发明所提供的构建方法得到的L‑赖氨酸氧化酶突变体热稳定性更好,在较高的温度下氧化L‑赖氨酸时,仍然表现出优良的催化活性,在L‑赖氨酸生物传感器检测及生物化工等领域具有较高的应用潜力。

    一种突变体及其构建方法和应用

    公开(公告)号:CN115927228B

    公开(公告)日:2023-08-15

    申请号:CN202210736807.6

    申请日:2020-12-30

    Inventor: 张丽星 陆泽林

    Abstract: 本发明提供了一种突变体,其氨基酸序列为SEQ ID NO.1上发生下列位点的突变:A417V;A417V和T122V;A417V和D229N;A417V和G438D;A417V、T122V和D229N;A417V、T122V和G438D;A417V、D229N和G438D;T122V、D229N、A417V和G438D。本发明提供的L‑赖氨酸氧化酶突变体与野生型L‑赖氨酸氧化酶相比,突变体热稳定性更好。通过本发明所提供的构建方法得到的L‑赖氨酸氧化酶突变体热稳定性更好,在较高的温度下氧化L‑赖氨酸时,仍然表现出优良的的催化活性,在L‑赖氨酸生物传感器检测及生物化工等领域具有较高的应用潜力。

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