公开(公告)号：CN119095596A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202480000403.8

申请日：2024-03-01

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李文斌 ,  康庄 ,  黄薇 ,  李生兰 ,  丁健 ,  刘光苹 ,  段文虎 ,  刘辰萱 ,  兰燕杰 ,  陈雪桃 ,  谢华 ,  向思龙 ,  杨雪 ,  佘凤林 ,  苏阳芝 ,  杨扬

IPC: A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 一种萘酰胺类化合物(I)或其药学上可接受的盐在制备治疗脑膜瘤的药物中的用途，并提供了相应的治疗方法，化合物(I)的结构如下所示。化合物(I)对于脑膜瘤具有优异的抑制作用，可以有效治疗脑膜瘤，且具有良好的安全性及耐受性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118742543A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202380019535.0

申请日：2023-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  丁健

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P37/00

Abstract: 涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117919234A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311380825.6

申请日：2023-10-24

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢华 ,  段文虎 ,  丁健 ,  詹正生 ,  耿美玉 ,  杨汉煜 ,  吕永聪 ,  冯芳 ,  赵倩 ,  张阳

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115073425B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202110280860.5

申请日：2021-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  丁华倩 ,  谢华 ,  耿美玉 ,  邢莉 ,  宋子兰 ,  冯芳

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明涉及一类作为TBK1抑制剂的化合物、包含其的药物组合物及其用途。所述化合物由以下通式I表示，所述通式I的化合物具有显著的TBK1抑制活性，具备开发成TBK1抑制剂类药物以及与TBK1相关疾病，例如恶性肿瘤、自身免疫及炎症疾病的治疗药物的潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112094266B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202010552828.3

申请日：2020-06-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  陈菁菁 ,  沈爱军 ,  谢志铖 ,  刘红椿 ,  曾丽敏 ,  李亚磊 ,  彭润泽 ,  张敏敏 ,  张婕 ,  丁健

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种吡咯并吡啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和用途。所述吡咯并吡啶酮类化合物具有I所示的结构。该化合物具有BRD4和HDAC双靶抑制活性的特点和/或具有靶向泛素化降解BRD4蛋白功能的特点，可应用于与该靶点相关的抗肿瘤等相关疾病。

公开(公告)号：CN110016014B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810016077.6

申请日：2018-01-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  丁健 ,  耿美玉 ,  陈奕 ,  胡有洪 ,  陈悦婷 ,  徐济民 ,  刘桦楠

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种EZH2抑制剂及其制备和抗肿瘤治疗中的应用。本发明EZH2抑制剂的结构如通式Ⅰ所示。本发明还公开了抑制剂的制备方法。本发明通式Ⅰ所示化合物，能有效抑制EZH2蛋白的活性，并能有效抑制EZH2异常的肿瘤细胞的增殖，可作为EZH2抑制剂并应用于抗肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN112313213B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN112480101B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202010962799.8

申请日：2020-09-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  丁健 ,  陈运 ,  谢华 ,  张惠斌 ,  周金培

IPC: C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985

Abstract: 本发明提供了一类IRAK4激酶抑制剂及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种式(I)所示化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药、水合物或溶剂合物及其制备方法和用途。所述的化合物相较于现有技术的IRAK4抑制剂，活性有明显提升，因此可以用于制备预防和/或治疗癌症、炎症性疾病和自身免疫疾病等IRAK4介导的相关疾病。

公开(公告)号：CN113087668B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN201911338729.9

申请日：2019-12-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  谢作权 ,  丁健 ,  张燕 ,  顾王婷 ,  王玺渊

IPC: C07D235/30 ,  C07D403/14 ,  C07D235/16 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61K39/39

Abstract: 本发明提供了一类以下通式I表示的苯并咪唑二聚体，其制备方法及其用途。所述苯并咪唑二聚体具有干扰素基因刺激因子激动活性，因此，可被用作治疗肿瘤或感染性疾病的药物。

公开(公告)号：CN114829357A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202080075621.X

申请日：2020-10-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  赵凯燕 ,  郭玉婷 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  周晓倩 ,  丁健

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D407/04 ,  C07D333/00 ,  C07D231/56 ,  C07D493/00 ,  C07D487/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及如式(I)所示的化合物、药用盐、前药、水合物、溶剂合物或晶型，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为STING激动剂，以及在制备预防和/或治疗与I型干扰素相关疾病的药物中的医药用途。