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公开(公告)号：CN102260376A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010183750.9
申请日：2010-05-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒型基因载体的新型阳离子聚合物及其制备方法和用途。本发明的阳离子聚合物具有下列式I的结构。本发明的阳离子聚合物是由末端含有炔基基团的单体和末端含有叠氮基团的单体通过一价铜离子催化的炔基—叠氮环加成反应聚合并同时脱去保护基生成带有1，2，3-三唑基团结构的阳离子聚合物。本发明的聚合物既保留了与PEI相当的高转染效率，又大大降低了PEI的细胞毒性，用该聚合物制备的基因非病毒载体具有生物相容性高、毒性低、转染效率高等特点。式I
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公开(公告)号：CN102258475A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010184999.1
申请日：2010-05-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/14 , A61K47/48 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P15/12 , A61P25/28 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及一种疏水性药物黄豆苷元的固体脂质纳米粒及其制备方法。所述固体脂质纳米粒平均粒径小于100nm，按重量份计，包含：黄豆苷元1份、磷脂5～30份、表面活性剂1～50份和固体脂质材料1-40份，其中，黄豆苷元和磷脂形成复合物，被固体脂质或者固体脂质和磷脂包载。该黄豆苷元固体脂质纳米粒以薄膜分散法或热熔分散法制得。本发明首先将黄豆苷元与磷脂形成复合物，然后进一步包载于固体脂质纳米粒中，以克服黄豆苷元制备过程中的溶解性差、稳定性差、制备困难的难题；其平均粒径小于100nm，8小时体外释放达到58.4％，口服生物利用度高；可进一步制备成包括胶囊、口服混悬液、口服液等口服制剂，为患者服药提供方便。
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公开(公告)号：CN102058528A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200910198808.4
申请日：2009-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/10 , A61K9/48 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K31/352 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种黄豆苷元胶束及其制备方法。所述黄豆苷元胶束含黄豆苷元1份、磷脂12～30份、附加剂1～25份。所述制备方法为：先制成黄豆苷元磷脂复合物：取黄豆苷元和占全部磷脂50％～95％的磷脂，加入有机溶剂，加热至40℃～60℃减压回流，保温搅拌2～10小时，回收有机溶剂，干燥，粉碎得黄豆苷元磷脂复合物；然后将该磷脂复合物制备成黄豆苷元胶束：取此黄豆苷元磷脂复合物和剩余的磷脂、附加剂溶于有机溶剂，将溶液旋转蒸发成膜后，40℃～60℃水化，即得带乳光的胶束悬液。本发明黄豆苷元胶束的平均粒径小于50nm。本发明的黄豆苷元胶束，可进一步制备成口服制剂或注射制剂，包括胶囊、口服混悬液、口服液、注射液、注射用冻干粉针。
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公开(公告)号：CN104224710B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201310234505.X
申请日：2013-06-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种多西他赛纳米胶束、制备方法及其在制备治疗肿瘤或耐药性肿瘤的药物中的用途。所述多西他赛纳米胶束包括：多西他赛1重量份；载体材料10‑100重量份；油0‑10重量份，其中，所述多西他赛纳米胶束的平均粒径为10～200nm。该制剂能大大增加多西他赛的水溶性和制剂的稳定性，延长多西他赛在血液中的循环时间，减少现有制剂的毒副作用，通过EPR效应被动靶向到肿瘤组织，从而提高多西他赛的抗肿瘤疗效，并可克服肿瘤的多药耐药。
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公开(公告)号：CN103301095B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210065776.2
申请日：2012-03-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/10 , A61K47/02 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/14 , A61K47/44 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P39/06
Abstract: 本发明提供一种用于提高普罗布考口服吸收的多孔复合载药组合物。该普罗布考多孔复合载药组合物热力学稳定，可提高药物的稳定性，胃肠道环境下稳定，无毒副作用，体系分散均匀，水中溶解度提高3～112倍，生物利用度高2～45倍。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104224710A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310234505.X
申请日：2013-06-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多西他赛纳米胶束、制备方法及其在制备治疗肿瘤或耐药性肿瘤的药物中的用途。所述多西他赛纳米胶束包括：多西他赛1重量份；载体材料10-100重量份；油0-10重量份，其中，所述多西他赛纳米胶束的平均粒径为10～200nm。该制剂能大大增加多西他赛的水溶性和制剂的稳定性，延长多西他赛在血液中的循环时间，减少现有制剂的毒副作用，通过EPR效应被动靶向到肿瘤组织，从而提高多西他赛的抗肿瘤疗效，并可克服肿瘤的多药耐药。
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公开(公告)号：CN103816117A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201410048877.8
申请日：2014-02-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
CPC classification number: A61K31/225 , A61K9/0095 , A61K9/14
Abstract: 本发明涉及一种疏水性药物琥珀布考纳米混悬液及其制备方法。本发明琥珀布考纳米混悬液纳米组合物由一定比例的琥珀布考、表面活性剂和水相，按照一定的比例组成的有乳光的溶液。所述琥珀布考纳米混悬液含琥珀布考1份，表面活性剂0.1～1000份。所述琥珀布考纳米混悬液采用薄膜-水化法、喷雾干燥技术或研磨技术制备，制得纳米混悬液，粒径为10-200nm。所述琥珀布考纳米混悬液使药物在体内更容易被吸收，有利于提高药物的生物利用度。所述琥珀布考纳米混悬液与琥珀布考混悬液相比，大鼠体内生物利用度提高了10～44倍，能充分发挥其疗效。
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公开(公告)号：CN102060870B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN200910198807.X
申请日：2009-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/10 , C07D311/36
Abstract: 本发明涉及一种黄豆苷元磷脂复合物以及该磷脂复合物的制备方法。该磷脂复合物包括黄豆苷元和磷脂，其中黄豆苷元与磷脂的质量比为1∶0.4～25。其制备方法为：取黄豆苷元和磷脂，加入水-乙醇为1∶9～9∶1(v/v)的混合溶剂，高速剪切成乳状液；然后将黄豆苷元乳状液缓缓滴入到有机溶剂中，加热至60℃减压回流，保温搅拌2～10小时，回收有机溶剂，干燥，粉碎即得。该黄豆苷元磷脂复合物的复合率大于90％，质量稳定，在水中的表观溶解度提高了3～5倍，在正辛醇中的表观溶解度提高了5～10倍，生物利用度提高为黄豆苷元原料药的3～10倍。制备的黄豆苷元磷脂复合物，可进一步制备成口服制剂，包括片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或口服混悬液。
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公开(公告)号：CN102342912A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201010242672.5
申请日：2010-08-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种疏水性药物坎地沙坦酯纳米乳及其制备方法，本发明的坎地沙坦酯纳米乳，其粒径为10～130nm，按重量份计，包含坎地沙坦酯1份，油1～30份，表面活性剂2～105份，水30～200份。所述坎地沙坦酯纳米乳采用乳化-溶剂挥发法制备，该方法实用简单，重复性好。本发明的坎地沙坦酯纳米乳增加了难溶性药物坎地沙坦酯的溶解度，增强药物对小肠壁的粘附性，提高小肠吸收，所得到的坎地沙坦酯纳米乳与坎地沙坦酯混悬液相比，大鼠体内生物利用度提高了3～10倍，充分发挥坎地沙坦酯的药物疗效。
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公开(公告)号：CN102335432A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201010236321.3
申请日：2010-07-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及的是一种新型的具有脑内递药特性的药物传递系统，该药物传递系统的载体材料为以聚磷酸酯为亲水链的两亲性共聚物，以期自组装形成纳米胶束，纳米胶束表面可与脑靶向配体进行共价连接。本药物传递系统能够传递小分子化学药物和诊断药物中的一种或几种穿过血脑屏障进入脑内，发挥预防、治疗和诊断作用。该药物传递系统能够增加药物透过血脑屏障的量增加脑内分布，提高治疗和诊断效果；减少外周药物分布，降低全身毒副作用；载体材料可生物降解，避免载体材料毒性；其粒径、表面电荷、配体修饰可控，便于载体材料的优化。
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