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公开(公告)号:CN103087139B
公开(公告)日:2016-08-03
申请号:CN201110350636.5
申请日:2011-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种坎利酮衍生物类甾体化合物,其制备方法和其在医药领域中的用途,具体而言,涉及7α-硝基甲基-11α,17β-二羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(式2所示的化合物)、其制备方法以及其在制备依普利酮中的用途。本发明的关键步骤在于以硝基甲烷作为亲核试剂,立体选择性在C-7位引入α-硝基甲基,从而进一步构建依普利酮C-7α位构型的羧酸甲酯结构,具有步骤简短,条件温和,成本低廉的特点。
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公开(公告)号:CN102443044B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201010507652.6
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-7)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102443042B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201010507618.9
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-2)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102276684B
公开(公告)日:2013-04-10
申请号:CN201010195373.0
申请日:2010-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提供了用于制备依普利酮的重要中间体化合物5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-9(11)-烯-21-羧酸-γ-内酯(如式6所示)和9α,11α-环氧-5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(如式10所示)、所述中间体化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号:CN102443045A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010507688.4
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-5)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102443044A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010507652.6
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-7)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102443040A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010507584.3
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-3)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN111138448B
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN201910712428.1
申请日:2019-08-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D495/04 , C07D413/14 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P1/18 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及一种抑制RIP1激酶的杂环酰胺及其用途,特别涉及一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、光学异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物,包含该化合物的药物组合物及其制药用途。根据本发明的化合物对RIP1激酶介导的疾病或病症的治疗特别有效。
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公开(公告)号:CN111138448A
公开(公告)日:2020-05-12
申请号:CN201910712428.1
申请日:2019-08-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D495/04 , C07D413/14 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P1/18 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及一种抑制RIP1激酶的杂环酰胺及其用途,特别涉及一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、光学异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物,包含该化合物的药物组合物及其制药用途。根据本发明的化合物对RIP1激酶介导的疾病或病症的治疗特别有效。
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