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公开(公告)号：CN113185511B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202110567939.6
申请日：2021-05-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/14 , C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种嘧啶类化合物及其制备方法和应用，该嘧啶类化合物具有如式I所示的结构，R1选自氢、卤素、被取代或未被取代的C1～6烷基、被取代或未被取代的C1～6烷氧基、苯基、氰基、醛基、硝基中的至少一个；R2选自氢、卤素、C1～6烷基取代的氨基、被取代或未被取代的氮杂环烷基；R3位于苯环的3位和5位，分别独立地选自三氟甲基或氟；X选自氧、硫、氮中的一种；A、B、C、Z独立地选自碳或氮。本发明提供的嘧啶类化合物是一种有效的SecA抑制剂，具有广谱的抗菌活性，对MRSA，MRSE，VISA和VRE等耐药菌株均具有良好的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN110467598B
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201810448556.5
申请日：2018-05-11
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用，所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐具有如下通式(Ⅰ)的结构：该式(Ⅰ)中，R–CO‑NH‑连接于咔唑环的2位或3位上，且，R的选择满足以下规则：R–CO‑NH‑为氨基酸分子与‑NH‑结合得到的酰胺结构；或者，R为–(CH2)n‑NR1。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有良好的抗微管作用，还具有抗肿瘤活性强，毒副作用小，水溶性高等优点。
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公开(公告)号：CN107382967B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201610323036.2
申请日：2016-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07F9/58 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用。其中，咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐具有如下通式(1)。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN109503518A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811361076.1
申请日：2018-11-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/135 , C07C235/56 , C07D207/14 , C07D205/04 , C07D213/75 , C07C237/40 , C07D265/30 , C07C237/44 , A61K31/495 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/5375 , A61K31/496 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供一种取代的双芳香基酰胺化合物及其制备方法和应用，该取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐，其具有式[1]的结构，R1独立地选自氢、取代或未取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；R2独立地选自-NO2、-NH2、-NHCOR5、-CF3、-NHSO2NH2；R3独立地选自氢、-CF3、-F、-CN、-NH2；R4独立地选自氢、取代或未取代的杂环基；X独立地选自氢原子或氮原子。本发明提供的取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐具有抗丙肝病毒的活性。
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公开(公告)号：CN107382967A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201610323036.2
申请日：2016-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07F9/58 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07F9/58
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用。其中，咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐具有如下通式(1)。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105949174A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610324234.0
申请日：2016-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐具有如下通式(1)，该通式(1)中，R1选自于‑CHO、‑M1OH、‑OM2、‑CH2‑NH‑M3、‑COOM2或‑O‑CH2‑NH‑M3，且M1为低级亚烷基、M2为低级烷基、M3为与‑NH‑形成五元或六元环的烃基；R2选自于氢、低级烷基、低级烷氧基、苄基、羟基、巯基、酯基、酰基或酰胺基。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐水溶解度较好，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有优异的体内抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN119390656A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202510000272.X
申请日：2025-01-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D239/47 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其制备方法和应用。本发明提供的化合物的化学式如式Ⅰ所示。本发明控制式Ⅰ化合物的结构，使其具有更好的抗冠状病毒效果。实施例的结果显示，本发明提供的化合物在H460细胞中抗HCoV‑OC43的SI＞126，优于Molnupiravir（SI为52.75）。
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公开(公告)号：CN115463219A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202211285697.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西新药研究有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/58 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61P31/04
Abstract: 包含β‑内酰胺类化合物的药物组合物及其用途。本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。。
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公开(公告)号：CN111943889B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202010721107.0
申请日：2020-07-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D231/12 , C07D233/61 , C07D261/08 , C07D277/28 , C07D401/04 , A61P5/26 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/42 , A61K31/426
Abstract: 本发明提供一种双芳香基胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式1的结构，R1选自C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、‑CN、‑NO2、‑NH2、磺酰基或芳香基；R5为一个以上且R5和R2选自氢、C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、‑CN、‑NO2、‑NH2、磺酰基或芳香基；R3选自取代或未取代的五元杂环或六元杂环；Linker选自‑SO2NR4‑、‑CONR4‑、‑NR4‑，R4选自氢、C1－12的烷基；V、W、X、Y、Z独立地选自碳或者氮。本发明提供的双芳香基胺类化合物具有抑制雄激素受体的活性。
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公开(公告)号：CN113185511A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110567939.6
申请日：2021-05-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/14 , C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种嘧啶类化合物及其制备方法和应用，该嘧啶类化合物具有如式I所示的结构，R1选自氢、卤素、被取代或未被取代的C1～6烷基、被取代或未被取代的C1～6烷氧基、苯基、氰基、醛基、硝基中的至少一个；R2选自氢、卤素、C1～6烷基取代的氨基、被取代或未被取代的氮杂环烷基；R3位于苯环的3位和5位，分别独立地选自三氟甲基或氟；X选自氧、硫、氮中的一种；A、B、C、Z独立地选自碳或氮。本发明提供的嘧啶类化合物是一种有效的SecA抑制剂，具有广谱的抗菌活性，对MRSA，MRSE，VISA和VRE等耐药菌株均具有良好的抗菌活性。
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