一种芳基吡唑类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114213329A

    公开(公告)日:2022-03-22

    申请号:CN202111646241.X

    申请日:2021-12-29

    Abstract: 本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应,得到中间体2;将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应,得到中间体3;在保护气氛中,将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应,得到中间体4;在保护气氛中,将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应,得到中间体5;将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应,即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单,所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物,提高了工艺的应用性。

    氯硝柳胺在治疗弓形虫病中的应用

    公开(公告)号:CN110478356A

    公开(公告)日:2019-11-22

    申请号:CN201910734687.4

    申请日:2019-08-09

    Abstract: 本发明公开了氯硝柳胺在治疗弓形虫病中的应用;氯硝柳胺对人包皮成纤维细胞的半数抑制浓度为:8.3μg/mL。当培养基中氯硝柳胺的浓度高于100ng/mL时,可以完全抑制虫体的入侵并呈剂量依赖。当氯硝柳胺的浓度的升高,处理孔内的包囊数,速殖子数,和纳虫囊泡内的平均虫体数均降低呈剂量依赖。氯硝柳胺对弓形虫速殖子的半数抑制浓度EC50值为45.3ng/mL;可采用口服和灌胃治疗氯硝柳胺弓形虫病。氯硝柳胺可以抑制弓形虫速殖子的入侵和胞内复制,保护弓形虫急性感染的小鼠,超微结构观察显示,氯硝柳胺对弓形虫的抑制作用可能与虫体内部的线粒体氧化磷酸化有关。本发明表明氯硝柳胺细胞毒性小,可以作为治疗弓形虫病的候选药物。

    一种定量评估药物溶血性指标的方法

    公开(公告)号:CN104897589A

    公开(公告)日:2015-09-09

    申请号:CN201510295237.1

    申请日:2015-06-02

    Abstract: 本发明提供一种定量评估药物溶血性指标的方法,步骤如下:(1)用常规试管法测定供试药品溶血性,从而确定供试药品含量的临界值A;(2)标准液的制备:分别以2%红细胞混悬液体积C的5%、20%作为溶质,以蒸馏水作为溶剂,配制总体积为B的标准液;将其分别称为5%标准液和20%标准液;(3)测定标准液中血红蛋白含量OD545nm值;(4)以供试药品含量临界值A、生理盐水和2%红细胞混悬液体积C配制总体积为B的混合液,并测定混合液的OD545nm值;(5)结果判定。本发明的方法替代了常规方法中眼观结果,准确度高,能够定量检测,并且可以同时进行多种不同供试药品溶血性的检测。

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