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公开(公告)号：CN114315975A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202210006846.0
申请日：2022-01-05
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种以TIM‑3为靶点的PET分子探针，所述PET分子探针由放射性同位素、螯合基团、靶向分子以及连接体构成，所述靶向分子结构如式I所示：本发明能够对多种肿瘤微环境中的TIM‑3表达水平进行活体显像，具有高特异性、高灵敏度的特点。
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公开(公告)号：CN116999581A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310988440.1
申请日：2023-08-08
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明提供了一种靶向治疗乳腺癌的核素纳米药物及其制备方法与应用，包括放射性核素32P标记的磷酸钙生物矿化纳米内核，以及Mn2+与cRGD修饰的多酚衍生物形成的金属多酚网络纳米外壳。制得的核壳纳米粒能将32P靶向递送至乳腺癌组织中，原位供氧，并实现高效的瘤内核素内照射治疗。制备过程快速简单，反应过程可控且绿色环保，无需额外添加辅料及有机溶剂，未引入其他杂质。且核素纳米药物可在靶向乳腺癌后响应酸性微环境快速降解释放药物，避免载体和放射性核素在体内蓄积引起的毒性。不仅可缓解乳腺癌肿瘤组织乏氧状况，同时释放出治疗性核素32P作为有效成分发挥药效，通过高效的32P靶向递送和原位供氧可有效杀死肿瘤细胞，抑制乳腺癌原发瘤的生长及转移。
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公开(公告)号：CN113274511B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110456737.4
申请日：2021-04-27
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/107 , A61K103/00
Abstract: 本发明所述的神经损伤诊断显像剂，属于核医学分子影像技术领域，其以多肽NP41为底物，通过与鳌合基团NOTA进行共价连接合成放射性前体化合物，再通过与68Ga放射性标记合成一种新的放射性显像剂68Ga‑NOTA‑NP41。本发明得到的68Ga‑NOTA‑NP41显像剂能够在活体水平特异性对神经细胞外基质蛋白进行特异性显像来实现对机体神经损伤病灶的定位。应用后灵敏性高、特异性强，稳定性好，靶器官显影明显，准确度高，不易出现假阳性。
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公开(公告)号：CN115572320A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202211105396.7
申请日：2022-09-09
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种前列腺癌分子探针及其制备方法与应用。本发明提供的前列腺癌术中导航分子探针XY‑PSMA‑ICG经放射性标记制得68Ga‑XY‑PSMA‑ICG，68Ga‑XY‑PSMA‑ICG是一种PET/NIR双模成像探针，可实现活体状态下分子探针对前列腺癌PSMA表达量的安全、高效、精准检测，具有良好的生物相容性和较长的体内循环时间，可用于临床前列腺癌的诊断及术中导航。
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公开(公告)号：CN114957389A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210655765.3
申请日：2022-06-10
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07K5/097 , C07D255/02 , C07K1/02 , C07K1/20 , A61K51/04 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K103/30
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用，该分子探针包含多胺结构中的一种或多种，其制备方法包括：向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用HPLC纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标，肿瘤标准摄取量得到显著提升，应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出，制备方法简便稳定，具有良好的临床推广应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114805499A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210437226.2
申请日：2022-04-24
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07K14/00 , C07K1/107 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及影像分子探针技术领域，尤其涉及以PD‑L1通路为靶点的PET分子探针及其应用。本发明的PET分子探针能够很好的对多种肿瘤微环境中的PD‑L1通路表达水平进行活体显像。动物实验中，使用该探针在30分钟时即可清晰观察到小鼠的肿瘤位置，说明该探针能快速在肿瘤部位聚集，在持续较长的时间内可观察到肿瘤细胞的聚集情况，说明探针的靶向性好对比度高。不仅可以用于多种肿瘤微环境中的PD‑L1通路表达检测，还能协助免疫抑制剂进行免疫治疗时的疗效评价，为治疗提供实时参考。本发明应用于成像剂后可用于非入侵的无创检测，能活体全身实时显像、标记简单、对比度高、特异性高、灵敏度高、具有较好的临床转化前景。
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公开(公告)号：CN113277989A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110456718.1
申请日：2021-04-27
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D255/02 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K49/04 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及核医学显像技术领域，具体为一种68Ga标记的分子探针、制备方法及应用，其制备方法包括:1)将前体化合物与0.25M的NaOAc溶液混合均匀并置于反应管中；2)用0.05M的HCl溶液将68GaCl3淋洗至所述反应管中进行反应，反应结束后加入去离子水淬灭反应；3)将反应管中溶液通过C18Plus柱进行富集；然后依次用乙醇和生理盐水淋洗C18Plus柱得到淋洗液，将淋洗液过无菌过滤膜，得到分子探针注射液。本发明得到的68Ga标记的分子探针靶向性好，具有较高的靶与非靶比值，应用于肿瘤的PET/CT显像效果好，且制备条件温和，步骤简单，利于临床推广应用，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106632439A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611161363.9
申请日：2016-12-15
Applicant: 中南大学湘雅医院
CPC classification number: C07F5/02 , C07B59/001 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种新型氟硼酸类化合物的放射性标记方法，包括以下步骤：(1)采用质子回旋加速器进行18O(p，n)18F反应生成18F‑；(2)将18F‑经管道传输至阴离子交换柱QMA上被QMA捕获；(3)QMA经N2吹干后用盐酸氯化钠溶液将18F‑浓缩淋洗至反应瓶中；(4)在90℃下将[19F]氟硼酸类化合物乙醇溶液与浓缩后的18F‑进行离子交换反应；然后向离子交换反应体系加入去离子水5mL淬灭反应；(5)将反应体系过中性Al2O3柱纯化后滴入pH＝7的磷酸氢二钠‑柠檬酸缓冲液5mL中得[18F]氟硼酸类化合物溶液；本发明首次采用盐酸氯化钠溶液洗脱浓缩18F‑，不仅可以保证18F‑的淋洗效率，还保证反应中酸性要求；安全系数高，无需检查氨基聚醚和乙腈等有机物的残留，可作为注射液直接使用，操作简单，纯化快速，产品收率高。
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公开(公告)号：CN118987290A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411099542.9
申请日：2024-08-12
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/12 , A61K51/08 , A61K51/02 , A61M37/00 , A61P35/00 , A61K41/00 , A61K9/00 , A61N5/06 , A61K38/39 , A61K33/38 , A61K101/00
Abstract: 本发明提供了一种核素纳米水凝胶微针及其制备方法与应用，属于纳米生物医药领域，包括针尖层和基底层，针尖层是将核素纳米药物负载至甲基丙烯酰化明胶微针针尖上，核素纳米药物包括Ag2S纳米粒和放射性核素32P标记的磷酸钙，其通过生物矿化反应形成Ag2S@Ca32P纳米粒，基底层为基底基质，包括透明质酸；本方案制得的核素纳米药物水凝胶微针中的Ag2S@Ca32P可以响应肿瘤弱酸性环境释放Ag2S纳米粒，在近红外光的照射下，其具备的光热转换效能可以有效地杀伤细菌，同时有效改善肿瘤低氧环境，增强核素的治疗效果，在黑色素瘤缺损修复中发挥抗菌及促进伤口愈合的作用，并且能够最大限度发挥抑制肿瘤生长及肿瘤复发。
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公开(公告)号：CN114917370B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202210746409.2
申请日：2022-06-28
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种以LAG‑3为靶点的PET分子探针及其制备方法与应用，该PET分子探针包括放射性同位素、靶向分子和连接体，连接体连接靶向分子和放射性同位素。该PET分子探针能够很好的对多种肿瘤微环境(B16,PANC‑02和MC38等)中的LAG‑3表达水平进行活体显像，不仅可以用于多种肿瘤微环境中的LAG‑3表达水平进行检测，还能辅助免疫抑制剂进行免疫治疗时的治疗选择和疗效评价，与现有技术相比该分子探针还具有高特异性、高灵敏度、非入侵、无创检测以及活体全身实时显像的特点；同时，该PET分子探针制备方法简便稳定，具备良好的市场推广应用前景。
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