公开(公告)号：CN105753887A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610081066.7

申请日：2016-02-05

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  顾美萍

IPC: C07D499/76 ,  C07D499/12 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D499/76 ,  C07D499/12

Abstract: 本发明提供一种具有喹诺酮和β?内酰胺结构的化合物及其合成方法，所述该类化合物的分子结构如下：6?(1?乙基?6?氟?4?氧代?1，4?二氢喹啉?3?甲酰胺基)?3，3?二甲基?7?氧代?4?硫杂?1?氮杂双环[3.2.0]庚烷?2?羧酸。本发明合成了一种既具有喹诺酮的基本结构，又具有β?内酰胺抗生素结构的新型化合物。

公开(公告)号：CN103965214B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201410232591.5

申请日：2014-05-28

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  唐赛杰 ,  何慧 ,  顾美萍

IPC: C07D501/16 ,  C07D501/06 ,  C07D499/21 ,  C07D499/12 ,  A61K31/545 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种β-内酰胺类化合物，其化学结构式为：本发明还公开了上述β-内酰胺类化合物的制备方法及应用。本发明通过药物拼合原理合成得到一种既具有磺胺类药物特征药效基团(对-氨基苯磺酰胺)，又具有β-内酰胺类药物特征药效基团(6-APA或7-ADCA)的β-内酰胺类化合物。由于两种药物的药效基团兼容在一个分子里，因此本发明化合物在药物性质上有可能既具备了磺胺类药物和β-内酰胺类药物的药性，而且两种药效基团的还可能具有相互协同作用，有效的增强了本发明化合物的抗菌活性，同时还能减小药物对人体的毒副作用，初步研究表明，本发明化合物对绿脓杆菌表现出良好的抗菌活性，与羧苄青霉素相当。

公开(公告)号：CN103951570A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410177087.X

申请日：2014-04-29

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  何慧 ,  付倩倩 ,  唐赛杰 ,  顾美萍

IPC: C07C227/08 ,  C07C229/22

Abstract: 本发明是一种制备DL-异丝氨酸的方法，该制备方法具体为：以丙烯酸为原料，加入蒸馏水，其体积比为：丙烯酸:水＝1:(1-15)，制备出α-X-β-羟基丙酸，其中X为Cl或Br，在30-80℃条件下，将上述产物滴加至市售浓氨水中，其体积比为：α-X-β-羟基丙酸：浓氨水＝1:(5-20)，反应5-20h，真空浓缩至干，用无水甲醇回流1-3h，过滤，干燥，用水和乙醇重结晶，过滤，干燥得白色粉末状DL-异丝氨酸。该工艺步骤简单，副反应少，污染小，成本低，具有工业应用前景。

公开(公告)号：CN101333553A

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CN200810020842.8

申请日：2008-07-29

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  陈香 ,  焦秀凤 ,  仕翔鸣

IPC: C12P39/00 ,  C12P7/10 ,  C12R1/19 ,  C12R1/865

CPC classification number: Y02E50/16

Abstract: 混菌发酵纤维素生产燃料乙醇的方法是一种采用木质纤维素资源生产燃料乙醇的方法，该方法为：a.从食草动物粪便中分离出能分解纤维素的大肠杆菌；以一定致死率的紫外线剂量对上述大肠杆菌诱变育种，选择出具有产酶活性的大肠杆菌突变株EM1和EM2；b.以EM1或EM2和从甜酒曲中分离的酿酒酵母S1或S2在一定温度下混菌发酵经粉碎和稀硫酸处理过的木质纤维素2－4天，过滤后蒸出乙醇溶液。该方法解决纤维素混菌发酵生产燃料乙醇的工艺及有关问题，以期降低生产成本，提高我国对资源充分合理应用的技术，提高产能，降低对国际化石能源的依赖。

公开(公告)号：CN1927816A

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：CN200610096375.8

申请日：2006-09-22

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  李建俊

IPC: C07C229/08 ,  C07C227/34

Abstract: 不对称转换法制备D－丙氨酸的方法是一种解决由DL－丙氨酸制备D－丙氨酸新工艺及有关问题，提高氨基酸的生产能力的生产方法，该方法，其特征在于将DL－丙氨酸与拆分剂按摩尔比1∶0.5－2的比例溶于有机酸中，在60℃－100℃下搅拌5－8个小时，再冷却至室温，滤出结晶固体，将结晶固体在溶剂中用碱中和，即得D－丙氨酸。所用拆分剂为L－丙氨酸。所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、丁酸中的一种或它们的混合物。中和所用的碱为氨气、氨水、三乙氨及其它低级脂肪胺、碳酸铵、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠中的一种。中和所用的溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇中的一种。

公开(公告)号：CN103981248B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201410167153.5

申请日：2014-04-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  付倩倩 ,  何慧 ,  唐赛杰 ,  顾美萍

IPC: C12P41/00 ,  C12P13/06

Abstract: 本发明是一种拆分外消旋亮氨酸的方法，该方法以酶法拆分外消旋亮氨酸即DL-亮氨酸制备左旋亮氨酸和右旋亮氨酸，具体包括以下步骤：第一步：以外消旋亮氨酸为原料，按照亚硫酰氯法制备DL-亮氨酸甲酯盐酸盐；第二步：将DL-亮氨酸甲酯盐酸盐溶于碱性水溶液中，加入脂肪酶，在30～40℃温度下酶催化水解5～10小时，再逐渐冷却到室温，过滤出不溶物，即得左旋亮氨酸即L-亮氨酸，并保留滤液；第三步：第二步所得滤液在碱性条件下继续水解，结束后用稀酸中和，过滤得右旋亮氨酸即D-亮氨酸。拆分所用溶剂是水，生产成本低，对环境污染小；制备工艺简单、处理提纯方便、设备要求不高。

公开(公告)号：CN104086570A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201410335831.4

申请日：2014-07-15

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  唐赛杰 ,  何慧 ,  顾美萍

IPC: C07D501/16 ,  C07D501/04 ,  C07D499/21 ,  C07D499/04 ,  A61K31/635 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D501/16 ,  C07D499/04 ,  C07D499/21 ,  C07D501/04

Abstract: 本发明提供一种β-内酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述β-内酰胺类化合物包括以下两种分子结构：Ⅰ、(6R,7R)-7-(4-氨基苯磺酰基)氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸，Ⅱ、(2S,5R,6R)-6-(4-氨基苯磺酰基)氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸，本发明设计并合成了既具有磺胺基本结构，又具有β-内酰胺结构的新的β-内酰胺类化合物，初步细菌学研究表明，这类化合物具有较好的抗菌活性。

公开(公告)号：CN100391934C

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200510040732.4

申请日：2005-06-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  翟立海 ,  仕翔鸣 ,  祝阳 ,  王玉婷

IPC: C07C229/24 ,  C07C227/30 ,  C07C227/18

Abstract: 制备左旋谷氨酸的方法属于手性物质的制备技术，该方法按照已知方法首先使L-谷氨酸在酸催化下与无水乙醇反应得到L-谷氨酸乙酯，使L-谷氨酸乙酯在催化剂存在下消旋得到DL-谷氨酸乙酯；然后使DL-谷氨酸乙酯与拆分剂L-2，3-二苯甲酰酒石酸作用形成非对映体盐；分离所得的D-谷氨酸乙酯·L-DBTA盐经胺化、水解得到旋光纯度99%以上的D-谷氨酸。DL-谷氨酸乙酯与拆分剂作用，是将DL-谷氨酸乙酯与拆分剂按1∶0.5～1.2的比例溶于0.5～10倍于DL-谷氨酸乙酯的水中，在60～100℃下搅拌0.5～5.0小时，再冷却至室温，滤出结晶并用水洗涤。本发明解决了由L-谷氨酸通过酯化、消旋、拆分、水解等步骤制备D-谷氨酸工艺。

公开(公告)号：CN1709861A

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN200510040732.4

申请日：2005-06-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  翟立海 ,  仕翔鸣 ,  祝阳 ,  王玉婷

IPC: C07C229/24 ,  C07C227/30 ,  C07C227/18

Abstract: 制备左旋谷氨酸的方法属于手性物质的制备技术，该方法按照已知方法首先使L－谷氨酸在酸催化下与无水乙醇反应得到L－谷氨酸乙酯，使L－谷氨酸乙酯在催化剂存在下消旋得到DL－谷氨酸乙酯；然后使DL－谷氨酸乙酯与拆分剂L－2，3－二苯甲酰酒石酸作用形成非对映体盐；分离所得的D－谷氨酸乙酯·L－DBTA盐经胺化、水解得到旋光纯度99％以上的D－谷氨酸。DL－谷氨酸乙酯与拆分剂作用，是将DL－谷氨酸乙酯与拆分剂按1∶0.5～1.2的比例溶于0.5～10倍于DL－谷氨酸乙酯的水中，在60～100℃下搅拌0.5～5.0小时，再冷却至室温，滤出结晶并用水洗涤。本发明解决了由L－谷氨酸通过酯化、消旋、拆分、水解等步骤制备D－谷氨酸工艺。

公开(公告)号：CN1226275C

公开(公告)日：2005-11-09

申请号：CN02138640.4

申请日：2002-11-22

Applicant: 东南大学

Inventor： 蒋立建 ,  未本美 ,  郑颖平 ,  徐海青 ,  邹建忠 ,  张征林

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/34

Abstract: 不对称转换法制备右旋苯丙氨酸的方法是一种手性有机化合物的制备方法，尤其是一种由DL-苯丙氨酸制备右旋苯丙氨酸(D-苯丙氨酸)的方法，首先将DL-苯丙氨酸与D-酒石酸按1∶1.5-1.5∶1的摩尔比的比例混合并溶于有机酸中，加入1.0-5.0%的芳醛类催化剂，在70℃-90℃的温度下反应6-8小时，用冰水浴冷却，再经过滤，固体用无水乙醚洗涤，干燥，得到D-酒石酸·D-苯丙氨酸盐；再将D-酒石酸·D-苯丙氨酸盐溶于4-10倍量的溶剂中，边搅拌边加入2倍于D-酒石酸·D-苯丙氨酸盐的氨化剂进行氨化，1小时后冷却至5℃-10℃，经过滤和溶剂的洗涤得到D-苯丙氨酸。由DL-苯丙氨酸制备D-苯丙氨酸不对称转化工艺可用于大批量工业生产。