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公开(公告)号：CN103981248A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410167153.5
申请日：2014-04-23
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明是一种拆分外消旋亮氨酸的方法，该方法以酶法拆分外消旋亮氨酸即DL-亮氨酸制备左旋亮氨酸和右旋亮氨酸，具体包括以下步骤：第一步：以外消旋亮氨酸为原料，按照亚硫酰氯法制备DL-亮氨酸甲酯盐酸盐；第二步：将DL-亮氨酸甲酯盐酸盐溶于碱性水溶液中，加入脂肪酶，在30～40℃温度下酶催化水解5～10小时，再逐渐冷却到室温，过滤出不溶物，即得左旋亮氨酸即L-亮氨酸，并保留滤液；第三步：第二步所得滤液在碱性条件下继续水解，结束后用稀酸中和，过滤得右旋亮氨酸即D-亮氨酸。拆分所用溶剂是水，生产成本低，对环境污染小；制备工艺简单、处理提纯方便、设备要求不高。
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公开(公告)号：CN100361963C
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200610096375.8
申请日：2006-09-22
Applicant: 东南大学
IPC: C07C229/08 , C07C227/34
Abstract: 不对称转换法制备D-丙氨酸的方法是一种解决由DL-丙氨酸制备D-丙氨酸新工艺及有关问题，提高氨基酸的生产能力的生产方法，该方法，其特征在于将DL-丙氨酸与拆分剂按摩尔比1∶0.5-2的比例溶于有机酸中，在60℃-100℃下搅拌5-8个小时，再冷却至室温，滤出结晶固体，将结晶固体在溶剂中用碱中和，即得D-丙氨酸。所用拆分剂为L-丙氨酸。所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、丁酸中的一种或它们的混合物。中和所用的碱为氨气、氨水、三乙氨及其它低级脂肪胺、碳酸铵、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠中的一种。中和所用的溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇中的一种。
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公开(公告)号：CN1477096A
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：CN03132137.2
申请日：2003-07-01
Applicant: 东南大学
IPC: C07C229/08 , C07C227/34
Abstract: 化学拆分法制备左旋缬氨酸和右旋缬氨酸的方法是一种手性有机化合物的制备技术，该方法以外消旋缬氨酸(DL－Val)为原料，以无机酸为溶剂，以右旋二苯甲酰酒石酸(D－DBTA)和左旋二苯甲酰酒石酸(L－DBTA)为拆分剂，将外消旋－缬氨酸与拆分剂按1∶0.5－1.2的比例溶于稀的无机酸溶液中，在60－100℃下搅拌0.5－2.0小时，再逐渐冷却至室温，滤出结晶盐，结晶盐和母液分别在水、酒精等溶剂中用碱中和，即分别得到左旋缬氨酸(D－Val)和右旋缬氨酸(L－Val)，工艺路线为见上图。
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公开(公告)号：CN103951570B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201410177087.X
申请日：2014-04-29
Applicant: 东南大学
IPC: C07C227/08 , C07C229/22
Abstract: 本发明是一种制备DL-异丝氨酸的方法，该制备方法具体为：以丙烯酸为原料，加入蒸馏水，其体积比为：丙烯酸:水＝1:(1-15)，制备出α-X-β-羟基丙酸，其中X为Cl或Br，在30-80℃条件下，将上述产物滴加至市售浓氨水中，其体积比为：α-X-β-羟基丙酸：浓氨水＝1:(5-20)，反应5-20h，真空浓缩至干，用无水甲醇回流1-3h，过滤，干燥，用水和乙醇重结晶，过滤，干燥得白色粉末状DL-异丝氨酸。该工艺步骤简单，副反应少，污染小，成本低，具有工业应用前景。
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公开(公告)号：CN103965214A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410232591.5
申请日：2014-05-28
Applicant: 东南大学
IPC: C07D501/16 , C07D501/06 , C07D499/21 , C07D499/12 , A61K31/545 , A61K31/43 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种β-内酰胺类化合物，其化学结构式为：本发明还公开了上述β-内酰胺类化合物的制备方法及应用。本发明通过药物拼合原理合成得到一种既具有磺胺类药物特征药效基团(对-氨基苯磺酰胺)，又具有β-内酰胺类药物特征药效基团(6-APA或7-ADCA)的β-内酰胺类化合物。由于两种药物的药效基团兼容在一个分子里，因此本发明化合物在药物性质上有可能既具备了磺胺类药物和β-内酰胺类药物的药性，而且两种药效基团的还可能具有相互协同作用，有效的增强了本发明化合物的抗菌活性，同时还能减小药物对人体的毒副作用，初步研究表明，本发明化合物对绿脓杆菌表现出良好的抗菌活性，与羧苄青霉素相当。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1181054C
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN02112697.6
申请日：2002-02-26
Applicant: 东南大学
IPC: C07D207/16
Abstract: 一种制备D-脯氨酸的方法，本方法是一种成本低、后处理容易、适合于大批量生产的D-脯氨酸制备方法，其步骤为：a、将L-脯氨酸与D-酒石酸混合并溶于有机酸中，b、加入10～30%的醛类催化剂，在80±10℃的条件下搅拌4～8小时，c、用冰水浴冷却，过滤，用无水乙醇洗涤、干燥，d、粗盐用乙醇中重结晶，得到D-酒石酸·D脯氨酸精盐，e、将D-酒石酸·D-脯氨酸精盐溶于甲醇中，f、在20℃～65℃的条件下，搅拌并加入氨化剂至溶液呈弱碱性，g、在室温下搅拌后，冷却至5℃～10℃，过滤出D-酒石酸铵盐，h、母液蒸去甲醇后，重结晶，得到D-脯氨酸。L-脯氨酸与D-酒石酸的混合比例为1∶1。
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公开(公告)号：CN1373125A
公开(公告)日：2002-10-09
申请号：CN02112697.6
申请日：2002-02-26
Applicant: 东南大学
IPC: C07D207/16
Abstract: 一种制备D－脯氨酸的方法,本方法是一种成本低、后处理容易、适合于大批量生产的D－脯氨酸制备方法,其步骤为:a．将L－脯氨酸与D－酒石酸混合并溶于有机酸中,b．加入10～30%的醛类催化剂,在80±10℃的条件下搅拌4～8小时,c．用冰水浴冷却,过滤,用无水乙醇洗涤、干燥,d．粗盐用乙醇中重结晶,得到D－酒石酸·D脯氨酸精盐,e．将D－酒石酸·D－脯氨酸精盐溶于甲醇中,f．在20～65℃的条件下,搅拌并加入氨化剂至溶液呈弱碱性,g．在室温下搅拌后,冷却至5～10℃,过滤出D－酒石酸铵盐,h．母液蒸去甲醇后,重结晶,得到D－脯氨酸。L－脯氨酸与D－酒石酸的混合比例为1∶1。
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公开(公告)号：CN104086570B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410335831.4
申请日：2014-07-15
Applicant: 东南大学
IPC: C07D501/16 , C07D501/04 , C07D499/21 , C07D499/04 , A61K31/635 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供一种β-内酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述β-内酰胺类化合物包括以下两种分子结构：Ⅰ、(6R,7R)-7-(4-氨基苯磺酰基)氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸，Ⅱ、(2S,5R,6R)-6-(4-氨基苯磺酰基)氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸，本发明设计并合成了既具有磺胺基本结构，又具有β-内酰胺结构的新的β-内酰胺类化合物，初步细菌学研究表明，这类化合物具有较好的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN101333175A
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：CN200810020843.2
申请日：2008-07-29
Applicant: 东南大学
IPC: C07C237/12 , C07C231/20 , C07C229/22 , C07C227/16
Abstract: 制备D－天冬酰胺及D－高丝氨酸的方法为：a.以DL－天冬氨酸甲酯为原料，以L－DBTA为拆分剂，水为溶剂，在40－95℃进行拆分反应0.5－5小时，得到D－天冬氨酸甲酯－L－DBTA盐，b.D－天冬氨酸甲酯－L－DBTA盐在碱存在下在溶剂中室温下搅拌水解2－4小时得到D－天冬氨酸－β－甲酯；c.D－天冬氨酸－β－甲酯在溶剂中用氨气、氨水或液氨氨解得到D－天冬酰胺；d.D－天冬氨酸－β－甲酯在溶剂中在0－80℃下用还原剂还原1－10小时，用酸中和，浓缩后经氢型或钠型阳离子交换树脂处理得到D－高丝氨酸。本发明解决了由廉价的DL－天冬氨酸通过酯化、拆分、氨解、还原等工序制备D－天冬酰胺及D－高丝氨酸的工艺，为两种重要D－型氨基酸的工业生产打下了坚实的基础。
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公开(公告)号：CN1418862A
公开(公告)日：2003-05-21
申请号：CN02138640.4
申请日：2002-11-22
Applicant: 东南大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/30
Abstract: 不对称转换法制备右旋苯丙氨酸的方法是一种手性有机化合物的制备方法，尤其是一种由DL－苯丙氨酸制备右旋苯丙氨酸(D－苯丙氨酸)的方法，首先将DL－苯丙氨酸与D－酒石酸按1∶1.5－1.5∶1的摩尔比的比例混合并溶于有机酸中，加入1.0－5.0％的芳醛类催化剂，在70℃－90℃的温度下反应6－8小时，用冰水浴冷却，再经过滤，固体用无水乙醚洗涤，干燥，得到D－酒石酸·D－苯丙氨酸盐；再将D－酒石酸·D－苯丙氨酸盐溶于4－10倍量的溶剂中，边搅拌边加入2倍于D－酒石酸·D－苯丙氨酸盐的氨化剂进行氨化，1小时后冷却至5℃－10℃，经过滤和溶剂的洗涤得到D－苯丙氨酸。由DL－苯丙氨酸制备D－苯丙氨酸不对称转化工艺可用于大批量工业生产。
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