公开(公告)号：CN105017230B

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201510362345.6

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的1‑氟‑3‑羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104356120A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410553993.5

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  苏飞飞 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105175399B

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201510364693.7

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  李兵 ,  汪忠华 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的1‑氟‑3‑羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑CoA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105017231B

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201510364691.8

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D209/24 ,  C07D405/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的1‑氟‑3‑羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104327057B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410553930.X

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D209/24 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述： 、或 、或 ，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105111173A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201510362446.3

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D309/30 ,  C07C69/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C59/56 ,  C07C59/62 ,  C07C59/115 ,  C07C59/135 ,  C07D213/80 ,  C07D493/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D309/30 ,  C07C59/115 ,  C07C59/135 ,  C07C59/56 ,  C07C59/62 ,  C07C69/28 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07D213/80 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105085497A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510364694.1

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105017230A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510362345.6

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN103922911A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410154481.1

申请日：2014-04-17

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙 ,  方超

IPC: C07C49/255 ,  C07C45/74

CPC classification number: C07C45/74 ,  C07C49/255

Abstract: 本发明公开一种(1E,4E)-1,5-二(邻溴间甲氧基苯基)-1,4-戊二烯酮化合物及其合成方法。该方法包括以邻溴对甲氧基苯甲醛为原料，经过一步缩合反应直接得到目标产物。该化合物是新化合物，本发明为首次报道，其合成过程简单，反应条件温和，操作简便，收率较高，具有一定的工业化生产前景。该化合物可以用于制药和精细化工的中间体，特别是用于合成1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮的生产。

公开(公告)号：CN105418514B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510796845.0

申请日：2015-11-18

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  苏飞飞 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了种化合物,其结构式如下所示:本发明还提供了上述的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,在碱的作用下,4‑咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应,得叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯;再在碱的催化作用下,将所得的叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯。本发明的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯化合物的合成方法,反应条件温和,容易控制和操作、后处理简单等优点,收率较高,便于规模化生产。