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公开(公告)号：CN107954870A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711059441.9
申请日：2017-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸的制备方法，包括步骤：a)将起始原料2,4-二羟基苯甲醛在碱性试剂作用下与卤代乙酸乙酯发生亲核取代反应，得到式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯；b)式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯在碱性试剂作用下与碘甲烷亲核取代反应，得到式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；c)式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在还原试剂作用下发生反应，得到式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；d)将式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在碱性条件下水解后，再酸化得到目标产物式(IV)4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸。本发明合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107098905A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201710334153.3
申请日：2017-05-12
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D471/08 , C07D491/18 , C07D471/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/08 , C07D471/18 , C07D491/18
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种吲哚类生物碱及其制备方法和用途。本发明提供一种吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱如式3所示。本发明所提供了一类新的吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱的制备方法利用氮杂亚甲基苯醌活性中间体和2，3‑位二取代吲哚及衍生物在酸催化下的[4+2]环加成反应，高效合成具有多个连续季碳手性中心的多环/桥环吲哚类生物碱类似物。本发明所提供的吲哚类生物碱在针对乳腺癌细胞、宫颈癌细胞、人成纤维肉瘤细胞、肝癌细胞和神经上皮瘤细胞等几种肿瘤细胞的生物活性测试中，显示这类化合物对多种肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制作用，具有开发成为新型抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN104592245A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201410853157.9
申请日：2014-12-31
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/113 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61P3/10
CPC classification number: C07D491/113
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种具有通式（I）结构的螺环缩酮衍生物，及其制备方法和用途。本发明提供一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物，所述螺环缩酮衍生物的结构如通式I所示：其中，R1选自甲磺酰基苯基，4-吡啶基，或苯基；R2选自取代或非取代的低级烷基。本发明所提供的具有通式I的螺环缩酮衍生物对GPR119具有良好的激动活性，可作为GPR119激动剂，并可进一步用于制备治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN111285899A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN202010200835.7
申请日：2020-03-20
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明公开一种二饱和酰基磷脂酰乙醇胺的制备方法，涉及化合物制备领域，基于现有的二饱和酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法收率低、成本高的问题而提出的，包括以下步骤：(1)用一锅法进行磷酰化反应生成化合物Ⅰ；(2)将化合物Ⅰ与酸混合，发生水解反应生成化合物Ⅱ；(3)将化合物Ⅱ与饱和链酸，即肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸发生酯化反应生成化合物Ⅲ；(4)将化合物Ⅲ与DBU，即1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯混合，发生脱保护反应生成化合物Ⅳ；(5)将化合物Ⅳ与锌粉，醋酸混合，发生脱保护反应生成二饱和酰基磷脂酰乙醇胺。本发明合成路线简短，反应条件温和，适应范围广，收率高。
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公开(公告)号：CN108047191B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201711305206.5
申请日：2017-12-11
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，该方法包括步骤：(a)双‑(4‑羟基丁基)‑对苯二甲酸酯(Ⅰ)和4‑(烯丙氧基羰基)苯甲酸(Ⅱ)在缩合剂和辅助试剂作用下得到双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)；(b)双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)在Grubbs催化剂和路易斯酸作用下关环得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体(Ⅳ)；(c)环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体在Pd/C作用下加氢，得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯(Ⅴ)。本发明原料廉价易得，合成路线简短，收率高，条件易控。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110143947A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910454738.8
申请日：2019-05-29
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种色瑞替尼类似物5-氯-N2-(2-异丁基-5-甲基-4-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺二盐酸盐的制备方法，该方法以1-苄基-4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料，与氯甲酸三氯乙酯发生亲核取代反应生成化合物Ⅰ；然后化合物Ⅰ在还原剂作用下将硝基还原成氨基，生成化合物Ⅱ；再在还原剂作用下脱保护，得到化合物Ⅲ；最后化合物Ⅲ的盐酸盐与化合物Ⅳ进行亲核取代反应，生成化合物V即5-氯-N2-(2-异丁基-5-甲基-4-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺二盐酸盐。本发明的合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低。
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公开(公告)号：CN109721551A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711039111.3
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/88 , C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法。本发明提供一种吉非替尼3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN108976228A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201811117652.8
申请日：2018-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 安徽尖峰北卡药业有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种7-氮杂吲哚的制备方法，属于药物化学合成技术领域。利用化合物I即2-氨基-3-甲基吡啶和N-甲基甲酰苯胺在脱水剂作用下，发生加成消除反应，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在强碱作用下发生分子内关环，得到目标化合物Ⅲ。本发明只需两步合成就可得到目标产物，该方法后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN105503595B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511024697.7
申请日：2015-12-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C67/317 , C07C69/606
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种R型2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯的制备方法。本发明提供一种R型2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯的制备方法，包括如下步骤：1）将1‑(三甲基硅基)丙炔（式II化合物）与四丁基季铵卤化盐反应，生成丙炔负离子；2）将步骤1所得产物与R型3‑甲磺酰氧基‑2‑甲基‑丙酸甲酯反应，即得R型2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯。本发明所提供的2‑甲基‑己‑4‑炔酸甲酯的制备方法，具有以下有益效果：1、原料成本降低；2、反应条件温和，反应周期短（仅需2‑4小时）；3、操作简单、安全性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106632372A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610851108.0
申请日：2016-09-26
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D493/04 , C07F7/18 , C07D307/93
CPC classification number: C07D493/04 , C07D307/93 , C07F7/1804
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种中间体及其制备方法和用途。本发明提供一种中间体，所述中间体的结构如通式I所示：I其中，R1选自氢、苄基、叔丁基二甲基硅烷基或叔丁基二苯基硅烷基；R2选自氢、羟基、—OR3；R3选自乙酰基或对甲苯磺酰基；X选自氢、Br或Cl。本发明所提供的具有通式I的中间体用于制备贝前列素及其盐。
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