五环三萜类化合物在制备USP7抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN105534991A

    公开(公告)日:2016-05-04

    申请号:CN201510990684.9

    申请日:2015-12-24

    CPC classification number: A61K31/56

    Abstract: 本发明公开五环三萜类化合物在制备USP7抑制剂中的应用。设计优化具有高活性高选择性的USP7小分子抑制剂,有利于新型抗肿瘤药物的开发以及更为全面的理解与USP7相关的多种肿瘤的发生机理。本发明公开的五环三萜类化合物是一类全新的USP7小分子抑制剂,其中熊果酸等天然五环三萜类小分子更是已经广泛地用作医药原料以及抗肿瘤研究当中,这一研究对于开拓熊果酸等天然五环三萜类小分子应用范围,进一步了解此类小分子化合物抑制肿瘤的作用机制有重要创新意义,同时也为开发具有自主知识产权的以USP7为靶标的创新药物奠定先导化合物基础。

    治疗慢性粒细胞白血病的联合用药物

    公开(公告)号:CN103948598B

    公开(公告)日:2016-09-28

    申请号:CN201410151375.8

    申请日:2014-04-15

    Abstract: 本发明公开了一种治疗慢性粒细胞白血病的联合用药物,所述药物包括伊马替尼和阿的平,所述伊马替尼和阿的平的质量浓度比为1:8—1:12,并提供了阿的平在制备治疗慢性粒细胞白血病药物中的应用。本发明发现阿的平可以降低CML细胞K562、耐药细胞K562‑R及32D‑Bcr/ablT315I细胞中的Bcr/abl及其磷酸化蛋白水平,降低CML病人白血病细胞中的Bcr/abl蛋白,与伊马替尼的组合能协同以较低剂量引起对CML细胞的杀伤效应,并对慢性粒细胞白血病的耐药细胞同样有效,而对正常人外周血单个核细胞无明显毒副效应。阿的平和伊马替尼均为临床应用成熟的药物,具有服用方便,费用低廉等优点,为临床上治疗CML提供新的更为有效的治疗方案。

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