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公开(公告)号：CN113278061B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202110695072.2
申请日：2021-06-22
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。
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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109456300B
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN201810954326.6
申请日：2018-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Inventor： 陈本顺
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，特别是涉及药物合成技术领域，更为具体的说是瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，通过控制反应PH、温度及次氯酸钠的用量控制式I’所述瑞舒伐他汀钙中间体的杂质含量，从而提高最终产品的收率及纯度。通过本发明公开的制备方法获得的中间体产品中，杂质化合物I’含量在0.05%以下。这对瑞舒伐他汀钙的中间体工业化生产成品的质量提高具有重要意义，进而对瑞舒伐他汀钙药物的质量提高及注册申报均有一定的帮助和支持。
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公开(公告)号：CN112979736A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110237679.6
申请日：2021-03-04
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111763700A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010581167.7
申请日：2020-06-23
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C213/00 , C07C217/48
Abstract: 本发明提供一种达泊西汀中间体的生物合成方法，由化合物(2)作为起始原料，经生物酶催化转化为化合物(3)，在催化剂四丁基溴化铵和苄基三乙基氯化铵存在的条件下，化合物(3)与化合物(4)进行化学反应制备达泊西汀中间体化合物(5)，所述生物酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其反应如下所示。本发明的合成方法解决了现有技术中达泊西汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂等问题，提供了一种合成路线新颖，简单易行，具有降低生产成本、减少污染、产品收率高、产品纯度高，原料价廉易得以及适合于工业化生产等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107033015B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201710407022.3
申请日：2017-06-02
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。该方法以化合物Ⅰ为原料，在双三甲基硅基胺基锂催化剂的作用下，化合物Ⅰ经与金属有机试剂反应生成化合物Ⅱ。本发明针对目前合成路线在工业化生产中，产品生产路线长、收率较低的问题，创新性的使用双三甲基硅基胺基锂催化剂高收率的制备化合物Ⅱ，合成成本低，工艺简单，适合工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN108997324A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810954192.8
申请日：2018-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/42 , C07D319/06 , C07F9/6512
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，特别是涉及药物中间体制备的工艺优化及成本控制领域，更为具体的说是涉及瑞舒伐他汀钙中间体制备中的杂质及其合成瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，将化合物I'经臭氧和还原剂作用获得化合物IV和重要中间体III，并进一步将化合物IV还原、取代制备得到另一瑞舒伐他汀钙中间体制备中的重要中间体化合物II，从而利用化合物II和化合物III制备得到中间体化合物I。通过回收利用杂质化合物I'，可以显著降低化合物I的制备成本。同时，本发明公开的方法工艺简单，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN104817599B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201510126029.9
申请日：2015-03-20
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种5‑羟基四氢呋喃衍生物的合成方法，该方法属于有机合成领域。该方法是由式Ⅱ所示的化合物经还原反应生成式Ⅰ所示的化合物。本发明技术方案通过选用特定种类和特定用量的还原试剂、特定的反应溶剂以及特定的反应温度可以高选择性的将羰基还原成羟基。且本发明方法所需成本低，反应条件温和，副产物少，收率高，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107033015A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710407022.3
申请日：2017-06-02
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C221/00 , C07C225/22
CPC classification number: C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。该方法以化合物Ⅰ为原料，在双三甲基硅基胺基锂催化剂的作用下，化合物Ⅰ经与金属有机试剂反应生成化合物Ⅱ。本发明针对目前合成路线在工业化生产中，产品生产路线长、收率较低的问题，创新性的使用双三甲基硅基胺基锂催化剂高收率的制备化合物Ⅱ，合成成本低，工艺简单，适合工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN103467373B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310399186.8
申请日：2013-09-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及一种喹啉类化合物的合成方法。本发明的目的在于寻找一种原料成本低、产率高、反应条件较为宽松，适合于工业化生产的式Ⅰ所示喹啉类化合物的合成方法。将式Ⅱ所示化合物在酸性添加剂中溶解后，在有机溶剂中与式Ⅲ所示化合物在70℃—100℃的温度条件下，反应制备得到式Ⅳ所示化合物；将式Ⅳ所示化合物在硼氢化物的酸性还原体系中发生还原反应，形成式Ⅰ所示化合物。本发明所公开的技术方案，避免了需要苛刻使用条件的还原剂的应用，不仅降低了成本，而且实用、安全。同时，由于本发明所公开的反应条件要求较低，无需无水无氧等条件，因此更适合于工业化生产，为式Ⅰ化合物的工业化生产、应用提供了基础。
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