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公开(公告)号：CN109824581B
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN201910049081.7
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/76 , C07D213/73 , C07D213/81 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种含有丙氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L‑丙氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类化合物库，并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物中，具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑AblT315I激酶活性，对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入丙氨酸，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，活性试验显示丙氨酸Linker对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
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公开(公告)号：CN108689999B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201810565530.9
申请日：2018-06-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/10 , A61K31/4192 , A61P35/00
Abstract: 一种吡唑类化合物及其应用，基于VEGFR‑2、EphB4、TIE‑2可代偿性激活的发现，以联苯芳基脲为新型先导物，分析三种受体活性位点的保守构象并寻找共性结构域；采用分子杂交的药物设计策略，构建满足共性结构域构象要求的化合物库，通过多水平活性筛选发现同时拮抗三条代偿性通路的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明大部分化合物都具有较好激酶抑制活性，细胞增殖试验表明大部分化合物都具有较强的细胞增殖抑制活性，该化合物具有抑制VEGFR‑2、Tie‑2和EphB4激酶活性的作用和抗细胞增殖活性的作用，能够应用在制备抗血管生成药物中，作为多靶标抑制剂设计的新型药效片段。
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公开(公告)号：CN107814773B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201711117383.0
申请日：2017-11-13
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/88 , A61K31/517 , A61P37/08
Abstract: 本发明提供了一种含有喹唑啉酮的二芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该类含有喹唑啉酮的二芳基脲类化合物能够显著地抑制LAD2细胞释放β‑氨基己糖苷酶，且呈现出明显的剂量相关性，其能够用于制备抗过敏药物，尤其是能够制备拮抗LAD2细胞释放β‑氨基己糖苷酶的药物，减轻患者的痛苦和负担。本发明提供的制备方法，原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜。
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公开(公告)号：CN109796439B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201910049083.6
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种羟脯氨酸类肽衍生物及其制备方法和应用，以联苯吡啶为铰链区结合片段，并采用片段药物的设计策略，引入L‑羟脯氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP‑Glo等活性试验筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖的类肽类酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物中，具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入L‑羟脯氨酸扩展Bcr‑Abl抑制剂结构多样性，活性结果显示脯氨酸的引入对化合物的抑制活性具有一定作用，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的新型药效片段。
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公开(公告)号：CN109761957B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201910049076.6
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00
Abstract: 一种含有羟脯氨酸的化合物及其制备方法和应用，以联苯吡啶为铰链区结合基团，并采用片段药物的设计策略，引入L‑羟脯氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP‑Glo等试验筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有细胞增值抑制活性。同时，活性结果显示，引入L‑羟脯氨酸结构对化合物的抑制活性具有一定作用，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的新型Linker药效片段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109734660A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910049054.X
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/81 , C07D213/82 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61P35/00
Abstract: 一种含有叔丁基取代的丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr-Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入叔丁基取代的L-丝氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP-Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105924403B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201610280871.2
申请日：2016-04-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/84 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的环丙二酰胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为卤素基团，R2为卤素基团或或者R1、R2共同形成该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN106748990A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611001517.8
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61K31/4418 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/75
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢、R2为异丙基或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN103980153B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410240729.6
申请日：2014-05-30
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/64 , C07C231/12 , C07D295/088 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素，R2为末端由叔胺基取代的碳原子数为1～4的烷氧基，通过氧原子连接于酰胺的对位。该化合物体外对肿瘤细胞有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是抗肝癌药物和抗乳腺癌药物。本发明提供的联苯酰胺化合物的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN104744350A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201510106888.1
申请日：2015-03-11
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/40 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
CPC classification number: C07D213/40
Abstract: 本发明提供一种吡啶取代的二芳基脲化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1、R2分别为三氟甲基、三氟甲氧基或卤素中的任意一种。通过两个步骤的有机合成反应即可制得该化合物，具有反应过程操作简单、原料易得、反应条件温和、所用试剂便宜等优点，适于制药企业的大规模生产制造。该化合物对VEGFR-2激酶有很好的抑制活性，并且能够抑制肿瘤细胞的增殖活性，可用于抗肿瘤药物及抑制VEGFR-2激酶活性药物的制备，具有良好的应用前景和科研价值。
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