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公开(公告)号:CN112426535B
公开(公告)日:2024-04-30
申请号:CN202010816519.2
申请日:2020-08-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种肿瘤靶向药物纳米晶递送系统及其制备方法和在制药中的应用。本发明的肿瘤靶向药物纳米晶递送系统由抗肿瘤药物纳米晶核心和包被材料组成,由一种或多种生物相容的磷脂、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、叶酸‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺和甲氧基聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺按照一定比例混合包覆在难溶性抗肿瘤药物纳米结晶上,所得的肿瘤靶向药物纳米晶递药系统可稳定地分散在水性环境中,实验证实,该肿瘤靶向药物纳米晶递药系统能有效抑制肿瘤细胞生长,在动物模型瘤旁注射后能有效缩小肿瘤体积。本发明为实体瘤术前辅助化疗提供了一种可瘤旁注射的新制剂形式。
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公开(公告)号:CN115429773B
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202110614431.7
申请日:2021-06-02
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/10 , A61K9/10 , A61K9/19 , A61K9/00 , A61K9/72 , A61K45/00 , A61K31/337
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种制备药物纳米结晶制剂的方法。具体涉及一种在介质研磨制备过程中进行聚多巴胺包覆的药物纳米结晶制剂的制备方法。本发明避免了药物纳米结晶处方中常用的表面活性剂或亲水性高分子聚合物类稳定剂可能带来的安全性问题。本发明可方便地制备具有聚多巴胺包覆层的药物纳米结晶颗粒,聚多巴胺包被层既有利于药物纳米结晶的稳定性,还可共价修饰必要的功能基团,赋予药物纳米结晶特定功能。
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公开(公告)号:CN109897089B
公开(公告)日:2023-08-22
申请号:CN201711301651.4
申请日:2017-12-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域,涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用,尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS,及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途,实验结果显示:DVS在血清中比LVS更稳定;DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取,具有良好的肿瘤靶向和影像功能;DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织,能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果,LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶,且DVS的效果优于LVS,在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN115429773A
公开(公告)日:2022-12-06
申请号:CN202110614431.7
申请日:2021-06-02
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/10 , A61K9/10 , A61K9/19 , A61K9/00 , A61K9/72 , A61K45/00 , A61K31/337
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种制备药物纳米结晶制剂的方法。具体涉及一种在介质研磨制备过程中进行聚多巴胺包覆的药物纳米结晶制剂的制备方法。本发明避免了药物纳米结晶处方中常用的表面活性剂或亲水性高分子聚合物类稳定剂可能带来的安全性问题。本发明可方便地制备具有聚多巴胺包覆层的药物纳米结晶颗粒,聚多巴胺包被层既有利于药物纳米结晶的稳定性,还可共价修饰必要的功能基团,赋予药物纳米结晶特定功能。
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公开(公告)号:CN114983927A
公开(公告)日:2022-09-02
申请号:CN202110231392.2
申请日:2021-03-02
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/06 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明属药物制剂技术领域,涉及一种温度敏感型即型凝胶系统及其制备与应用,所述的温度敏感型即型凝胶系统由泊洛沙姆、维生素E、乳酸、三乙醇胺和水或缓冲溶液组成,其相转变温度在28~37℃之间,在环境温度从室温迅速提升至体温后20~150秒内凝固成半固体凝胶,本发明的即型凝胶进入腔道深处后在黏膜褶皱上形成的凝胶形态能延长药物与黏膜接触时间,增加药物渗透进入黏膜或与腔道表面病原体相互作用的机会,适用于多种黏膜途径,进一步可制备用于阴道给药、直肠给药或鼻腔给药制剂。
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公开(公告)号:CN114514040A
公开(公告)日:2022-05-17
申请号:CN202080069530.5
申请日:2020-10-09
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学技术领域,涉及一种靶向功能分子修饰的抗体复合物,本发明将靶向功能分子与抗体通过一定的方式连接形成复合物,用于改善抗体在治疗脑部疾病时,如脑肿瘤(血‑脑屏障和血‑脑肿瘤屏障)、阿尔兹海默症和帕金森病(血‑脑屏障)由于无法跨越相关生物屏障而影响其疗效的问题,试验结果显示:本发明的靶向功能分子修饰的抗体复合物不影响抗体的活性,能克服生物屏障的限制,促使抗体跨生物屏障进入病灶部位,并在病灶部位微环境响应下释放抗体,显著改善抗体对脑部疾病的治疗效果,具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN112426535A
公开(公告)日:2021-03-02
申请号:CN202010816519.2
申请日:2020-08-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种肿瘤靶向药物纳米晶递送系统及其制备方法和在制药中的应用。本发明的肿瘤靶向药物纳米晶递送系统由抗肿瘤药物纳米晶核心和包被材料组成,由一种或多种生物相容的磷脂、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、叶酸‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺和甲氧基聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺按照一定比例混合包覆在难溶性抗肿瘤药物纳米结晶上,所得的肿瘤靶向药物纳米晶递药系统可稳定地分散在水性环境中,实验证实,该肿瘤靶向药物纳米晶递药系统能有效抑制肿瘤细胞生长,在动物模型瘤旁注射后能有效缩小肿瘤体积。本发明为实体瘤术前辅助化疗提供了一种可瘤旁注射的新制剂形式。
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公开(公告)号:CN109821021B
公开(公告)日:2020-12-25
申请号:CN201910237942.4
申请日:2019-03-27
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/277 , A61K31/704 , A61K9/127 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物制药领域,涉及一种P‑糖蛋白抑制剂在DCDX修饰的递药系统中的应用,所述DCDX的氨基酸序列如SEQ NO:1所示。本发明证实了P‑gp抑制剂能显著增加DCDX修饰的脂质体递药系统在脑内蓄积量和延长脑内蓄积时间,并进一步证实了P‑gp抑制剂能显著提高DCDX修饰的阿霉素脂质体抗脑胶质瘤的药效,为后续P‑gp抑制剂与DCDX修饰的脂质体递药系统的组合物应用于临床脑部疾病尤其是脑肿瘤治疗提供了依据。
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公开(公告)号:CN111375072A
公开(公告)日:2020-07-07
申请号:CN201811653840.2
申请日:2018-12-29
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30
Abstract: 本发明属于肿瘤放射诊断与治疗领域,涉及可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达的肿瘤放射性核素药物,具体涉及以D构型多肽DVAP、SVAP),以及L构型多肽LVAP为靶向分子,放射性同位素为显像基团,构建的肿瘤分子影像探针,以及以治疗用放射性同位素、放射增敏剂等为治疗基团,构建的肿瘤放射性治疗药物,结果显示VAP修饰的放射性核素能够特异性浓集于GRP78高表达的肿瘤组织,microPET/CT活体成像结果表明其对肿瘤组织具有靶向成像效果,且显著优于临床广泛使用的18F-FDG;结果表明,以DVAP、SVAP、LVAP为靶向分子,可有效实现探针信号基团和治疗活性基团在GRP78高表达肿瘤组织的特异性分布,在肿瘤靶向诊断和治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN105853355B
公开(公告)日:2019-06-21
申请号:CN201510035753.0
申请日:2015-01-23
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及多肽递药系统,具体涉及一种包载具有特异性抗癌活性的装订肽聚合物胶束制剂。本递药系统由靶向功能材料、两亲性嵌段共聚物和装订肽组成,通过包载可恢复抑癌蛋白p53活性的装订肽,将其递送入癌细胞内而发挥其抑制癌细胞生长的活性,提高靶向抗癌效果,且与替莫唑胺联合用药后抗癌效果更好。本发明通过体内外活性评价,证明了该递药系统能够成功将装订肽递送到靶部位并进入靶细胞内,具有明确的治疗效果。
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