公开(公告)号：CN111675665A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN202010593848.5

申请日：2020-06-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  陈士玉 ,  王魏 ,  齐鹏飞 ,  徐镜

IPC: C07D241/44

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一类含苯乙烯基喹喔啉酮衍生物及其制备方法，所述合成的化合物的结构如下式I所示。它是以简单易得的4，5-二氯-1，2苯二胺和丙酮酸为原料，同时兼具条件温和，方法简单，反应易得的优点，拓宽了现有喹喔啉酮类化合物的种类，具有重要的理论和经济价值。

公开(公告)号：CN110066288A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201810086423.8

申请日：2018-01-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  褚怡春 ,  王甜甜 ,  杨鹏浩 ,  葛相妤 ,  李伟

IPC: C07F1/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抑制脲酶活性的萘普生铜配合物及其制备方法，属于配合物合成及药物化学技术领域。本发明是以萘普生和1，3-丙二胺为配体，以铜离子为中心离子，利用溶剂挥发法，制备出单核结构的萘普生铜配合物。本发明公开的配合物具有较好的生物活性，经检测发现，本发明所述配合物及阳性对照药乙酰氧肟酸(N-羟基乙酰胺)关于抑制脲酶的IC50值分别为：1.69、6.26μmol/L，表明抑制脲酶活性配合物优于乙酰氧肟酸，配合物对脲酶活性的抑制率达到72.6％，是一种较好的脲酶抑制剂。

公开(公告)号：CN109748872A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201711081566.1

申请日：2017-11-01

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李章 ,  刘启星 ,  王忠长 ,  夏林颖 ,  胡慧敏

IPC: C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含二芳基吡唑骨架的吗啉衍生物及其制备方法，所述含二芳基吡唑骨架的吗啉衍生物的结构如式所示， 其中，R1选自-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3；R2选自-H、-F、-Cl、-OCH3；R3选自NH，O；R4选自O，S；n选自0，2，3。

公开(公告)号：CN109265454A

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201811314626.4

申请日：2018-11-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 刘常宏 ,  薛雅蓉 ,  施天琦 ,  朱海亮

IPC: C07D417/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及化学合成领域，具体而言，涉及一种化合物、制备方法及应用。所述的化合物为含有噻唑和吡唑骨架的席夫碱化合物，其是利用计算机辅助药物设计方法设计出的，并通过了分子对接测试，证明其与FabH有较大的结合能，可作为FabH抑制剂，具有较好的抗菌活性、低毒性和低溶血性等优点。

公开(公告)号：CN109096187A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811094786.2

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D217/16

Abstract: 本发明公开了一种喹啉衍生物合成方法，首先将4-((tert-butoxycarbonyl)amino)butanoic acid与CH2Cl2，再加EDC的盐酸盐混合，然后加入HOBT在0℃环境下活化一小时，然后在室温条件下搅拌5-10小时，再加80mLCH2Cl2，停止反应，用1mol/L的HCl萃取，取水层，再用饱和Na2CO3溶液萃取CH2Cl2去水层，再用水萃取CH2Cl2溶剂取水层，合并水相，硅胶柱层析后得白色粉末状喹啉专利衍生物。本发明的合成方法路线简洁，后处理简单，不使用剧毒试剂，环保要求低，反应废液处理成本低，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN109020888A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811059251.1

申请日：2018-09-07

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张雅亮 ,  夏林颖 ,  杨蓉

IPC: C07D231/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D231/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明设计医药领域，具体涉及一类含吡唑啉结构的新型微管蛋白聚合抑制剂(通式I)在制备治疗抗肿瘤药物中的用途。

公开(公告)号：CN104211642B

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201410442749.1

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  王鹏飞 ,  邱寒月

IPC: C07D231/54 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对黑色素小鼠瘤(B16F10)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)和宫颈癌细胞(HeLa)表现出了相当或者优于阳性对照药物的抑制作用。因此本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN105669823A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610126988.5

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  齐海霞 ,  王泽峰 ,  王忠长

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J63/00

Abstract: 本发明公开了一类含哌嗪骨架的甘草次酸衍生物、其制备方法及应用，所述合成的甘草次酸衍生物的结构如式所示，本发明对人肝癌细胞(HepG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及人肺腺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含哌嗪骨架的甘草次酸衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105541804A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610127039.9

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  杨梦如 ,  秦亚娟 ,  张雅亮 ,  李波燕

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物的制备方法与应用，所述合成的化合物的结构如式所示，本发明对人肝癌细胞(HepG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及人肺腺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105419786A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510943594.4

申请日：2015-12-16

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王芳 ,  王娟 ,  徐玉清

IPC: C09K11/06 ,  C07D265/38 ,  G01N21/64

CPC classification number: C09K11/06 ,  C07D265/38 ,  C09K2211/1033 ,  G01N21/6428

Abstract: 一种含试卤灵的荧光比率探针，名称为3-oxo-3H-phenoxazin-7-yl5-iodopentanoate，它具有如下结构式。实验证明，含试卤灵的荧光比率探针对H2S具有很好的选择性和特异性，可以检测水溶液或者其他存在H2S，并且可以检测细胞中的H2S。本发明公开了新型荧光探针的制法。