公开(公告)号：CN109748872A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201711081566.1

申请日：2017-11-01

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李章 ,  刘启星 ,  王忠长 ,  夏林颖 ,  胡慧敏

IPC: C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含二芳基吡唑骨架的吗啉衍生物及其制备方法，所述含二芳基吡唑骨架的吗啉衍生物的结构如式所示， 其中，R1选自-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3；R2选自-H、-F、-Cl、-OCH3；R3选自NH，O；R4选自O，S；n选自0，2，3。

公开(公告)号：CN109096187A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811094786.2

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D217/16

Abstract: 本发明公开了一种喹啉衍生物合成方法，首先将4-((tert-butoxycarbonyl)amino)butanoic acid与CH2Cl2，再加EDC的盐酸盐混合，然后加入HOBT在0℃环境下活化一小时，然后在室温条件下搅拌5-10小时，再加80mLCH2Cl2，停止反应，用1mol/L的HCl萃取，取水层，再用饱和Na2CO3溶液萃取CH2Cl2去水层，再用水萃取CH2Cl2溶剂取水层，合并水相，硅胶柱层析后得白色粉末状喹啉专利衍生物。本发明的合成方法路线简洁，后处理简单，不使用剧毒试剂，环保要求低，反应废液处理成本低，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN109053712A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811094048.8

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D409/12

CPC classification number: C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2‑氨基3‑噻吩羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和上述羧酸2反应得到2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。

公开(公告)号：CN109053705A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811094046.9

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种5‑氨基吡啶‑3‑羧酸甲酯衍生物C29H26N3MeO11的制备方法，将化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后将5‑氨基吡啶3‑羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和所述羧酸2反应得到5‑氨基吡啶‑3‑羧酸甲酯衍生物C29H26N3MeO11；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。

公开(公告)号：CN108586436A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810734781.5

申请日：2018-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  满若君 ,  李章

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含吲哚骨架的双酰肼类衍生物及其制备方法和应用，本发明的一类含吲哚骨架的双酰肼类衍生物其结构如式所示：其中，R1选自：-H、-F；R2选自：-H、-Br；R3选自：-H、-Cl、-I；R4选自：-CH3、-Cl、-H、-F、-CF3。本发明的合成方法工艺简单，步骤较少，成本较低，高效简捷，具有很好的普适性，能够批量生产。

公开(公告)号：CN109096269A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811094780.5

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10的制备方法，将化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2，然后将4-氨基-3-吡唑烷酮和羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为伯胺盐，再与羧酸2反应得到4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10；所述化合物1为2-(3，4-双甲氧基苯基)-5，7-双羟基-6-甲氧基-4氢-苯并吡喃-4-酮。

公开(公告)号：CN108912110A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201811094787.7

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D413/12

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基恶唑衍生物C26H25O10N3的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2-氨基恶唑与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和所述羧酸2反应得到2-氨基恶唑类化合物C26H25O10N3；所述化合物1为2-(3，4-双甲氧基苯基)-5，7-双羟基-6-甲氧基-4氢-苯并吡喃-4-酮。

公开(公告)号：CN107082774A

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：CN201710432561.2

申请日：2017-06-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  满若君 ,  李章

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一类含1，2，4‑氮三唑类骨架的衍生物及其制备方法和应用，一类含1，2，4‑氮三唑类骨架的衍生物其结构如式所示：其中，R1选自：‑H、‑F、‑Cl、‑Br；R2选自：‑H、‑OCH3、‑Cl、‑Br、‑F；R3选自：‑H、‑OCH3、‑Cl、‑Br、‑F、‑CH3、‑I、‑CF3；R4选自：‑H、‑OCH3；R5选自：‑H、‑F。本发明的合成方法工艺简单，步骤较少，成本较低，高效简捷，具有很好的普适性，能够批量生产。