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公开(公告)号：CN106699845A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510772430.X
申请日：2015-11-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种stapled‑RGD多肽及其在肿瘤靶向递送中的应用。本发明采用装订肽环化技术设计并制备了具备与整合素高结合活性、跨生物膜屏障能力的多功能靶向多肽分子stapled‑RGD，及其修饰的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用，结果显示：本发明的stapled‑RGD所携带的模型药物被表达整合素的阳性细胞、肿瘤拟态血管和肿瘤球组织特异性摄取，具有更强的肿瘤靶向和影像功能和亲和生物膜屏障组成细胞的能力；stapled‑RGD修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所包载模型药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，该stapled‑RGD可介导药物或纳米递药系统跨生物膜屏障、主动寻靶、在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106565825A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610150524.8
申请日：2016-03-16
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07K7/06 , A61K49/0004 , A61K49/0082 , A61K49/0084 , A61K49/0093 , C07K7/64
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一类高稳定性的、具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的多功能靶向多肽分子，其修饰的复合物，递药系统，在肿瘤诊断和治疗中的用途。具体涉及与血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和神经纤毛蛋白‑1(NRP‑1)高结合活性的逆序D构型多肽DA7R(D构型氨基酸序列DRDPDPDLDWDTDA)和首尾酰胺键环合多肽cA7R(L构型氨基酸序列c(CATWLPPR))，其修饰的荧光素和药物，其修饰的高分子载体材料及其构建的递药系统，在肿瘤影像和治疗中的应用。结果显示：所述多肽在血清中更稳定；具有更强的肿瘤靶向和影像功能；其构建的多肽药物复合物和纳米递药系统更有效地将药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，其直接与抗肿瘤药物联合使用能显著增强抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN104072581A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201310111290.2
申请日：2013-03-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及D构型多肽及其基因递释系统，具体涉及与神经纤毛蛋白NRP-1高结合活性、具有脑肿瘤靶向和肿瘤组织穿透能力的D构型多肽及其修饰的基因递释系统。本发明所述D构型多肽可以介导纳米递释系统向肿瘤靶向递送药物，用于实现向脑原位胶质瘤的靶向治疗。经体内外实验表明，D构型多肽修饰的基因载体，可以显著提高基因转染效率，所述基因载体包载治疗基因pORF-hTRAIL可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN102114000B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN200910248042.6
申请日：2009-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种共输送递药系统，具体涉及一种同时包载抗癌多肽和基因或化疗药物或放疗药物的共输送脂质纳米递药系统。本递药系统由寻靶材料、脂质成分和药物组成，其充分利用组分间的性状差异，或通过静电吸附进行包载，或通过被动结合主动载药的方法，实现将不同药物共同包载到脂质纳米递药系统中，将可恢复抑癌蛋白p53活性的抗癌多肽和基因药物或化疗药物或放疗药物同时递送入靶细胞内，达到协同治疗的目的。本发明通过体外活性评价，证明了该系统优于同时输送各单一组分，能够显著提高其抗癌活性，具有明确的协同治疗效果。
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公开(公告)号：CN102212116B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201010141218.0
申请日：2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX，及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明，本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征；将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上，并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束，可以介导跨越血脑屏障，将所载物质传递到脑组织；包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后，可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101352572B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200710044233.1
申请日：2007-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61P35/00 , C07D475/08
Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种高效制备叶酸羧基复合物的方法及其在基于叶酸靶向的药物研制中的应用。本发明介导多羟基聚合物，利用立体位阻选择性合成方法制备叶酸γ—羧基复合物。在普通反应试剂和温和反应条件下，先将叶酸与多羟基聚合物形成以叶酸γ—羧基连接为主的多酯聚合物；再用双胺或单胺类化合物进行胺解转化，并利用高分子与小分子在体积上的悬殊差异，大大简单纯化过程，得到含量高达90％以上的叶酸γ—羧基与胺类化合物的复合物。为进一步制备具有肿瘤靶向特性的叶酸γ—羧基复合物，如叶酸(γ)—二乙三胺五醋酸等，提供优质中间体。
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公开(公告)号：CN100425225C
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200510024046.8
申请日：2005-02-24
Applicant: 复旦大学 , 上海复康医药科技发展有限公司
Abstract: 本发明属制药领域，涉及促进局部注射脂质体淋巴吸收和减少脂质体在注射部位残留量及减少脂质体在正常淋巴结中蓄积量的方法，本发明采用“压力补偿”策略，通过大粒径空白脂质体、中性或荷电高分子物质以维持注射部位的静压力，显著促进脂质体淋巴吸收和减少局部残留量。本发明还采用“饱和巨噬细胞”策略，通过中性或荷电高分子物质与脂质体按一定比例混合后给药，显著降低正常淋巴结对脂质体的摄取量，且具有明显减少巨噬细胞摄取脂质体的作用。
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公开(公告)号：CN1593386A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN200410025582.5
申请日：2004-06-30
Applicant: 上海复康医药科技发展有限公司 , 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种温度敏感的阴道用原位凝胶制剂，由治疗女性生殖道感染的有效剂量的药物，与高分子辅料溶于缓冲溶液或纯水中，加入泊洛沙姆制成。本凝胶制剂利用泊洛沙姆溶液反相胶凝的性质，使得本制剂能够在室温(25℃)条件下以液体状态给药，并铺展在阴道粘膜表面，在阴道内形成半固体状态的凝胶。本发明方便患者用药，能改善患者的顺应性，同时增强治疗效果。
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公开(公告)号：CN1528271A
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：CN03151204.6
申请日：2003-09-25
Applicant: 复旦大学 , 上海复康医药科技发展有限公司 , 上海美优制药有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K9/50 , A61K31/522 , A61K47/30 , A61P1/00
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及一种胃肠道生物粘附微球药物制剂的制备方法。本发明选用经口服吸收药物，微球载体材料，生物粘附材料，以极性有机溶媒为分散相介质、非极性有机介质为连续相，采用乳化－气流溶媒蒸发法制备含药胃肠道生物粘附微球。本发明方法是在恒温条件下，反应系统乳化后，用非密闭抽气方式使液面持续保持负压状态以控制溶媒蒸发速率。所制得微球具有良好的胃肠道粘附性和缓释效果。
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公开(公告)号：CN119954892A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202311481108.2
申请日：2023-11-08
Applicant: 复旦大学
Inventor： 陆伟跃
IPC: C07K7/06 , C07K1/107 , G01N33/533 , G01N33/534 , G01N33/574 , A61K49/00 , A61K49/14 , A61K51/08 , A61K47/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种全过程靶向多肽、其药物复合物、递药系统及其应用。所述全过程靶向多肽包括通过桥联结构共价连接的pHA与VAP；所述的VAP为LVAP、LVAP的逆序多肽、DVAP或SVAP；其中，LVAP的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示；SVAP为LVAP的D构型多肽；DVAP为LVAP逆序多肽的D构型多肽；所述的桥联结构为氨基‑单乙二醇‑羧酸或其衍生物。所述全过程靶向多肽不仅能跨越血‑脑屏障、靶向肿瘤新生血管、跨血‑肿瘤屏障、靶向肿瘤拟态血管、肿瘤细胞及其干细胞，而且有更佳的肿瘤细胞亲和性、抗肿瘤治疗和体内安全性效果。同时，所述药物复合物或递药系统与化疗药物联合用药后具有协同效应，可显著提高抗肿瘤药效。
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