公开(公告)号：CN112979736B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202110237679.6

申请日：2021-03-04

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  万新强 ,  徐春涛 ,  朱萍 ,  仲召亮 ,  邱磊 ,  江涛

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN113278061A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110695072.2

申请日：2021-06-22

Applicant: 南京林业大学 ,  南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 叶建仁 ,  何伟 ,  陈本顺 ,  石利平 ,  江涛 ,  徐春涛 ,  邱磊 ,  潘声成 ,  尹斌 ,  何义

IPC: C07K14/605 ,  C07K1/36 ,  C07K1/34 ,  C07K1/22 ,  C12N15/16 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。

公开(公告)号：CN112961198A

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN202110206864.9

申请日：2021-02-24

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 石利平 ,  叶金星 ,  陈本顺 ,  徐春涛 ,  邱磊 ,  李大伟 ,  孙伟振 ,  程瑞华 ,  万新强 ,  江涛 ,  朱萍 ,  许鹏

IPC: C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/167

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN112961198B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202110206864.9

申请日：2021-02-24

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 石利平 ,  叶金星 ,  陈本顺 ,  徐春涛 ,  邱磊 ,  李大伟 ,  孙伟振 ,  程瑞华 ,  万新强 ,  江涛 ,  朱萍 ,  许鹏

IPC: C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/167

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN113278061B

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202110695072.2

申请日：2021-06-22

Applicant: 南京林业大学 ,  南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 叶建仁 ,  何伟 ,  陈本顺 ,  石利平 ,  江涛 ,  徐春涛 ,  邱磊 ,  潘声成 ,  尹斌 ,  何义

IPC: C07K14/605 ,  C07K1/36 ,  C07K1/34 ,  C07K1/22 ,  C12N15/16 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。

公开(公告)号：CN112979736A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202110237679.6

申请日：2021-03-04

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  万新强 ,  徐春涛 ,  朱萍 ,  仲召亮 ,  邱磊 ,  江涛

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN104817599B

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201510126029.9

申请日：2015-03-20

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  邱磊

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种5‑羟基四氢呋喃衍生物的合成方法，该方法属于有机合成领域。该方法是由式Ⅱ所示的化合物经还原反应生成式Ⅰ所示的化合物。本发明技术方案通过选用特定种类和特定用量的还原试剂、特定的反应溶剂以及特定的反应温度可以高选择性的将羰基还原成羟基。且本发明方法所需成本低，反应条件温和，副产物少，收率高，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。