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公开(公告)号：CN109206390B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201710545554.3
申请日：2017-07-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/92 , C07D405/12 , A61K31/343 , A61K31/443 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明的目的是提供式(I)的基于呋喃萘醌的亚砜亚胺衍生物。所述衍生物与2‑乙酰基呋喃萘醌Napabucasin相比，不仅具有更优异的抗肿瘤活性，并且具有更优的水溶解性，因此适合用作STAT3抑制剂。本发明还提供了式(I)化合物在制造STAT3抑制剂中的用途。
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公开(公告)号：CN103508930A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210210413.3
申请日：2012-06-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/20 , C07C333/24 , C07D207/333 , C07D209/12 , C07D213/50 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/38 , C07D235/04 , C07D277/26 , C07D277/68 , C07D311/12 , C07D333/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/27 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及双(氨基二硫代甲酸)-1,3-丙二酯类化合物、其合成方法、含有该化合物的药物组合物以及用途，特别是在制备用于治疗或预防癌症的药物方面的用途。所述化合物具有式（I）：其中：A选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基；R1、R2相同或不同，且各自独立地选自氢、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，或者与它们所连接的N原子共同形成取代或未取代的杂环。
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公开(公告)号：CN1157388C
公开(公告)日：2004-07-14
申请号：CN01118399.3
申请日：2001-05-29
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/14 , A61K31/495 , A61P35/00 , A01N43/60
CPC classification number: C07D215/22
Abstract: 本发明涉及新颖的通式(I)化合物及其可药用盐和包含该化合物的药用组合物，该新的式(I)化合物可用于抑制肿瘤生长：其中R1选自H，C1-20的直链或支链烷基，烷基或芳基取代的烯丙基，C2-20的各种酰基，未取代或各种取代的苄基或苯甲酰基，含有1-3个N，O或S的杂环烷基或杂环甲酰基；R2选自线性或支化、饱和或不饱和的C1-10烃基；R3和R4各自独立地选自氢、未取代或取代的芳香基和杂芳基，其中R3和R4中的至少一个不是氢；R5选自-CN、-COOH、-COOR6、-CONR7R8，其中R6是C1-20的烷基，R6优选是C1-8烷基；R7是H或C1-10的烷基，R7优选是C1-3烷基；R8是H或C1-10的烷基，R8优选是C1-3烷基，或者R7R8＝-(CH2)m-，m＝3-6，即形成三元到六元碳环。
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公开(公告)号：CN109206390A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710545554.3
申请日：2017-07-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/92 , C07D405/12 , A61K31/343 , A61K31/443 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明的目的是提供式(I)的基于呋喃萘醌的亚砜亚胺衍生物。所述衍生物与2-乙酰基呋喃萘醌Napabucasin相比，不仅具有更优异的抗肿瘤活性，并且具有更优的水溶解性，因此适合用作STAT3抑制剂。本发明还提供了式(I)化合物在制造STAT3抑制剂中的用途。
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公开(公告)号：CN108794520A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201710301791.5
申请日：2017-05-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种用于合成埃沙佐米的方法，其包括如下步骤：(1)以2,5‑二氯苯甲酰氯或2,5‑二氯苯甲酸为起始原料，经与甘氨酸酯进行缩合反应，制备N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸酯，再经脱保护反应得到N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸；(2)使步骤(1)的产物与(R)‑亮氨酸硼酸频哪醇酯经缩合反应制备(R)‑[N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酰]亮氨酸硼酸频哪醇酯；(3)使步骤(2)的产物与柠檬酸一步反应生成埃沙佐米。本发明还涉及一种用于合成硼酸柠檬酸酯类化合物的方法，其包括如下步骤：使硼酸频哪醇酯与柠檬酸一步反应生成硼酸柠檬酸酯。本发明的方法能够方便地对包括埃沙佐米在内的硼酸柠檬酸酯化合物进行合成。
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：CN105085350A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410157717.7
申请日：2014-04-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/20 , C07D317/68 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07D207/333 , C07D213/48 , C07D295/21 , C07D207/16 , C07D265/30 , A61K31/27 , A61K31/36 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4406 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于抗肿瘤的药物方面的用途。
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公开(公告)号：CN101899011B
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN200910143757.5
申请日：2009-05-26
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选的作为治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌或胰腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN108794520B
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201710301791.5
申请日：2017-05-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种用于合成埃沙佐米的方法，其包括如下步骤：(1)以2,5‑二氯苯甲酰氯或2,5‑二氯苯甲酸为起始原料，经与甘氨酸酯进行缩合反应，制备N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸酯，再经脱保护反应得到N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸；(2)使步骤(1)的产物与(R)‑亮氨酸硼酸频哪醇酯经缩合反应制备(R)‑[N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酰]亮氨酸硼酸频哪醇酯；(3)使步骤(2)的产物与柠檬酸一步反应生成埃沙佐米。本发明还涉及一种用于合成硼酸柠檬酸酯类化合物的方法，其包括如下步骤：使硼酸频哪醇酯与柠檬酸一步反应生成硼酸柠檬酸酯。本发明的方法能够方便地对包括埃沙佐米在内的硼酸柠檬酸酯化合物进行合成。
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