公开(公告)号：CN105418514B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510796845.0

申请日：2015-11-18

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  苏飞飞 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了种化合物,其结构式如下所示:本发明还提供了上述的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,在碱的作用下,4‑咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应,得叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯;再在碱的催化作用下,将所得的叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯。本发明的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯化合物的合成方法,反应条件温和,容易控制和操作、后处理简单等优点,收率较高,便于规模化生产。

公开(公告)号：CN104356119B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201410553927.8

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104370759B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410638622.7

申请日：2014-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  苏飞飞 ,  李丹丹 ,  吴闯 ,  巫辅龙

IPC: C07C217/64 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应，制得叠氮化苯甲醚；叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺；对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应，经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料，经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有大规模制备前景。

公开(公告)号：CN105237539A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510717778.9

申请日：2015-10-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  索奇 ,  开振鹏 ,  胡云莉 ,  李媛媚 ,  李丹丹 ,  汪忠华

IPC: C07D475/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P1/12 ,  A61P15/06 ,  A61P3/02 ,  A23L33/15

CPC classification number: C07D475/04 ,  A23V2002/00 ,  C07B2200/13 ,  A23V2250/7056

Abstract: 一种A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐，该晶型的X-射线衍射图谱的2θ角至少在8.5±0.2、10.3±0.2、12.2±0.2、13.2±0.2、14.6±0.2、18.0±0.2、19.8±0.2、20.7±0.2、21.7±0.2、24.7±0.2有衍射峰。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌的制备方法，将(6S)-5-甲基四氢叶酸锌无定形盐悬浮于水、或者缓冲溶液中，在惰性气体保护下加热处理，然后过滤、洗涤、滤饼真空干燥，获得A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐的药物用途和作为食品添加剂的用途。本发明制备工艺简单，重复性好。

公开(公告)号：CN105037216A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510473233.8

申请日：2015-08-05

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  吴闯 ,  汪忠华 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙 ,  李丹丹

IPC: C07C279/36 ,  C07C277/08

Abstract: 本发明提供了一种月桂酰精氨酸盐酸盐的制备方法，按照重量比称取L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯，L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯的摩尔比为1:1-100:1-100；所述的碱为碳酸盐、碳酸氢盐、醋酸盐、含氮杂环胺或C3-C20的脂肪胺；在碱的作用下，L-精氨酸盐酸盐与月桂酰氯在第一有机溶剂中进行缩合反应，温度控制在-60℃-100℃，搅拌条件下反应1-24h后，所得的反应液抽滤、浓缩、旋蒸除去有机溶剂后,将得到的粗品用第二有机溶剂重结晶，得到月桂酰精氨酸盐酸盐。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便。

公开(公告)号：CN104356119A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410553927.8

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105418513B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510780838.1

申请日：2015-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  巫辅龙 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了种化合物,其结构式如下所示:还提供了上述的种化合物的制备方法,按照重量比称取4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷,所述的4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷的摩尔比为1:0.1‑30:0.1‑700;将4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷加入到个反应容器中,在温度为0‑300℃,搅拌条件下进行缩合反应,所得的反应液经浓缩旋除硝基甲烷后加入有机溶剂,减压抽滤,滤饼层用有机溶剂洗涤,合并滤液浓缩即得5‑(1,3‑二硝基丙‑2‑基)‑1H‑咪唑。本发明的合成过程简单,操作方便,收率较高,反应条件温和。同时本发明可用于制药和精细化工的中间体,特别是组胺衍生物的生产。

公开(公告)号：CN104311517B

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201410553960.0

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吴闯 ,  吕倩倩 ,  李丹丹 ,  巫辅龙

IPC: C07D309/32 ,  C07C67/29 ,  C07C67/08 ,  C07C69/28 ,  C07C69/24 ,  C07C51/02 ,  C07C59/46 ,  C07C59/62 ,  C07C59/56 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D493/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/22 ,  A61K31/191 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/34 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12

Abstract: 发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104356120B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201410553993.5

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  苏飞飞 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105418514A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510796845.0

申请日：2015-11-18

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  苏飞飞 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

CPC classification number: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯的制备方法，在碱的作用下，4-咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应，得叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯；再在碱的催化作用下，将所得的叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯。本发明的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯化合物的合成方法，反应条件温和，容易控制和操作、后处理简单等优点，收率较高，便于规模化生产。