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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105237458B
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201510593614.X
申请日：2015-09-17
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D209/30 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供了一种多取代吲哚衍生物的制备方法，采用端基炔烃和卤代苯胺衍生物及二硫化物作为起始原料，使用氨基酸作为添加剂，铜盐作为催化剂，在添加碱的条件下，在有机溶剂中进行偶联‑串联一锅法反应获得，所述的催化剂为CuX，X为碘或溴。本发明在铜催化2‑取代吲哚合成的基础上，发展了一锅法合成多取代吲哚的方法。本发明没有采用昂贵的容易污染环境的钯催化剂。本发明的方法使端基炔烃和卤代苯胺衍生物及二硫化物在比较温和的条件下进行偶联‑串联的一锅法反应，工艺简单，操作性强，具有工业应用的前景。
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公开(公告)号：CN105669618A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610008277.8
申请日：2016-01-07
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D307/82
Abstract: 本发明属于有机化工技术领域，具体为一种多取代苯并呋喃衍生物的制备方法。该方法为偶联-串联一锅法，其采用端基炔烃、卤代苯酚衍生物与二硫化物或二硒化物反应，以氨基酸作为添加剂，铜盐作为催化剂，在添加碱的条件下，在有机溶剂中进行反应制备多取代苯并呋喃衍生物。本发明没有采用昂贵的容易污染环境的钯催化剂，反应条件比较温和，工艺简单，操作性强，具有工业应用的前景。
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公开(公告)号：CN105237458A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510593614.X
申请日：2015-09-17
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D209/30 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供了一种多取代吲哚衍生物的制备方法，采用端基炔烃和卤代苯胺衍生物及二硫化物作为起始原料，使用氨基酸作为添加剂，铜盐作为催化剂，在添加碱的条件下，在有机溶剂中进行偶联-串联一锅法反应获得，所述的催化剂为CuX，X为碘或溴。本发明在铜催化2-取代吲哚合成的基础上，发展了一锅法合成多取代吲哚的方法。本发明没有采用昂贵的容易污染环境的钯催化剂。本发明的方法使端基炔烃和卤代苯胺衍生物及二硫化物在比较温和的条件下进行偶联-串联的一锅法反应，工艺简单，操作性强，具有工业应用的前景。
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公开(公告)号：CN105153137A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510593600.8
申请日：2015-09-17
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D407/12
CPC classification number: C07D407/12
Abstract: 本发明公开了一种艾格列净的制备方法，先由5-溴-2-氯苯甲酸与苯甲醚反应，得到5-溴-2-氯苯基-4-甲氧基苯基-甲酮V；5-溴-2-氯苯基-4-甲氧基苯基-甲酮经过还原反应得到5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷IV；5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷与2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖经过偶联反应得到关键中间体III；关键中间体III脱甲基得到关键中间体II；中间体II与（S）-3碘代四氢呋喃在碱性条件下成醚并脱去特戊酰基得到艾格列净。本发明是利用廉价、易得的5-溴-2-氯苯甲酸为原料合成艾格列净，合成路线简单，具有操作简便，成本低，环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN105669618B
公开(公告)日：2017-08-15
申请号：CN201610008277.8
申请日：2016-01-07
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D307/82
Abstract: 本发明属于有机化工技术领域，具体为一种多取代苯并呋喃衍生物的制备方法。该方法为偶联‑串联一锅法，其采用端基炔烃、卤代苯酚衍生物与二硫化物或二硒化物反应，以氨基酸作为添加剂，铜盐作为催化剂，在添加碱的条件下，在有机溶剂中进行反应制备多取代苯并呋喃衍生物。本发明没有采用昂贵的容易污染环境的钯催化剂，反应条件比较温和，工艺简单，操作性强，具有工业应用的前景。
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