公开(公告)号：CN119241324A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411368515.7

申请日：2024-09-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  张宇 ,  王金鑫 ,  李倩楠 ,  张娜 ,  王丁刚 ,  卓苗苗

IPC: C07B37/04 ,  C07B61/00 ,  C07C41/30 ,  C07C43/21 ,  C07C43/225 ,  C07C43/205 ,  C07C2/86 ,  C07C13/28 ,  C07D209/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54

Abstract: 本发明公开了一种光介导无催化构建C(sp3)‑C(sp3)键的方法，属于有机光合成技术领域。在惰性气体保护下，以对甲苯磺酰腙衍生物1和非活化烷烃或醚2为原料，在碱和有机溶剂中存在下，将反应管在427nm光源下照射4‑20小时，分离纯化后得到C(sp3)‑C(sp3)键偶联化合物3；本发明反应关键为通过缓慢释放供体/供体重氮化合物，光解生成单线态卡宾中间体，随后通过三元环过渡态选择性地插入到烷烃或醚的C‑H键中；该反应体系原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为实现C(sp3)‑C(sp3)键的构建提供了一种绿色高效且易于操作的合成策略。同时该方法还可以应用于药物分子的克级合成和后期修饰，展示了其良好的实用性。