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公开(公告)号：CN117304118A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311194703.8
申请日：2023-09-15
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了抗艾滋病药物艾诺韦林的一种合成新方法。本发明属于制药合成技术领域，具体涉及一种制备艾诺韦林的合成新工艺。已知的艾诺韦林合成方法中，大多涉及使用剧毒的氰化试剂、重金属催化剂，工业化难度大、安全环保要求高以及产生剧毒的危废处理困难等。本发明通过使用5‑甲基‑3‑氰甲基苯甲酸甲酯为原料经过脱水氰基化构建氰基，从而有效规避了氰化试剂和重金属催化剂的使用，同时该路线反应条件温和，收率高，具有极好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN118702704A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202310727199.7
申请日：2023-06-19
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D498/20 , A61K31/537 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种HIV‑1整合酶抑制剂分子的钠盐晶型。具体地，本发明提供了一种式I所示的化合物钠盐晶型A和钠盐晶型B。本发明的晶型可用于预防和/或治疗艾滋病毒感染的相关疾病，选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118425366A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410563344.7
申请日：2024-05-08
Applicant: 成都艾迪医药技术有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种艾诺韦林的质控方法，所述方法包括以下步骤：S1.配制艾诺韦林和杂质的标准对照品溶液；S2.配制艾诺韦林的供试品溶液；S3.采用高效液相色谱法检测标准对照品和供试品的色谱结果；S4.根据标注对照品和供试品的色谱结果，确定供试品中艾诺韦林和杂质的含量；其中，所述杂质为3‑(1‑乙基‑3,7‑二羟基‑5,5‑二甲基‑2,4‑二氧‑1,2,3,4,5,7‑六氢‑呋喃并[3,4‑d]嘧啶‑7‑基)‑5‑甲基苯腈。本发明的质控方法检测结果准确、可靠，与相邻色谱峰分离度满足要求，适用于艾诺韦林制备全流程、原料药和制剂的质量控制，有利于保障艾诺韦林的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN118384165A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410507695.6
申请日：2024-04-25
Applicant: 成都艾迪医药技术有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: A61K31/537 , A61K9/20 , A61K47/26 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种含有式I化合物或其药学上可接受的盐的固体制剂及其制备方法。具体的，本发明的固体制剂制备方法能够有效提高难溶性化合物的溶出度，所得的药物制剂的稳定性和含量均匀度好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117466825A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202211233713.3
申请日：2022-10-10
Applicant: 南京艾迪医药科技有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种艾诺韦林中间体的制备方法，其包含以下步骤： 化合物2经羰基保护反应、缩合反应、环合反应、脱保护反应制备得到艾诺韦林中间体；其中，R1、R2为C1‑C8烷基，R3为O或S，X为卤素或氰基。该制备方法合成路线新颖，简化了反应步骤，并且对反应条件优化使得总收率显著度提高，原料及反应试剂易得，具有较高的反应经济性；反应条件温和，操作简便，未采用“易制毒”等限制使用试剂，“三废”可控，对环境友好，适于工业化制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117074594A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310764202.2
申请日：2023-06-27
Applicant: 扬州艾迪医药科技有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种艾诺韦林有关物质的质量控制方法，该方法采用高效液相色谱法，以磷酸盐缓冲液为流动相A，以有机溶剂为流动相B，进行梯度洗脱；其中梯度洗脱程序包含：以流动相A的体积比计，0～1分钟：保持在80％～90％，1～5分钟：由80％～90％降至55％，5～15分钟：保持在55％，15～25分钟：由55％降至35％，25～39分钟：保持在35％，39～40分钟：由35％升至80％～90％。本发明法建立艾诺韦林有关物质的检测方法，可以全面、准确、有效地反映艾诺韦林的质量状况，适用于艾诺韦林制备全流程、原料药及制剂的质量控制。
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![光学活性[1-(1-氨基乙基)环丙基]甲醇的制备方法](/CN/2023/1/133/images/202310668712.jpg)
公开(公告)号：CN116730849A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310668712.X
申请日：2023-06-07
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C215/20 , C07C67/343 , C07C69/716 , C12P13/04 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07D498/20
Abstract: 本发明公开了一种光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇的制备方法，其包含以下步骤：#imgabs0#化合物2经环丙基化反应、转氨化反应、氨基保护反应、还原反应、氨基脱保护反应，制备得到所述光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇。该方法制备路线新颖简短，反应及后处理高效、便捷，原料及反应试剂易得，无需特殊设备及操作条件，适于产业化。所得产物纯度高达99.5％以上，ee值高达99.5％以上，满足质量控制要求，提升了后续制备的原料药及制剂的质量。
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公开(公告)号：CN116730849B
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202310668712.X
申请日：2023-06-07
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C215/20 , C07C67/343 , C07C69/716 , C12P13/04 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07D498/20
Abstract: 本发明公开了一种光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇的制备方法，其包含以下步骤：#imgabs0#化合物2经环丙基化反应、转氨化反应、氨基保护反应、还原反应、氨基脱保护反应，制备得到所述光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇。该方法制备路线新颖简短，反应及后处理高效、便捷，原料及反应试剂易得，无需特殊设备及操作条件，适于产业化。所得产物纯度高达99.5％以上，ee值高达99.5％以上，满足质量控制要求，提升了后续制备的原料药及制剂的质量。
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公开(公告)号：CN117417302A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202310386964.3
申请日：2023-04-12
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种艾诺韦林的制备方法，其包含以下步骤：化合物1经乙基化反应、缩合反应、异丙基化反应制备得到艾诺韦林。该方法制备路线新颖简短，原子利用率较高，原料及反应试剂易得，操作便捷，适于产业化。同时未采用有毒试剂或危险工艺，废弃物可控，操作安全性较好，对环境绿色友好。
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公开(公告)号：CN119490511A
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202311040984.1
申请日：2023-08-17
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D498/20 , A61P31/18 , A61K31/5386
Abstract: 本发明提供了一种HIV整合酶抑制剂分子的结晶形式。具体地，本发明提供了一种式I所示的化合物的游离态晶型、碱式盐晶型或酸式盐晶型。本发明的晶型可用于预防和/或治疗艾滋病毒感染的相关疾病，选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性。#imgabs0#
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