公开(公告)号：US3935193A

公开(公告)日：1976-01-27

申请号：US102556

申请日：1970-12-29

申请人： Jinnosuke Abe ,  Tetsuo Watanabe ,  Teruo Take ,  Kentaro Fujimoto ,  Tadashiro Fujii ,  Kazuyoshi Nishiie

发明人： Jinnosuke Abe ,  Tetsuo Watanabe ,  Teruo Take ,  Kentaro Fujimoto ,  Tadashiro Fujii ,  Kazuyoshi Nishiie

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/44 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00 ,  Y02P20/55

摘要： Novel diacyl penicillins of the formula ##EQU1## wherein R is alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, phenoxyalkyl, heterocyclic carboxyl excepting isoxazole carboxyl derivatives, or ##SPC1##In which benzene ring A may optionally be substituted andB represents a protective group for the amino group, and X is a protective group for the carboxyl group, are produced by reacting a benzyl penicillin ester of the formula ##EQU2## wherein X is as defined above, with a chlorinating agent in the presence of tertiary organic base to obtain an imide chloride group-incorporated compound of the formula ##EQU3## and then reacting the compound of the last-named formula with carboxylate of the formulaR-COOM (IV)wherein M is a metal atom, and R is as defined above.

摘要翻译： 式O CH2-C的新型二酰基青霉素O CH2-C ANGLE S ANGLE CH3 N-CH-CHC ANGLE |||CH3 RC ANGLE ||| O||| O = C-N --- CH-COOX（I）其中R 或烷基，环烷基，芳基，芳烷基，苯氧基烷基，除异恶唑羧基衍生物以外的杂环羧基，或其中任选取代的苯甲烯环，B表示氨基的保护基，X为羧基的保护基， 通过使式S ANGLE CH3 CH2-CO-NH-CH-CHC ANGLE |||CH3 O = C-N --- CH-COOX（II）的苄基青霉素酯反应制备，其中X如上定义， 在叔有机碱的存在下与氯化剂反应，得到式I化合物的酰亚胺氯化物基团化合物。ANGLE CH3 CH2-C = N-CH-CHC ANGLE ||| CH3 ClO = C-N --- CH-COOX，（III），然后使最后命名的化合物与式R-COOM（Ⅳ）的羧酸酯反应，其中M是金属原子，R如上定义。

公开(公告)号：US3919196A

公开(公告)日：1975-11-11

申请号：US46278274

申请日：1974-04-22

申请人： BEECHAM GROUP LTD

发明人： FERRES HARRY ,  CLAYTON JOHN PETER

IPC分类号： C07D499/08 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07C51/31 ,  C07D307/88 ,  C07D317/58 ,  C07D333/72 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/12 ,  C07D499/32 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07D499/62 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07C51/31 ,  C07D307/88 ,  C07D317/58 ,  C07D333/72 ,  Y02P20/55 ,  C07C59/84 ,  C07C65/30

摘要： Combination salts of substituted isoxazole penicillanic acids and phthalide penicillanates are described.

摘要翻译： 描述了取代的异恶唑青霉烷酸和苯酞青霉素的组合盐。

公开(公告)号：US3905955A

公开(公告)日：1975-09-16

申请号：US25725672

申请日：1972-05-26

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： LEE BONG KUK ,  RYU DEWEY D Y ,  MIRAGLIA GENNARO JOHN ,  BASCH HAROLD I ,  MUKHERJEE BARID B

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/66 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： This invention relates to new penicillin derivatives and methods for preparing the same, said derivatives having the structure

and

wherein Z is hydrogen, lower alkyl or a salt forming ion and R is aryl, substituted aryl, lower alkyl or cycloalkyl. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的青霉素衍生物及其制备方法，所述衍生物具有以下结构：CH 3 CH 2 CH 2 CH 2 CH 3 CH 3 | | N COOZ PARALLEL CH | R和O CH 3 PARALLEL | ANGLE -CH-C- NHCH 3 | | NH COOZ | CH2 | R其中Z是氢，低级烷基或成盐离子，R是芳基，取代的芳基，低级烷基或环烷基。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US3894010A

公开(公告)日：1975-07-08

申请号：US35166273

申请日：1973-04-16

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： TELLER DANIEL M ,  SELLSTEDT JOHN H

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/20 ,  C07D99/16 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D499/00

摘要： 3-(2-(Thioacylthio)alkanamido)-1,4-(cyclo-(1''carboxy)alkylenethio)azetidin-2-one derivatives possessing antibacterial activity are produced by the reaction of a carbodithioic acid 1-carboxy(lower)alkyl ester and a 3-amino-1,4(cyclo(1''-carboxy)alkylenethio)azetidin-2-one derivative in the presence of a condensing agent.

摘要翻译： 3- [2-（硫酰硫基）烷酰胺基] -1,4- [环 - （1'-羧基）亚烷基硫代]具有抗菌活性的aze tidin-2-one衍生物通过碳二硫酸1-羧基 ）烷基酯和3-氨基-1,4- [环（1'-羧基）亚烷基硫代]氮杂环丁-2-酮衍生物在缩合剂存在下反应。

公开(公告)号：US3886140A

公开(公告)日：1975-05-27

申请号：US25802872

申请日：1972-05-30

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： LEE BONG KUK

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/68 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： This invention relates to new penicillin derivatives and methods for preparing the same, said derivatives having the structure

WHEREIN Z is hydrogen, lower alkyl or a salt forming ion and R is aryl, substituted aryl, lower alkyl or cycloalkyl. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的青霉素衍生物及其制备方法，所述衍生物具有下列结构：其中Z是氢，低级烷基或成盐离子，R是芳基，取代的芳基，低级烷基或环烷基。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US3880846A

公开(公告)日：1975-04-29

申请号：US31662372

申请日：1972-12-19

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： BREUER HERMANN ,  TREUNER UWE D

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  C07D99/24 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： New vinylaminoacetylpenicillins and vinylaminoacetyl cephalosporins have the formula
A is the 6-aminopenicillanic acid moiety and certain derivatives thereof or the 7-aminocephalosporanic acid moiety and certain derivatives thereof. R1 is -CN or -COR5. R2 is -CN, -COR5, -SO2R6 or -PO(R7)2. R3 is hydrogen, lower alkyl, phenyl, hydroxyphenyl, thienyl, furyl or pyridyl. R5, R6 and R7 each is lower alkoxy or phenyl. These products are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 新的乙烯基氨基乙酰基青霉素和乙烯基氨基乙酰头孢菌素具有式A是6-氨基青霉烷酸部分及其某些衍生物或7-氨基头孢烷酸部分及其某些衍生物。

公开(公告)号：US3876630A

公开(公告)日：1975-04-08

申请号：US33829473

申请日：1973-03-05

申请人： TOYAMA CHEMICAL CO LTD

发明人： ISHIMARU TOSHIYASU ,  KODAMA YUTAKA

IPC分类号： C07D499/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/08 ,  C07D499/32 ,  C07D99/16 ,  C07D99/22

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Penicillin esters are produced by reacting penicillin derivatives with organic sulfonylhalides and organic hydroxy compounds in the presence of an acid-binding agent.

公开(公告)号：US3873521A

公开(公告)日：1975-03-25

申请号：US17842671

申请日：1971-09-07

申请人： ASTRA LAEKEMEDEL AB

发明人： EKSTROEM BERTIL AAKE ,  SJOEBERG BERNDT OLOF HARALD

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D499/00 ,  C07D499/08 ,  C07D499/32 ,  C07D499/42 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00 ,  Y10S514/96

摘要： New esters of Alpha -aminopenicillins having the formula

WHEREIN R is C2-C7 alkyl;

WHEREIN R2 H or OH, R3 H or halogen;

WHEREIN R1 is

OR -CH2NHCOO-R4 wherein R4 C1-C4 alkyl; R5 H, CH3 or C2H5, useful as active ingredients of pharmaceutical preparation; processes for their preparation; chemical intermediates useful in said preparation; and methods for the treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 具有式WHEREIN R的α-氨基青霉素的新酯是C 2 -C 7烷基; 其中R2 = H或OH，R3 = H或卤素; 其中R 1是OR -CH 2 NHCOO-R 4，其中R 4 = C 1 -C 4烷基; R5 = H，CH3或C2H5，可用作药物制剂的活性成分; 其准备过程; 用于所述制备的化学中间体; 以及治疗感染性疾病的方法。

公开(公告)号：US3864332A

公开(公告)日：1975-02-04

申请号：US25467772

申请日：1972-05-18

申请人： RABINOVICH MERI SOLOMONOVNA ,  POVAROV LEONARD SERGEEVICH ,  PAVLJUK GALINA SERGEEVNA

发明人： RABINOVICH MERI SOLOMONOVNA ,  POVAROV LEONARD SERGEEVICH ,  PAVLJUK GALINA SERGEEVNA

IPC分类号： C07D499/12 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/32 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A method for preparing Alpha -aminobenzylpenicillin consisting of acylating a derivative of 6-aminopenicillanic acid, for example from an acylal derivative having the general formula

WHERE R'' is an alkyl C1-C4 group, an alkyl halide, aryl or aralkyl groups with an activated ester of N-substituted D(-) Alpha -amino phenylacetic acid having the general formula

AND X is either hydrogen, or 2-pyrimidyl, in an organic solvent medium with subsequent hydrolysis.

摘要翻译： 一种制备α-氨基苄基青霉素的方法，该方法包括将6-氨基青霉烷酸的衍生物酰化，例如由具有通式为R'的酰基衍生物是烷基C1-C4基团，烷基卤化物，芳基或芳烷基与活化的 具有通式为X的N-取代的D（ - ）α-氨基苯乙酸的酯在有机溶剂介质中随后水解，是氢或2-嘧啶基。

公开(公告)号：US3859274A

公开(公告)日：1975-01-07

申请号：US27147872

申请日：1972-07-13

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： BREUER HERMANN

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： WHEREIN R1 is lower alkyl, cycloalkylmethyl, cycloalkenylmethyl, cycloalkadienylmethyl, aryloxymethyl, aralkyl, certain heterocyclic groups; and certain substituted members of such groups; R2 is hydrogen, lower alkyl, phenyl or phenyl-lower alkyl and R3 is lower alkyl, lower alkenyl, aryl or aralkyl. They are useful as antibacterial agents.

New acylthiomethyl esters of penicillins have the formula