公开(公告)号：US3928590A

公开(公告)日：1975-12-23

申请号：US47712174

申请日：1974-06-06

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： WOLF MILTON ,  SELLSTEDT JOHN H ,  FENICHEL RICHARD L

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D295/04 ,  C07D295/10 ,  A61K27/00

CPC分类号： C07D295/10 ,  A61K31/40 ,  C07D295/04 ,  Y10S514/866

摘要： Ortho-mercaptoaroylamides and pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit hypoglycemic activity in warm-blooded animals. The compounds may be prepared directly by the reaction of a secondary amine with a 2-imino-1,3-benzothiazin-4-one or indirectly by the reaction of the desired amine with (ochlorocarbonylphenyl) dithioether followed by reduction of the disulfide linkage.

摘要翻译： 正 - 巯基酰基酰胺及其药学上可接受的盐在温血动物中表现出低血糖活性。 可以通过仲胺与2-亚氨基-1,3-苯并噻嗪-4-酮的反应或间接通过所需胺与（邻 - 氯羰基苯基）二硫醚的反应直接制备化合物，然后还原二硫化物 连锁。

公开(公告)号：US3915961A

公开(公告)日：1975-10-28

申请号：US46200474

申请日：1974-04-18

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： SELLSTEDT JOHN H

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07F9/6509 ,  C07D243/26

CPC分类号： C07F9/650976 ,  C07D243/24

摘要： Novel 5-aryl-1H-1,4-benzodiazepine-2(3H)-one-3-phosphonic acids and their lower alkyl and phenyl(lower)alkyl esters which are CNS depressants, and processes for their use in preparing other 3substituted benzodiazepines.

摘要翻译： 新的5-芳基-1H-1,4-苯并二氮杂-2（3H） - 酮-3-膦酸及其作为CNS抑制剂的低级烷基和苯基（低级）烷基酯，以及它们用于制备其它3- 取代的苯并二氮杂。

公开(公告)号：US3894010A

公开(公告)日：1975-07-08

申请号：US35166273

申请日：1973-04-16

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： TELLER DANIEL M ,  SELLSTEDT JOHN H

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/20 ,  C07D99/16 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D499/00

摘要： 3-(2-(Thioacylthio)alkanamido)-1,4-(cyclo-(1''carboxy)alkylenethio)azetidin-2-one derivatives possessing antibacterial activity are produced by the reaction of a carbodithioic acid 1-carboxy(lower)alkyl ester and a 3-amino-1,4(cyclo(1''-carboxy)alkylenethio)azetidin-2-one derivative in the presence of a condensing agent.

摘要翻译： 3- [2-（硫酰硫基）烷酰胺基] -1,4- [环 - （1'-羧基）亚烷基硫代]具有抗菌活性的aze tidin-2-one衍生物通过碳二硫酸1-羧基 ）烷基酯和3-氨基-1,4- [环（1'-羧基）亚烷基硫代]氮杂环丁-2-酮衍生物在缩合剂存在下反应。

公开(公告)号：US3880877A

公开(公告)日：1975-04-29

申请号：US30366872

申请日：1972-11-03

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： SELLSTEDT JOHN H ,  TELLER DANIEL M

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D99/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process for the preparation of 6-aryl-4H-s-triazolo(4,3a)(1,4)benzodiazepines from 2-halo-5-aryl-3H-1,4-benzodiazepines, and tetrazoles. The products are known CNS depressants with low toxicity.

摘要翻译： 从2-卤代-5-芳基-3H-1,4-苯并二氮杂和四唑制备6-芳基-4H-哒嗪并[4,3-a] [1,4]苯并二氮杂的方法。 该产品是具有低毒性的已知的CNS抑制剂。

公开(公告)号：US3669980A

公开(公告)日：1972-06-13

申请号：US3669980D

申请日：1969-07-22

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： BOGASH RICHARD ,  WOLF MILTON ,  SELLSTEDT JOHN H

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/42 ,  C07D99/16 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D499/00

摘要： This invention concerns 2-amido-6-aminopenicillanic acids, 2amido-6-haloimidopenicillins, 2-amido-6-alkoxyimidopenicillins, 2-amido-7-amino-cephalosporanic acids, 2-amido-7-haloimidocephalosporins and 2-amido-7-alkoxyimido-cephalosporins which are useful as intermediates in the preparation of synthetic penicillins and cephalosporins having potent antibiotic activity. Further, it relates to a process for the preparation of these intermediates from penicillins and cephalosporins. Still further, it concerns the preparation of 6-aminopenicillanic acid and 7aminocephalosporanic acid by the respective hydrolysis of 2amido-6-aminopenicillanic acids and 2-amido-7aminocephalosporanic acids.

摘要翻译： 本发明涉及2-氨基-6-氨基青霉烷酸，2-氨基-6-卤代亚氨基青霉素，2-氨基-6-烷氧基亚氨基青霉素，2-氨基-7-氨基 - 头孢菌素酸，2-氨基-7-卤代亚氨基 - 头孢菌素和2 - 氨基-7-烷氧基亚氨基 - 头孢菌素，其可用作制备具有有效抗生素活性的合成青霉素和头孢菌素的中间体。 此外，它涉及从青霉素和头孢菌素制备这些中间体的方法。 此外，它涉及通过2-氨基-6-氨基青霉烷酸和2-酰氨基-7-氨基头孢烷酸的相应水解制备6-氨基青霉烷酸和7-氨基头孢烷酸。

公开(公告)号：US3926984A

公开(公告)日：1975-12-16

申请号：US51115574

申请日：1974-10-02

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： TELLER DANIEL M ,  SELLSTEDT JOHN H ,  GUINOSSO CHARLES J

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D499/00

摘要： The invention presents gram-positive and gram-negative antibacterial agents of the structural formula

IN WHICH R1 and R2 are independently -H or alkyl of 1 to 6 carbon atoms, and when taken together, R1 and R2 are trimethylene; R3 is -H, alkyl of 1 to 6 carbon atoms or methylthioethyl; N IS 0 OR 1, WITH THE PROVISO THAT WHEN N IS 1, R3 is -H; and A is a 7-amino-cephalosporin or 6-amino-penicillin moiety.

摘要翻译： 本发明提供了结构式为R1和R2独立地为-H或1-6个碳原子的烷基的革兰氏阳性和革兰氏阴性抗菌剂，并且当R 1和R 2一起时是三亚甲基; R3为-H，1〜6个碳原子的烷基或甲硫基乙基; N是0或1，当N为1时，R3为-H; A是7-氨基头孢菌素或6-氨基 - 青霉素部分。

公开(公告)号：US3907787A

公开(公告)日：1975-09-23

申请号：US44494474

申请日：1974-02-22

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： TELLER DANIEL M ,  SELLSTEDT JOHN H

IPC分类号： C07D501/20

CPC分类号： C07D501/20

摘要： R3 is -H, an alkali metal or -NH4; and N IS 0 OR 1.
The antibacterial agents of the invention present the formula:

WHEREIN R1 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms; R2 is -H, CH3CO2-,

or when taken with the 3-carboxyl group,


D R A W I N G

摘要翻译： 本发明的抗菌剂具有下式：

公开(公告)号：US3886150A

公开(公告)日：1975-05-27

申请号：US35215873

申请日：1973-04-18

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： SELLSTEDT JOHN H ,  TELLER DANIEL M ,  GUINOSSO CHARLES J

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/20 ,  C07D99/24 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Various derivatives of 4-oxo-5-thiazolinyl(thiazinyl)acetamidocephalosporanic and penicillanic acid of potent anti-bacterial activity are produced by acylating 6aminopenicillanic acid or 7-aminocephalosporanic acid with derivatives of 4-oxo-thiazolin-5-acetic acid and 4-oxo-thiazin-5acetic acid in the presence of a condensing agent or by conversion to an acid halide.

摘要翻译： 通过用4-氧代 - 噻唑啉-5-乙酸的衍生物酰化6-氨基青霉烷酸或7-氨基头孢烷酸来生产具有有效抗细菌活性的4-氧代-5-噻唑啉基（噻嗪基）乙酰氨基头孢烷酸和青霉烷酸的各种衍生物 酸和4-氧代 - 噻嗪-5-乙酸在缩合剂存在下或通过转化成酰卤。

公开(公告)号：US3594391A

公开(公告)日：1971-07-20

申请号：US3594391D

申请日：1969-06-09

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： WOLF MILTON ,  SELLSTEDT JOHN H ,  ROSEN HARRY

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D27/56

CPC分类号： C07D209/30 ,  Y10S514/826

摘要： THIS INVENTION CONCERNS 2-HALO-3-SUBSTITUTED INDOLES WHICH ARE USEFUL AS BRONCHODILATORS. FURTHER, IT RELATES TO THE PROCESS OF PREPARING SOME OF THESE COMPOUNDS BY THE HALOGENATION OF APPROPRATE 3-SBUSTITUTED INDOLES.

公开(公告)号：US3594368A

公开(公告)日：1971-07-20

申请号：US3594368D

申请日：1969-06-11

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： SELLSTEDT JOHN H ,  BOGASH RICHARD ,  HOU JOSEPH P

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/68 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： THIS INVENTION CONCERNS A PROCESS FOR THE PREPARATION OF CRYSTALLINE N,N''-DIBENZYLETHYLENEDIAMINE BIS (D(-)A-AMINOBENZYLPENICILLIN)TRIHYDRATE OF HIGH PURITY AND POTENCY HAVING AN AVERAGE PARTICLE SIZE IN THE RANGE OF ABOUT TWO TO ABOUT THIRTY MICRONS WHICH IS USEFUL IN THE PREPARATION OF PHARMACEUTICALLY ELEGANT ANTIBIOTIC DOSGE FORMS.