公开(公告)号：US5037988A

公开(公告)日：1991-08-06

申请号：US367656

申请日：1989-06-19

申请人： Jose Diago Meseguer ,  Asuncion Esteve Bianchini ,  Carlos E. Lenhardt Padro ,  Esteve Sans Pitarch

发明人： Jose Diago Meseguer ,  Asuncion Esteve Bianchini ,  Carlos E. Lenhardt Padro ,  Esteve Sans Pitarch

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/587 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D277/587

摘要： The invention relates to activated aminothiazolyl-oximinoacetic acid derivatives, their production and their use in the production of e.g. amides, in particular cephalosporin antibiotics.

公开(公告)号：US4835267A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US1875

申请日：1987-01-09

申请人： Moon H. Chang ,  Bong J. Kim ,  Sung K. Kim ,  Woan J. Kim

发明人： Moon H. Chang ,  Bong J. Kim ,  Sung K. Kim ,  Woan J. Kim

IPC分类号： C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/36 ,  C07D501/44

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/32

摘要： The present invention relates to an improved process for producing cephalosporin derivatives of formula (I), the 3-position of which being substituted by acetoxymethyl or tetrazolylthiomethyl and the 7-acyl group of which being substituted by D-mandelic acid derivatives, which comprises simultaneously reacting the compound of formula (III) with the compound of formula (IV) in the presence of a compound of formula (II) and anamine in high yield, ##STR1## wherein, R.sup.1 is hydrogen or ##STR2## R.sup.2 is methyl, ethyl, propyl or phenyl, X is ##STR3##

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的头孢菌素衍生物的改进方法，其3-位被乙酰氧基甲基或四唑基硫代甲基取代，其7-酰基被D-扁桃酸衍生物取代，其包括同时 在式（II）化合物和胺的存在下，以高产率使式（III）化合物与式（Ⅳ）化合物反应，其中式（Ⅳ）化合物与式 （IV）其中R1是氢或R2是甲基，乙基，丙基或苯基，X是

公开(公告)号：US4490370A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US484128

申请日：1983-04-12

申请人： Robin D. G. Cooper ,  Larry C. Blaszczak ,  Jan R. Turner

发明人： Robin D. G. Cooper ,  Larry C. Blaszczak ,  Jan R. Turner

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/28 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/57 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/20

摘要： Naphthylglycyl and tetrahydronaphthylglycyl cephalosporins are potent antibacterial agents and are particularly useful as oral treatments for upper respiratory infections.

摘要翻译： 萘乙糖基和四氢萘乙糖基头孢菌素是有效的抗菌剂，特别适用于上呼吸道感染的口服治疗。

公开(公告)号：US4477660A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US442077

申请日：1982-11-16

申请人： David A. Hall

发明人： David A. Hall

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32

CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/26

摘要： This invention encompasses 7-(S)-acylamino-3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid sulfones and the epimerization process for making them. The epimerization process employs an organic nitrogen base reagent having a pKa between about 9.0 to about 11.5. The compounds of this invention are intermediates in the synthesis of 1-oxa-.beta.-lactam antibiotics.

摘要翻译： 本发明包括7-（S） - 酰基氨基-3-乙酰氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸砜和用于制备它们的差向异构化方法。 差向异构化方法使用pKa在约9.0至约11.5之间的有机氮碱试剂。 本发明的化合物是合成1-氧代-β-内酰胺抗生素的中间体。

公开(公告)号：US4341776A

公开(公告)日：1982-07-27

申请号：US136061

申请日：1980-03-28

申请人： Nobuhiro Oi ,  Bunya Aoki ,  Teizo Shinozaki ,  Kanji Moro ,  Isao Matsunaga ,  Takao Noto ,  Toshiyuki Nebashi ,  Yusuke Harada ,  Hisao Endo ,  Takao Kimura ,  Hiroshi Okazaki ,  Haruki Ogawa ,  Minoru Shindo

发明人： Nobuhiro Oi ,  Bunya Aoki ,  Teizo Shinozaki ,  Kanji Moro ,  Isao Matsunaga ,  Takao Noto ,  Toshiyuki Nebashi ,  Yusuke Harada ,  Hisao Endo ,  Takao Kimura ,  Hiroshi Okazaki ,  Haruki Ogawa ,  Minoru Shindo

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  C07D249/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/32 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07C265/16 ,  C07C265/00 ,  C07D249/18

摘要： Cephalosporin derivatives which have an excellent antibacterial action particularly against bacteria belonging to genus Pseudomonas or Serratia and are represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and n are as defined in the specification, and salts thereof; a process for preparing the same; and an antibacterial preparation containing the same as an active ingredient are disclosed.

摘要翻译： 具有优异的抗菌作用的头孢菌素衍生物，特别是针对属于假单胞菌属或沙雷氏菌属的细菌，并由下式表示：其中R1 + L，R2，R3，R4，R5和n如说明书中所定义， 的; 其制备方法; 公开了含有该活性成分的抗菌制剂。

公开(公告)号：US4312982A

公开(公告)日：1982-01-26

申请号：US683792

申请日：1976-05-06

申请人： George R. Fosker ,  George Burton

发明人： George R. Fosker ,  George Burton

IPC分类号： C07D501/20 ,  A61D7/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D233/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/10 ,  C07D285/18 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/40 ,  C07D501/44 ,  C07D501/46 ,  C07D501/54 ,  C07D501/56 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/20

摘要： Compounds which are clinically important cephalosporins and salts and esters thereof having a wide spectrum of activity against Gram-positive bacteria but especially against Gram-negative bacteria such as Pseudomonas spp. against which commercially available cephalosporins are normally inactive. Preferred compounds of the invention are also active against Gram-negative cephalosporinase-producing organisms such as Enterobacter spp., Serratia spp. and indole-positive Proteus; methods of preparation are described.

摘要翻译： 具有临床重要性的头孢菌素及其盐和酯的化合物，其对革兰氏阳性细菌具有广泛的活性，特别是抗革兰氏阴性细菌如假单胞菌属（Pseudomonas spp）。 商业上可用的头孢菌素通常是无活性的。 本发明的优选化合物对于产生革兰氏阴性头孢菌素产生生物体如肠杆菌属，沙雷氏菌属也具有活性。 和吲哚阳性变形杆菌; 描述制备方法。

公开(公告)号：US4298605A

公开(公告)日：1981-11-03

申请号：US47781

申请日：1979-06-11

申请人： Nobuhiro Oi ,  Bunya Aoki ,  Teizo Shinozaki ,  Kanji Moro ,  Isao Matsunaga ,  Takao Noto ,  Toshiyuki Nebashi ,  Yusuke Harada ,  Hisao Endo ,  Takao Kimura ,  Hiroshi Okazaki ,  Haruki Ogawa ,  Minoru Shindo

发明人： Nobuhiro Oi ,  Bunya Aoki ,  Teizo Shinozaki ,  Kanji Moro ,  Isao Matsunaga ,  Takao Noto ,  Toshiyuki Nebashi ,  Yusuke Harada ,  Hisao Endo ,  Takao Kimura ,  Hiroshi Okazaki ,  Haruki Ogawa ,  Minoru Shindo

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  C07D249/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/32 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07C265/16 ,  C07C265/00 ,  C07D249/18

摘要： Cephalosporin derivatives which have an excellent antibacterial action particularly against bacteria belonging to genus Pseudomonas or Serratia and are represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and n are as defined in the specification, and salts thereof; a process for preparing the same; and an antibacterial preparation containing the same as an active ingredient are disclosed.

摘要翻译： 具有优异的抗菌作用的头孢菌素衍生物，特别是针对属于假单胞菌属或沙雷氏菌属的细菌，并由下式表示：其中R1，R2，R3，R4，R5和n如说明书中所定义;及其盐; 其制备方法; 公开了含有该活性成分的抗菌制剂。

公开(公告)号：US4198503A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US930217

申请日：1978-08-02

申请人： Norman H. Rogers ,  Robert Stevenson

发明人： Norman H. Rogers ,  Robert Stevenson

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/32

摘要： A class of 3-carbamoyloxymethyl-7-.alpha.-acylureido cephalosporins have a broad spectrum of antibacterial activity.

摘要翻译： 一类3-氨基甲酰氧基甲基-7-α-酰基脲基头孢菌素具有广谱的抗菌活性。

公开(公告)号：US4189574A

公开(公告)日：1980-02-19

申请号：US940274

申请日：1978-09-07

申请人： Pierre Barthelemy

发明人： Pierre Barthelemy

IPC分类号： C07D499/04 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/32 ,  C07G20060101

CPC分类号： C07D501/12 ,  C07D501/28

摘要： A novel compound selected from the group consisting of the compound of the formula ##STR1## the metal salts, the ammonium salt and the salts with nitrogen bases, a process for the preparation of the said compounds and a process for the preparation of 7-aminocephalosporanic acid starting from a compound of formula I.

摘要翻译： 一种选自下列化合物的新化合物：下式化合物：金属盐，铵盐和与氮碱的盐，制备所述化合物的方法和制备方法 的7-氨基头孢烷酸从式I化合物开始。

公开(公告)号：US4172198A

公开(公告)日：1979-10-23

申请号：US824910

申请日：1977-08-15

申请人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Jiro Goto

发明人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Jiro Goto

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D213/69 ,  C07D239/52 ,  C07D239/60 ,  C07D241/18 ,  C07D309/30 ,  C07D309/40 ,  C07D501/20 ,  C07D501/32 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D239/52 ,  C07D239/60 ,  C07D241/18 ,  C07D309/30 ,  C07D309/40

摘要： New cephalosporin compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or hydroxy, R.sub.2 is a substituted alkanoyl group, R.sub.3 is hydrogen, carbamoyloxy, alkanoyloxy or a heterocyclic-thio group which may have suitable substituents, and R.sub.4 is carboxy or protected carboxy.

摘要翻译： 下式的新型头孢菌素化合物：其中R1是氢或羟基，R2是取代的烷酰基，R3是氢，氨基甲酰氧基，烷酰氧基或可以具有合适取代基的杂环硫基，R4是羧基 或保护的羧基。