公开(公告)号：US20240327381A1

公开(公告)日：2024-10-03

申请号：US18435117

申请日：2024-02-07

申请人： Celgene Corporation ,  Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Laura Akullian D'Agostino ,  Godwin Kumi ,  Haibo Liu

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/00 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein are compounds and compositions thereof for degrading an engineered polypeptide in a cell. In some embodiments, the compounds and compositions are provided for treatment of cancer.

公开(公告)号：US11952373B2

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：US17176657

申请日：2021-02-16

申请人： IncellDx, Inc.

发明人： Edgar B. Francisco ,  Hallison Rodrigues ,  Amruta Pise ,  Bruce K. Patterson

IPC分类号： C07D451/00 ,  A61P31/18 ,  C07K14/52 ,  C07K16/28 ,  A61K31/46 ,  A61K39/00 ,  A61P31/14 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07D451/00 ,  A61P31/18 ,  C07K14/523 ,  C07K16/2866 ,  A61K31/46 ,  A61K2039/505 ,  A61P31/14 ,  C07K14/4722 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C12N2770/20011

摘要： Methods of treating a subject suffering from COVID-19 are provided. Aspects of the methods including administering to the subject an effective amount of an inhibitor of CCR5/CCL5 interaction, such as a CCR5 antagonist. Also provided are methods of assessing severity of a disease involving hypercytokinemia, such as COVID-19, by determining the level of CCL5/RANTES in a subject, as well as compositions for use in such methods.

公开(公告)号：US20230285381A1

公开(公告)日：2023-09-14

申请号：US18296543

申请日：2023-04-06

申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) ,  UNIVERSITÉ PARIS-SACLAY ,  ASSISTANCE PUBLIQUE - HOPITAUX DE PARIS (APHP) ,  HOPITAL MARIE LANNELONGUE

发明人： Sylvia COHEN-KAMINSKY ,  Marc HUMBERT ,  Sebastien DUMAS ,  Gilles BRU-MERCIER ,  Samir MESSAOUDI ,  Jean-Daniel BRION ,  Mouad ALAMI ,  Gilles GALVANI

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P9/12 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  A61P9/12 ,  C07D451/00 ,  C07D451/02

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I);





for use as peripheral NMDA receptor antagonists.

公开(公告)号：US09980941B2

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：US14513631

申请日：2014-10-14

申请人： Steven A. Rich

发明人： Steven A. Rich

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/137 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  C07D207/12 ,  C07D451/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/438 ,  A61K31/165 ,  A61K31/407 ,  A61K31/202 ,  A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/439

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/7023 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  C07D207/12 ,  C07D451/00

摘要： A method administers quaternary ammonium anti-cholinergic muscarinic receptor antagonists in combination with acetyl-cholinesterase inhibitors to treat either cognitive impairment or acute delirium. This therapy results in a modification of a cognitive disorder or disease, namely a slow down in the disease progression. In one preferred embodiment, the disease is dementia with Lewy Bodies. New formulations for quaternary ammonium anti-cholinergic muscarinic receptor antagonists are also disclosed.

公开(公告)号：US20160221986A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：US15005136

申请日：2016-01-25

申请人： Mahmut BILGIC

发明人： Mahmut BILGIC

IPC分类号： C07D333/24

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07D409/14 ,  C07D451/00 ,  C07D491/18

摘要： Present invention relates to methods for preparing (1α, 2β, 4β, 5α, 7β)-7-[(hydroxidi-2-thienllacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane-bromide.

摘要翻译： 本发明涉及制备（1α，2β，4β，5α，7β）-7 - [（羟基-2-噻吩并乙酰基）氧基] -9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3.1.02， 4]壬烷溴化物。

公开(公告)号：US20150367005A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14744627

申请日：2015-06-19

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

发明人： Peter J. H. Scott ,  Megan N. Stewart ,  Brian Hockley

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07H5/02 ,  C07C309/73 ,  C07B59/00

CPC分类号： A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C209/68 ,  C07C213/08 ,  C07C253/30 ,  C07C303/30 ,  C07D233/91 ,  C07D405/04 ,  C07D451/00 ,  C07H5/02 ,  C07J1/007 ,  C07C255/42 ,  C07C309/73 ,  C07C215/40

摘要： A method of preparing fluorine-18 labeled radiopharmaceuticals (18F-radiopharmaceuticals) is disclosed. More particularly, the present invention relates to a method of preparing an 18F-radiopharmaceutical by reacting a salt containing fluorine-18 (18F) with an alkyl halide or an alkyl sulfonate in the presence of water and ethanol to obtain a high yield of the 18F-radiopharmaceutical. The synthetic method eliminates the use of toxic and/or environmentally-unfriendly organic solvents.

摘要翻译： 公开了制备氟-18标记的放射性药物（18F-放射性药物）的方法。 更具体地说，本发明涉及通过在水和乙醇的存在下使含有氟-18（18F）的盐与烷基卤化物或烷基磺酸盐反应来制备18 F放射性药物的方法，以获得高产率的18F 放射性药物。 合成方法消除了使用有毒和/或不利于环境的有机溶剂。

公开(公告)号：US09206198B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14569858

申请日：2014-12-15

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Fa-Xiang Ding ,  Shuzhi Dong ,  Jessica Frie ,  Xin Gu ,  Jinlong Jiang ,  Alexander Pasternak ,  Haifeng Tang ,  Zhicai Wu ,  Yang Yu ,  Takao Suzuki

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5386 ,  C07D471/10 ,  A61K45/06 ,  C07D498/20 ,  A61K31/4995 ,  C07D451/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：US20140213585A1

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：US14243579

申请日：2014-04-02

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambaiah Thota

IPC分类号： C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D451/00 ,  C07D451/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to methods of treating diseases or conditions associated with JAK2 activity in a mammal comprising the administration of a compound of formula (I): where n, m, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are disclosed herein, or a pharmaceutically acceptable salt.

摘要翻译： 本发明涉及在哺乳动物中治疗与JAK2活性相关的疾病或病症的方法，包括施用式（I）化合物：其中n，m，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中公开， 或药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20130030182A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13632593

申请日：2012-10-01

申请人： Mahmut BILGIC

发明人： Mahmut BILGIC

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07D409/14 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07D409/14 ,  C07D451/00 ,  C07D491/18

摘要： Present invention relates to methods for preparing (1α, 2β, 4β, 5α, 7β)-7-[(hydroxidi-2-thienllacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane-bromide.

摘要翻译： 本发明涉及制备（1α，2＆bgr; 4＆bgr;5α，7α，b-7） - [（羟基-2-噻吩并乙酰基）氧基] -9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3 .1.02,4]壬烷溴化物。

公开(公告)号：US20100210844A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12769927

申请日：2010-04-29

申请人： Joerg Brandenburg ,  Waldemar Pfrengle

发明人： Joerg Brandenburg ,  Waldemar Pfrengle

IPC分类号： C07D491/18

CPC分类号： C07D451/10 ,  C07D451/00 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06

摘要： The invention relates to a new process for preparing tiotropium salts of general formula 1 wherein X− may have the meanings given in the claims and in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式1的噻托铵盐的新方法，其中X可具有权利要求书和说明书中给出的含义。