公开(公告)号：US20150344404A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14655631

申请日：2013-12-26

申请人： THE KITASATO INSTITUE ,  THE UNIVERSITY OF TOKUSHIMA

发明人： Satoshi OMURA ,  Hirofumi NAKANO ,  Kenzaburo YAMAJI ,  Tsuyoshi YAMAMOTO ,  Hiroshi KIDO ,  Kazuhiko YAMANE ,  Toshiaki SUNAZUKA ,  Tomoyasu HIROSE

IPC分类号： C07C69/95 ,  C07C66/00 ,  A61K8/368 ,  C07C50/38 ,  C07D493/20 ,  C07C251/32 ,  A61K8/40 ,  C07C235/84 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61K8/37 ,  A61K8/35

CPC分类号： C07C69/95 ,  A61K8/355 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/42 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/37 ,  A61K31/47 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C50/38 ,  C07C66/00 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/40 ,  C07D493/20

摘要： The present invention to provide a novel pyruvate dehydrogenase kinase inhibitors. A pyruvate dehydrogenase kinase inhibitor comprising a compound represented by the general formula (I) as an active ingredient (wherein, ring A represents a 6-membered aromatic hydrocarbon ring optionally substituted with 2-4 substituents, R1 and R4, which are the same or different, represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group, R2 and R3, which are the same or different, represent a hydrogen atom, a carboxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group, an optionally substituted C6-10 aryl group, or a group represented by —C (═R9)—R10), a pharmaceutical composition for treatment or prophylaxis of diseases or disorders that pyruvate dehydrogenase kinase relates to its development or aggravation, and a cosmetic composition, and the like.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂。 丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，其包含由通式（I）表示的化合物作为活性成分（其中环A表示任选被2-4个取代基取代的6元芳族烃环，R 1和R 4相同或不同） 不同的，表示氢原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基，R 2和R 3相同或不同，表示氢原子，羧基，任选取代的C 1-6烷基， 任选取代的C 6-10芳基或由-C（= R 9）-R 10表示的基团），用于治疗或预防丙酮酸脱氢酶激酶涉及其发展或加重的疾病或病症的药物组合物，以及化妆品组合物， 等等。

公开(公告)号：US20150335610A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：US14391753

申请日：2013-10-17

申请人： THE KITASATO INSTITUTE ,  THE UNIVERSITY OF TOKUSHIMA

发明人： Satoshi OMURA ,  Hirofumi NAKANO ,  Kenzaburo YAMAJI ,  Tsuyoshi YAMAMOTO ,  Hiroshi KIDO ,  Junji CHIDA ,  Kazuhiko YAMANE

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K8/34 ,  A61K31/343 ,  A61K8/40 ,  A61K8/49 ,  A61K31/11 ,  A61K31/277

CPC分类号： A61K8/347 ,  A61K8/40 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K31/11 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K2800/40 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00

摘要： The purpose of the present invention is to provide a therapeutic agent or preventive agent for exacerbation of influenza, specifically to provide a novel pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4) inhibitor. The present invention relates to a PDK4 inhibitor, medical composition or cosmetic composition containing as the active ingredient a compound represented by any one of the following general formulas (I) through (III) and a pharmaceutically acceptable ester derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the same.

摘要翻译： 本发明的目的是提供用于流感加重的治疗剂或预防剂，特别是提供新的丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）抑制剂。 本发明涉及PDK4抑制剂，医药组合物或化妆品组合物，其含有下列通式（I）至（III）中任一项所示的化合物及其药学上可接受的酯衍生物或其药学上可接受的盐 一样的。