公开(公告)号：US20110092479A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08338452B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12920045

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110110889A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12920045

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08394795B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US07566716B2

公开(公告)日：2009-07-28

申请号：US11436353

申请日：2006-05-18

申请人： Ellen Laird ,  George Topalov ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse

发明人： Ellen Laird ,  George Topalov ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I, and stereoisomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20090176809A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12347412

申请日：2008-12-31

申请人： Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

发明人： Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04

摘要： Pyrazolyl compounds of Formulas Ia and Ib are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using pyrazolyl compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的吡唑基化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用吡唑基化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US07491829B2

公开(公告)日：2009-02-17

申请号：US11345828

申请日：2006-02-02

申请人： Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

发明人： Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

IPC分类号： C07D231/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04

摘要： Pyrazolyl compounds of Formulas Ia and Ib are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using pyrazolyl compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的吡唑基化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用吡唑基化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US20060281751A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11436353

申请日：2006-05-18

申请人： Ellen Laird ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse

发明人： Ellen Laird ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I, and stereoisomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20060189627A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11345828

申请日：2006-02-02

申请人： Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

发明人： Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/416 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04

摘要： Pyrazolyl compounds of Formulas Ia and Ib are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using pyrazolyl compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：US20120157448A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13302876

申请日：2011-11-22

申请人： Adam Cook ,  Indrani W. Gunawardana ,  Kevin W. Hunt ,  Nicholas C. Kallan ,  Andrew T. Metcalf ,  Brad Newhouse ,  Tony P. Tang ,  Allen A. Thomas ,  Michael Siu ,  Malcolm Huestis ,  Matthew Volgraf

发明人： Adam Cook ,  Indrani W. Gunawardana ,  Kevin W. Hunt ,  Nicholas C. Kallan ,  Andrew T. Metcalf ,  Brad Newhouse ,  Tony P. Tang ,  Allen A. Thomas ,  Michael Siu ,  Malcolm Huestis ,  Matthew Volgraf

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D491/20 ,  A61K31/527 ,  C07D513/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/424 ,  C07D498/10 ,  C07D513/20 ,  A61P25/28 ,  C07D491/107 ,  C07D498/20 ,  A61K31/547

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20

摘要： The invention provides novel tricyclic compounds of Formula I′ that inhibit β-secretase cleavage of APP and are useful as therapeutic agents for treating neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明提供抑制APP分解酶切割的新颖的式I'三环化合物，并且可用作治疗神经变性疾病的治疗剂。