公开(公告)号：US07037918B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10309535

申请日：2002-12-03

申请人： John M. Nuss ,  Stephen D. Harrison ,  David B. Ring ,  Rustum S. Boyce ,  Sean P. Brown ,  Dane A. Goff ,  Kirk W. Johnson ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Lynn Seely ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman ,  Xiaohui A. Zhou

发明人： John M. Nuss ,  Stephen D. Harrison ,  David B. Ring ,  Rustum S. Boyce ,  Sean P. Brown ,  Dane A. Goff ,  Kirk W. Johnson ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Lynn Seely ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman ,  Xiaohui A. Zhou

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： New pyrimidine or pyridine based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as in the treatment of diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

公开(公告)号：US06489344B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09336098

申请日：1999-06-18

申请人： John M. Nuss ,  Stephen D. Harrison ,  David B. Ring ,  Rustum S. Boyce ,  Sean P. Brown ,  Dane A. Goff ,  Kirk W. Johnson ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Lynn Seely ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman ,  Xiaohui A. Zhou

发明人： John M. Nuss ,  Stephen D. Harrison ,  David B. Ring ,  Rustum S. Boyce ,  Sean P. Brown ,  Dane A. Goff ,  Kirk W. Johnson ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Lynn Seely ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman ,  Xiaohui A. Zhou

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： New pyrimidine or pyridine based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as in the treatment of diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

摘要翻译： 提供了新的嘧啶或吡啶类化合物，体外抑制糖原合成酶激酶（GSK3）活性和体内GSK3介导的病症治疗的组合物和方法。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理活性剂组合用于治疗由GSK3活性介导的病症，例如治疗糖尿病，阿尔茨海默病和其他神经变性疾病，肥胖症，动脉粥样硬化 心血管疾病，原发性高血压，多囊卵巢综合征，X综合征，缺血，创伤性脑损伤，双相情感障碍，免疫缺陷或癌症。

公开(公告)号：US08735599B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13613977

申请日：2012-09-13

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/00 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US07671049B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11761937

申请日：2007-06-12

申请人： Manoj C. Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman

发明人： Manoj C. Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： New pyrrole based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

摘要翻译： 提供了新的基于吡咯的化合物，组合物和抑制糖原合酶激酶（GSK3）活性并在体内治疗GSK3介导的病症的方法。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理活性剂组合用于治疗由GSK3活性介导的病症，例如糖尿病，阿尔茨海默病和其他神经变性疾病，肥胖症，动脉粥样硬化性心血管疾病，必需的 高血压，多囊卵巢综合征，X综合征，缺血，创伤性脑损伤，双相情感障碍，免疫缺陷或癌症。

公开(公告)号：US07932262B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12295967

申请日：2007-04-05

申请人： Savithri Ramurthy ,  Xiaodong Lin ,  Sharadha Subramanian ,  Alice Rico ,  Xiaojong M. Wang ,  Rama Jain ,  Jeremy M. Murray ,  Stephen E. Basham ,  Robert L. Warne ,  Wei Shu ,  Yasheen Zhou ,  Jeffrey Dove ,  Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Weibo Wang ,  Johanna M. Jansen ,  Allan S. Wagman ,  Keith B. Pfister ,  Simon Ng

发明人： Savithri Ramurthy ,  Xiaodong Lin ,  Sharadha Subramanian ,  Alice Rico ,  Xiaojong M. Wang ,  Rama Jain ,  Jeremy M. Murray ,  Stephen E. Basham ,  Robert L. Warne ,  Wei Shu ,  Yasheen Zhou ,  Jeffrey Dove ,  Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Weibo Wang ,  Johanna M. Jansen ,  Allan S. Wagman ,  Keith B. Pfister ,  Simon Ng

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02

摘要： The invention provides quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明提供作为PDK1抑制剂的喹唑啉化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100048561A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12295967

申请日：2007-04-05

申请人： Savithri Ramurthy ,  Xiaodong Lin ,  Sharadha Subramanian ,  Alice C. Rico ,  Xiaojing M. Wang ,  Rama Jain ,  Jeremy M. Murray ,  Steven E. Basham ,  Robert L. Warne ,  Wei Shu ,  Yasheen Zhou ,  Jeffrey Dove ,  Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Weibo Wang ,  Johanna M. Jansen ,  Allan S. Wagman ,  Keith B. Pfister ,  Simon Ng

发明人： Savithri Ramurthy ,  Xiaodong Lin ,  Sharadha Subramanian ,  Alice C. Rico ,  Xiaojing M. Wang ,  Rama Jain ,  Jeremy M. Murray ,  Steven E. Basham ,  Robert L. Warne ,  Wei Shu ,  Yasheen Zhou ,  Jeffrey Dove ,  Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Weibo Wang ,  Johanna M. Jansen ,  Allan S. Wagman ,  Keith B. Pfister ,  Simon Ng

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02

摘要： The invention provides quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明提供作为PDK1抑制剂的喹唑啉化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07250443B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10646625

申请日：2003-08-21

申请人： Manoj C. Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman

发明人： Manoj C. Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： New pyrrole based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

摘要翻译： 提供了新的基于吡咯的化合物，组合物和抑制糖原合酶激酶（GSK3）活性并在体内治疗GSK3介导的疾病的方法。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理活性剂组合用于治疗由GSK3活性介导的病症，例如糖尿病，阿尔茨海默病和其他神经变性疾病，肥胖症，动脉粥样硬化性心血管疾病，必需的 高血压，多囊卵巢综合征，X综合征，缺血，创伤性脑损伤，双相情感障碍，免疫缺陷或癌症。

公开(公告)号：US08614330B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US12723483

申请日：2010-03-12

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08592459B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12759578

申请日：2010-04-13

申请人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

发明人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

公开(公告)号：US20130224195A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13856225

申请日：2013-04-03

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。