公开(公告)号：US09265734B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US13062030

申请日：2009-09-03

申请人： James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Allen T. Hopper

发明人： James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Allen T. Hopper

IPC分类号： C07C237/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  C07C235/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D209/48 ,  C07D213/30 ,  C07D231/56 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D307/84 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  C07C235/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/81 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D271/12 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to compounds of Formula (I) wherein Cy1, L1, Y, R1, L2, and Ar2 are defined herein, for the treatment of cancers, inflammatory disorders, and neurological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中Cy1，L1，Y，R1，L2和Ar2在本文中定义，用于治疗癌症，炎性疾病和神经病症。

公开(公告)号：US20120094971A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13062030

申请日：2009-09-03

申请人： James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Allen T. Hopper

发明人： James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Allen T. Hopper

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/167 ,  C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  C07D295/15 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/46 ,  A61K31/18 ,  C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  C07D241/24 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/42 ,  A61K31/498 ,  C07D237/30 ,  A61K31/502 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C237/52

CPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  C07C235/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/81 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D271/12 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to compounds of Formula (I) wherein Cy1, L1, Y, R1, L2, and Ar2 are defined herein, for the treatment of cancers, inflammatory disorders, and neurological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中Cy1，L1，Y，R1，L2和Ar2在本文中定义，用于治疗癌症，炎性疾病和神经病症。

公开(公告)号：US09540395B2

公开(公告)日：2017-01-10

申请号：US13823708

申请日：2012-02-28

申请人： Vincent Jacques ,  James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Jasbir Singh

发明人： Vincent Jacques ,  James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Jasbir Singh

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D231/00 ,  C07D263/34 ,  C07D261/06 ,  C07D233/00 ,  C07D209/02 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D211/06 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D513/04 ,  C07D211/70 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D211/34 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D401/00 ,  C07D421/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to generally inhibiting histone deacetylase (HDAC) enzymes (e.g., HDAC1, HDAC2, and HDAC3).

摘要翻译： 本发明涉及通常抑制组蛋白脱乙酰酶（HDAC）酶（例如HDAC1，HDAC2和HDAC3）。

公开(公告)号：US20140051680A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US13823708

申请日：2012-02-28

申请人： Vincent Jacques ,  James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Jasbir Singh

发明人： Vincent Jacques ,  James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Jasbir Singh

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D233/64 ,  C07D403/06 ,  C07D211/34 ,  C07D277/30 ,  C07D261/08

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to generally inhibiting histone deacetylase (HDAC) enzymes (e.g., HDAC1, HDAC2, and HDAC3).

摘要翻译： 本发明涉及通常抑制组蛋白脱乙酰酶（HDAC）酶（例如HDAC1，HDAC2和HDAC3）。

公开(公告)号：US20140219995A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14232520

申请日：2012-07-13

申请人： Donald T. Moir ,  Daniel Aiello ,  Norton P. Peet ,  John D. Williams ,  Matthew Torhan

发明人： Donald T. Moir ,  Daniel Aiello ,  Norton P. Peet ,  John D. Williams ,  Matthew Torhan

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/36 ,  C07C235/20 ,  A61K31/165 ,  C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  C07D207/27 ,  A61K31/4015 ,  C07D319/08 ,  C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  C07D217/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4741 ,  A61K45/06 ,  C07C235/20 ,  C07D207/27 ,  C07D215/06 ,  C07D217/12 ,  C07D235/26 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D319/08 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds showing the ability to inhibit effector toxin secretion or translocation mediated by bacterial type III secretion systems are disclosed. The disclosed type III secretion system inhibitor compounds are useful for combating infections by Gram-negative bacteria such as Salmonella spp., Shigella flexneri, Pseudomonas spp., Yersinia spp., enteropathogenic and enteroinvasive Escherichia coli, and Chlamydia spp. having such type III secretion systems.

摘要翻译： 公开了显示抑制由细菌III型分泌系统介导的效应物毒素分泌或易位的能力的有机化合物。 所公开的III型分泌系统抑制剂化合物可用于抵抗革兰氏阴性菌如沙门氏菌属，志贺氏菌属，假单胞菌属，耶尔森氏菌属，肠致病性肠炎和肠毒素性大肠杆菌和衣原体属的感染。 具有这种III型分泌系统。

公开(公告)号：US20100009992A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12365671

申请日：2009-02-04

申请人： Neal C. Birnberg ,  Hong Liu ,  Qing Ping Weng ,  Haibo Shang ,  Pan Yin ,  Sharanappa B. Rajur ,  Hwa-Ok Kim ,  Paresh D. Salgaonkar ,  Norton P. Peet

发明人： Neal C. Birnberg ,  Hong Liu ,  Qing Ping Weng ,  Haibo Shang ,  Pan Yin ,  Sharanappa B. Rajur ,  Hwa-Ok Kim ,  Paresh D. Salgaonkar ,  Norton P. Peet

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D215/20 ,  C07D209/12 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs of Formula (I) or (II): which are useful as AMPK modulators effective in treating diabetes, obesity and cancer in a subject.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或（II）的化合物和药学上可接受的盐，酯和前药：其可用作对受试者中有效治疗糖尿病，肥胖和癌症的AMPK调节剂。

公开(公告)号：US06693072B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US09741536

申请日：2000-12-20

申请人： Steven L. Gallion ,  William A. Metz Jr. ,  Joseph P. Burkhart ,  Michael R. Angelastro ,  Norton P. Peet

发明人： Steven L. Gallion ,  William A. Metz Jr. ,  Joseph P. Burkhart ,  Michael R. Angelastro ,  Norton P. Peet

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to compounds which are inhibitors of elastase, particularly human neutrophil elastase. The inhibitors are short, synthetic peptides in which the P2 moiety is substituted with various nitrogen-containing heterocyclic groups. As inhibitors of human neutrophil elastase, the compounds are useful in the treatment of a patient afflicted with a neutrophil associated inflammatory disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为弹性蛋白酶抑制剂，特别是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的化合物。 抑制剂是其中P2部分被各种含氮杂环基团取代的短合成肽。 作为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，该化合物可用于治疗患有嗜中性粒细胞相关性炎性疾病的患者。

公开(公告)号：US06642231B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10178494

申请日：2002-06-24

申请人： Jennifer A. Dumont ,  Alan J. Bitonti ,  David R. Borcherding ,  Norton P. Peet ,  H. Randall Munson, Jr. ,  Patrick W. Shum

发明人： Jennifer A. Dumont ,  Alan J. Bitonti ,  David R. Borcherding ,  Norton P. Peet ,  H. Randall Munson, Jr. ,  Patrick W. Shum

IPC分类号： C07D47316

CPC分类号： C07D473/00

摘要： The present invention comprises 6-9-Disubstituted 2-[trans-(4-aminocyclohexyl]aminopurines that are useful in inhibiting cyclin dependent kinases, particularly cdk-2. The present invention also provides a method of preventing apoptosis in neuronal cells and a method of inhibiting the development of neoplasms.

摘要翻译： 本发明包括可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是cdk-2的6-9-二取代的2- [反 - （4-氨基环己基）氨基嘌呤，本发明还提供了一种预防神经元细胞凋亡的方法和方法 抑制肿瘤的发展。

公开(公告)号：US06413951B2

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09886818

申请日：2001-06-21

申请人： Norton P. Peet ,  Philip M. Weintraub ,  Joseph P. Burkhart ,  Cynthia A. Gates

发明人： Norton P. Peet ,  Philip M. Weintraub ,  Joseph P. Burkhart ,  Cynthia A. Gates

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J13/007

摘要： The invention relates to 20&xgr;-fluoropregna-4,17(20)-dien-3-on-21-oic acid ethyl ester, 20&xgr;-fluoro-3&bgr;-hydroxypregna-5,17(20)-dien-21-oic acid ethyl ester, 20&xgr;-fluoro-21-hydroxypregna-4,17 (20)-dien-3-one, 20&xgr;-fluoropregna-5,17(20)-dien-3&bgr;,21-diol and related compounds and to compositions incorporating these compounds, as well as the inhibition of C17,20 lyase, 5&agr;-reductase and C17-hydroxylase, and to the use of these compounds in the treatment of androgen and estrogen mediated or dependent disorders, including benign prostatic hyperplasia, prostate cancer, breast cancer and DHT-mediated disorders such as acne and hirsutism. Treatment of disorders related to the over synthesis of cortisol, for example, Cushing's Syndrome are also included. The treatment of androgen-dependent disorders also includes a combination therapy with known androgen-receptor antagonists, such as flutamide. The compounds of the invention have the following general formulae:

摘要翻译： 本发明涉及20和xgr-氟孕烷-4,17（20） - 二烯-21-蓖麻油酸乙酯，20＆xgr-氟-3β-羟基孕烯-5,17（20） - 二烯-21-酸 （20） - 二烯-3-酮，20和xgr-氟孕烷-5,17（20） - 二烯-3β，21-二醇及相关化合物，并与 掺入这些化合物的组合物以及C17,20裂解酶，5α-还原酶和C17-羟化酶的抑制，以及这些化合物在治疗雄激素和雌激素介导或依赖性疾病（包括良性前列腺增生症，前列腺癌）中的用途 ，乳腺癌和DHT介导的疾病如痤疮和多毛症。 还包括治疗与过度合成皮质醇有关的疾病，例如库欣综合征。 雄激素依赖性疾病的治疗还包括与已知的雄激素受体拮抗剂如氟他胺的联合治疗。 本发明化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US06313161B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09426993

申请日：1999-10-26

申请人： Norton P. Peet ,  J. O'Neal Johnston ,  Joseph P. Burkhart

发明人： Norton P. Peet ,  J. O'Neal Johnston ,  Joseph P. Burkhart

IPC分类号： A61K31352

CPC分类号： C07J71/0078 ,  C07J71/0005

摘要： The present invention is directed to a method of using a certain compounds which are 2,19-methyleneoxy or 2,19 methylenethio bridged steroids, and related steroidal compounds as inhibitors of the enzyme steroid aromatase, 19-hydroxylase and as treatment for various estrogen dependent/mediated disorders including hormonal dependent breast cancer.

摘要翻译： 本发明涉及一种使用2,19-亚甲氧基或2,19个亚甲硫基桥连类固醇的某些化合物和相关甾体化合物作为类固醇芳香酶，19-羟化酶酶抑制剂和各种雌激素依赖性的治疗方法 /介导的疾病，包括激素依赖性乳腺癌。