公开(公告)号：US5229386A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US849179

申请日：1992-03-10

申请人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

发明人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to new thiazole compounds, of antithrombotic, vasodilating, antiallergic, antiinflammatory and 5-lipoxygenase inhibitory activity, of the formula: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑化合物，抗血栓形成，血管扩张，抗过敏，抗炎和5-脂氧合酶抑制活性，其结构如下：

公开(公告)号：US5145860A

公开(公告)日：1992-09-08

申请号：US495622

申请日：1990-03-19

申请人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

发明人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to new thiazole compounds, of antithrombotic, vasodilating, antiallergic, antiinflammatory and 5-lipoxygenase inhibitory activity, of the formula: ##STR1## wherein A is lower alkylene or carbonyl; R.sup.1 and R.sup.2 are each halogen, lower alkyloxy, lower alkylthio or lower alkylsulfinyl;R.sup.3 is acyl derived from an aliphatic carboxylic or carbamic acid; andR.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, amidino or acyl derived from an aliphatic carboxylic or carbamic acid, or the pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑化合物，抗血栓形成，血管扩张，抗过敏，抗炎和5-脂氧合酶抑制活性，其结构式如下：其中A为低级亚烷基或羰基; R1和R2各自为卤素，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷基亚磺酰基; R3是衍生自脂族羧酸或氨基甲酸的酰基; R4为氢原子，低级烷基，脒基或衍生自脂族羧酸或氨基甲酸的酰基，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5217971A

公开(公告)日：1993-06-08

申请号：US637943

申请日：1991-01-08

申请人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

发明人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Thiazole compounds of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined herein are disclosed as having antithrombotic, vasodilating, antiallergic, antiinflammatory and 5-lipoxygenase inhibitory activity.

摘要翻译： 公开了其中本文定义的取代基的式“IMAGE”的噻唑化合物被公开为具有抗血栓形成，血管扩张，抗过敏，抗炎和5-脂氧合酶抑制活性。

公开(公告)号：US4822805A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US084862

申请日：1987-08-13

申请人： Hisashi Takasugi ,  Kiyotaka Ito ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka ,  Takao Takaya

发明人： Hisashi Takasugi ,  Kiyotaka Ito ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka ,  Takao Takaya

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is pyridyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or hydroxy (lower) alkyl,R.sup.3 is hydrogen, hydroxy or lower alkyl, andR.sup.4 is aryl optionally substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkylsulfonyl, nitro, amino, substituted amino, hydroxy, lower alkoxy, lower alkynyloxy, substituted or unsubstituted ar(lower)alkoxy, halogen, halo(lower)alkyl, carboxy and esterified carboxy,and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

公开(公告)号：US5691366A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US550735

申请日：1995-10-31

申请人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C249/06 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07C319/20 ,  C07C323/23 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D253/00 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07D209/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

摘要： A new nitro compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each lower alkyl or lower alkoxy(lower)-alkyl, or ##STR2## is cyclized to form ##STR3## X is --O--, --S-- or --NH--, m is an integer 0 or 1, and R.sup.3 is carbamoyl, lower alkylcarbamoyl, lower alkanoyl, di-lower alkylaminosulfonyl, lower alkylsulfonyl, oxamoyl or a group of the formula: --(Y).sub.n --R.sup.4 wherein Y is --CO--, --SO.sub.2 --, --COCH.sub.2 -- or ##STR4## n is an integer of 0 or 1, and R.sup.4 is heterocyclic group which is optionally substituted with one or more substituents selected from lower alkyl, lower alkoxy, phenyl, carbamoyl, halogen, amino, lower alkylthio, hydroxy, lower alkylsulfonylamino and carbamoylmethyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as vasodilators.

摘要翻译： 下式的新的硝基化合物：其中R 1和R 2各自为低级烷基或低级烷氧基（低级） - 烷基，或者将“IMAGE”环化形成X为-O - ， - S-或 - NH-，m为0或1的整数，R3为氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基，低级烷酰基，二低级烷基氨基磺酰基，低级烷基磺酰基，氨甲酰基或下式基团： - （Y）n -R4其中Y为-CO - ， - SO 2 - ， - COCH 2 - 或者N 2是0或1的整数，R 4是任选地被一个或多个选自低级烷基，低级烷氧基，苯基，氨基甲酰基，卤素， 氨基，低级烷硫基，羟基，低级烷基磺酰基氨基和氨基甲酰基甲基及其药学上可接受的盐，其可用作血管扩张剂。

公开(公告)号：US5495023A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US211949

申请日：1994-05-03

申请人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C249/06 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07C319/20 ,  C07C323/23 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D253/00 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07D209/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

摘要： A new nitro compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each lower alkyl or lower alkoxy(lower)alkyl, or ##STR2## is cyclized to form ##STR3## X is --O--, --S-- or --NH--, m is an integer 0 or 1, andR.sup.3 is carbamoyl, lower alkylcarbamoyl, lower alkanoyl, di-lower alkylaminosulfonyl, lower alkylsulfonyl, oxamoyl or a group of the formula: --(Y).sub.n --R.sup.4whereinY is --CO--, --SO.sub.2 --, --COCH.sub.2 -- or ##STR4## n is an integer of 0 or 1, and R.sup.4 is heterocyclic group which is optionally substituted with one or more substituents selected from lower alkyl, lower alkoxy, phenyl, carbamoyl, halogen, amino, lower alkylthio, hydroxy, lower alkylsulfonylamino and carbamoylmethyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as vasodilators.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01414 Sec。 371日期：1994年5月3日 102（e）日期1994年5月3日PCT提交1992年11月2日PCT公布。 公开号WO93 / 10097 日期：1993年5月27日。一种新的硝基化合物，其结构式为：其中R 1和R 2各自为低级烷基或低级烷氧基（低级）烷基，或环化形成X为-O- -S-或-NH-，m为0或1的整数，R 3为氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基，低级烷酰基，二低级烷基氨基磺酰基，低级烷基磺酰基，氨甲酰基或下式基团： - （Y）n -R4 其中Y是-CO-，-SO 2 - ，-COCH 2 - 或者N 2是0或1的整数，并且R 4是任选被一个或多个选自以下的取代基取代的杂环基：低级烷基，低级烷氧基，苯基 ，氨基甲酰基，卤素，氨基，低级烷硫基，羟基，低级烷基磺酰基氨基和氨基甲酰基甲基及其药学上可接受的盐，其可用作血管扩张剂。

公开(公告)号：US5180728A

公开(公告)日：1993-01-19

申请号：US572247

申请日：1990-08-27

申请人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, aryl or ar(lower)alkyl,R.sup.4 is imidazolyl, which may have alkyl or imino-protective group as substituents, or pyridyl,A is lower alkylene, and is single bond or double bond, and pharmaceutically acceptable salts thereof, having 5-HT antagonism.

公开(公告)号：US5256780A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US835027

申请日：1992-02-18

申请人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel pyrimidoindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, in particular (+)-3,4-dihydro-5-methyl-2-[1-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)ethyl]pyrimido-[1,6-a]indol-1(2H)-one or its hydrochloride, useful for their 5-hydroxytryptamine antagonism.

摘要翻译： 本发明涉及新的嘧啶并吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，特别是（+） - 3,4-二氢-5-甲基-2- [1-（5-甲基-1H-咪唑-4-基）乙基] 嘧啶并[1,6-a]吲哚-1（2H） - 酮或其盐酸盐，可用于其5-羟色胺拮抗作用。

公开(公告)号：US4988698A

公开(公告)日：1991-01-29

申请号：US434256

申请日：1989-11-13

申请人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to new 2(1H)-quinolinone compounds having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a imidazopyridyl, thiazolyl, indolyl, dihydroindolyl, imidazolyl, benzimidazolyl, quinolyl, isoquinolyl, quinazolinyl, dihydroisoquinolyl, tetrahydroimidazopyridyl or tetrahydroquinolyl, each of which may be substituted with substituents(s) selected from the group consisting of lower alkyl, halogen, lower alkoxy, lower alkylthio, ar(lower)alkoxy, cyano, nitro, amino, lower alkylamino, acylamino, hydroxy and oxo,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or halogen,A is a single bond or a group of the formula selected from the group consisting of: ##STR2## and --X--CO--, in which X is a single bond or lower alkylene andX.sup.1 is lower alkylene, and a heavy solid line means a single or a double bond,and its pharmaceutically acceptable salt. Said compounds are used in the therapeutic treatment of heart diseases and hypertension in human beings and other animals.

公开(公告)号：US4477447A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US351858

申请日：1982-02-24

申请人： Ikuo Ueda ,  Tsutomu Teraji ,  Takao Takaya ,  Keiji Takai ,  Hisashi Takasugi ,  Fumio Shimojo ,  Shigetaka Nishino

发明人： Ikuo Ueda ,  Tsutomu Teraji ,  Takao Takaya ,  Keiji Takai ,  Hisashi Takasugi ,  Fumio Shimojo ,  Shigetaka Nishino

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/14 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/46 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/20

摘要： This invention relates to novel 7-acylaminocephalosporanic acid derivatives of high antimicrobial activity, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions comprising said derivatives, said derivatives being of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is dialkanoyloxy(lower)alkyl; alkyl having one or more substituents selected from the group consisting of hydroxy, protected hydroxy, alkoxy, carboxy, protected carboxy, cycloalkylcarbonyloxy and heterocyclic group; lower alkoxycarbonyloxy(lower)alkyl; azido(lower)alkoxycarbonyloxy(lower)alkyl; aroyloxy(lower)alkyl; higher alkanoyloxy(lower)alkyl; phthalidyl; or phthalidylidene(lower)alkyl,R.sup.3 is lower alkyl,Y is thio (--S--) or sulfinyl (--S--), and the dotted line represents 2- or 3-cephem nuclei.

摘要翻译： 本发明涉及高抗微生物活性的新型7-酰基氨基头孢烷酸衍生物及其制备方法，以及包含所述衍生物的药物组合物，所述衍生物具有下式：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是二烷酰氧基 （低级）烷基; 具有一个或多个选自羟基，保护的羟基，烷氧基，羧基，保护的羧基，环烷基羰基氧基和杂环基的取代基的烷基; 低级烷氧基羰氧基（低级）烷基; 叠氮基（低级）烷氧基羰氧基（低级）烷基; 芳氧基（低级）烷基; 高级烷酰氧基（低级）烷基; 苯酞; 或低级烷基，R 3为低级烷基，Y为硫代（-S-）或亚磺酰基（-S-），虚线表示2-或3-头孢烯核。