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    O-Acylation using organothallium compounds
    1.
    发明授权
    O-Acylation using organothallium compounds 失效
    使用有机铊化合物进行O-酰化

    公开(公告)号：US3947488A

    公开(公告)日：1976-03-30

    申请号：US471925

    申请日：1974-05-21

    申请人： Edward C. Taylor ,  Alexander McKillop

    发明人： Edward C. Taylor ,  Alexander McKillop

    IPC分类号： C07C45/45 ,  C07C45/77 ,  C07C51/56 ,  C07F5/06 ,  C07H19/16 ,  C07C69/66

    CPC分类号： C07C49/92 ,  C07C45/455 ,  C07C45/68 ,  C07C45/77 ,  C07C51/56 ,  C07C67/14 ,  C07C67/343 ,  C07F5/069 ,  C07H19/16 ,  C07C2101/08

    摘要： Thallous salts of .beta.-dicarbonyl compounds, prepared by reaction of the .beta.-dicarbonyl compounds with a thallous alkoxide, are treated with alkyl halides to give C-alkyl products in high yield, with acyl halides at room temperature to give C-acyl products, and with acyl halides at low temperatures to give O-acyl products. Thallous phenolates are esterified with acyl or aroyl halides. Anhydrides are also prepared, as are biaryls and bi-sec-alkyls. N-Heterocyclics, including purines and pyrimidines, are N-alkylated. Lactams are O-acylated or N-alkylated.

    摘要翻译： 通过β-二羰基化合物与铊醇盐反应制备的β-二羰基化合物的铊盐用烷基卤化物处理，以高产率与酰基卤在室温下反应得到C-酰基产物， 并在低温下与酰卤反应，得到O-酰基产物。 柠檬酸酚酯与酰基或芳酰基卤酯化。 还制备了酸酐，联芳基和双仲烷基也是如此。 包括嘌呤和嘧啶在内的N-杂环是N-烷基化的。 内酰胺是O-酰化或N-烷基化的。

    Process for O-acylating thallus salts of 2-pyridone
    2.
    发明授权
    Process for O-acylating thallus salts of 2-pyridone 失效
    2-吡啶酮的O-酰化thallus盐的方法

    公开(公告)号：US4020073A

    公开(公告)日：1977-04-26

    申请号：US471926

    申请日：1974-05-21

    申请人： Edward C. Taylor ,  Alexander McKillop

    发明人： Edward C. Taylor ,  Alexander McKillop

    IPC分类号： C07C45/45 ,  C07C45/77 ,  C07C51/56 ,  C07F5/06 ,  C07H19/16 ,  C07D213/64

    CPC分类号： C07C49/92 ,  C07C45/455 ,  C07C45/68 ,  C07C45/77 ,  C07C51/56 ,  C07C67/14 ,  C07C67/343 ,  C07F5/069 ,  C07H19/16 ,  C07C2101/08

    摘要： Thallous salts of .beta.-dicarbonyl compounds, prepared by reaction of the .beta.-dicarbonyl compounds with a thallous alkoxide, are treated with alkyl halides to give C-alkyl products in high yield, with acyl halides at room temperature to give C-acyl products, and with acyl halides at low temperatures to give O-acyl products. Thallous phenolates are esterified with acyl or aroyl halides. Anhydrides are also prepared, as are biaryls and bi-sec-alkyls. N-heterocyclics, including purines and pyrimidines, are N-alkylated. Lactams are O-acylated or N-alkylated.

    摘要翻译： 通过β-二羰基化合物与铊醇盐反应制备的β-二羰基化合物的铊盐用烷基卤化物处理，以高产率与酰基卤在室温下反应得到C-酰基产物， 并在低温下与酰卤反应，得到O-酰基产物。 柠檬酸酚酯与酰基或芳酰基卤酯化。 还制备了酸酐，联芳基和双仲烷基也是如此。 N-杂环化合物，包括嘌呤和嘧啶，是N-烷基化的。 内酰胺是O-酰化或N-烷基化的。

    Preparation of substituted anilino-nicotinic acid derivatives
    3.
    发明授权
    Preparation of substituted anilino-nicotinic acid derivatives 失效
    取代的苯胺基 - 烟酸衍生物的制备

    公开(公告)号：US5248781A

    公开(公告)日：1993-09-28

    申请号：US948507

    申请日：1992-09-21

    申请人： Alexander McKillop

    发明人： Alexander McKillop

    IPC分类号： C07C211/52 ,  C07D213/80

    CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C211/52 ,  Y02P20/55

    摘要： Substituted anilino-nicotinic acid derivatives are readily prepared from the condensation of two intermediates, 2-alkyl-3-perfluoroalkyl-anilines and alkyl 2-chloronicotinates. The 2-alkyl-3-perfluoroalkyl-aniline intermediate can be prepared via a novel three step synthesis. 3-Perfluoroalkyl-anilines are reacted with an amine directing protecting group reagent to protect the amine. The protected amine is then alkylated, and finally, the directing group is removed to form the 2-alkyl-3-perfluoroalkyl-aniline intermediate. The 2-alkyl-3-perfluoroalkyl-aniline intermediate is condensed with the alkyl 2-chloronicotinate to form the anilino-nicotinic acid derivative.

    摘要翻译： 取代的苯胺基 - 烟酸衍生物可容易地由两个中间体2-烷基-3-全氟烷基 - 苯胺和2-氯烟酸烷基酯的缩合制备。 2-烷基-3-全氟烷基 - 苯胺中间体可以通过新的三步合成制备。 将3-全氟烷基苯胺与指导保护基团试剂的胺反应以保护胺。 然后将受保护的胺烷基化，最后除去引导基团以形成2-烷基-3-全氟烷基 - 苯胺中间体。 2-烷基-3-全氟烷基 - 苯胺中间体与2-氯烟酸烷基酯缩合形成苯胺基 - 烟酸衍生物。

    Process for preparing iodoarene compounds
    6.
    发明授权
    Process for preparing iodoarene compounds 失效
    制备碘代化合物的方法

    公开(公告)号：US5214192A

    公开(公告)日：1993-05-25

    申请号：US768281

    申请日：1991-10-02

    申请人： Alexander McKillop ,  Duncan Kemp

    发明人： Alexander McKillop ,  Duncan Kemp

    IPC分类号： C07C69/63 ,  C07C205/43

    CPC分类号： C07C71/00 ,  C07C201/12

    摘要： Diacetoxyatene compounds are obtained by reacting a perborate such as sodium perborate monohydrate or tetrahydrate and acetic acid with an iodoarene compound under mild conditions, such as 40 to 50.degree. C. The iodoarene can be further substituted by a wide range of substituents, such as halo, nitro, alkyl, alkoxy or carbosylic acid, in any position around the nucleus, except that electron withdrawing substituents occupy meta positions only. The invention process thus enables a wide range of substituted diacetoxyarene compounds to be produced using widely available and easily handled materials under mild operating conditions.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB90 / 00314 Sec。 371日期1991年10月2日 102（e）日期1991年10月2日PCT提交1990年2月28日PCT公布。 公开号WO90 / 09982 1990年9月7日。二氯乙酰苯化合物是通过使过硼酸盐如过硼酸钠一水合物或四水合物与乙酸与碘代芳烃化合物在温和条件如40至50℃下反应而获得的。碘代芳烃可进一步被宽的 范围的取代基，例如卤素，硝基，烷基，烷氧基或碳代酸，位于核周围的任何位置，除了吸电子取代基仅占据间位。 因此，本发明方法能够在温和的操作条件下使用广泛使用和容易处理的材料制备宽范围的取代的二乙酰氧基芳烃化合物。