公开(公告)号：US4304715A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US112122

申请日：1980-01-14

申请人： Derek Hudson ,  Robert Sharpe ,  Michael Szelke

发明人： Derek Hudson ,  Robert Sharpe ,  Michael Szelke

IPC分类号： A61K38/17 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  G01N33/53 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812 ,  Y10S514/809

摘要： Compounds corresponding in structure to enkephalin or polypeptide analogues thereof, wherein one or more peptide links of the enkephalin or analogue is represented by a group or groups the same or different selected from dimethylene, hydroxydimethylene, methylene-imino and ketomethylene groups and/or wherein adjacent peptide bond nitrogen atoms are linked by a carbonyl or thiocarbonyl group.

摘要翻译： 结构相对于脑啡肽或其多肽类似物的化合物，其中脑啡肽或类似物的一个或多个肽连接由选自二亚甲基，羟基二亚甲基，亚甲基亚氨基和酮亚甲基的基团或基团表示，和/或其中相邻 肽键氮原子通过羰基或硫代羰基连接。

公开(公告)号：USRE30731E

公开(公告)日：1981-09-01

申请号：US178345

申请日：1980-08-14

申请人： Derek Hudson ,  Robert Sharpe ,  Michael Szelke

发明人： Derek Hudson ,  Robert Sharpe ,  Michael Szelke

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C271/22 ,  C07K5/02 ,  C07K14/70

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07K14/702 ,  C07K5/0207 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/809

摘要： Compounds corresponding in structure to enkephalin or polypeptide analogues thereof, wherein one or more peptide links of the enkephalin or analogue is represented by a group or groups the same or different selected from dimethylene, methylene-imino and keto-methylene groups.

公开(公告)号：US4198398A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US923478

申请日：1978-07-10

申请人： Derek Hudson ,  Robert Sharpe ,  Michael Szelke

发明人： Derek Hudson ,  Robert Sharpe ,  Michael Szelke

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C271/22 ,  C07K5/02 ,  C07K14/70 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07K14/702 ,  C07K5/0207 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/809

摘要： Compounds corresponding in structure to enkephalin or polypeptide analogues thereof, wherein one or more peptide links of the enkephalin or analogue is represented by a group or groups the same or different selected from dimethylene, methylene-imino and keto-methylene groups.

摘要翻译： 结构相应于脑啡肽或其多肽类似物的化合物，其中脑啡肽或类似物的一个或多个肽连接由选自二亚甲基，亚甲基亚氨基和酮 - 亚甲基的基团或基团表示。

公开(公告)号：US4242256A

公开(公告)日：1980-12-30

申请号：US53519

申请日：1979-06-29

申请人： Robert Sharpe ,  Michael Szelke

发明人： Robert Sharpe ,  Michael Szelke

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C313/00 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D207/08 ,  C07D209/48 ,  C07F9/54 ,  C07K5/06 ,  C07C103/52 ,  C07C101/30 ,  C07C147/02 ,  C07D207/24

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/08 ,  C07F9/5407

摘要： Compounds being analogues of a dipeptide in which the nitrogen atom of the linking amide group of the dipeptide is replaced by trivalent group ##STR1## and in which, optionally, the carbonyl function of this linking group is replaced by the divalent group --CH.sub.2 -- are of value in the synthesis of isosterically modified peptides.

摘要翻译： 二肽类似物的化合物，其中二肽的连接酰胺基团的氮原子被三价基团取代，并且其中任选地，该连接基团的羰基官能团被二价基团-CH 2代替 的有机化修饰肽合成中的价值。

公开(公告)号：US5962451A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US867422

申请日：1997-06-06

申请人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

发明人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/24 ,  C07D243/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

摘要： A benzodiazepine derivative of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein (a) R.sup.1 is --CH.sub.2 CHOH(CH.sub.2).sub.a R.sup.4 or a ketone group --CH.sub.2 CO(CH.sub.2).sub.a R.sup.5 in which a is 0 or 1 and R.sup.4 and R.sup.5 are selected from alkyl and cycloalkyl groups and saturated heterocyclic groups optionally substituted at a hetero-atom; (b) R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected from aromatic carbocyclic and heterocylic residues; and (c) W and X are selected independently from halogen and hydrogen atoms and alkyl and alkoxy groups. These compounds are gastrin and/or CCK-B receptor antagonists. ##STR1##

摘要翻译： 式（I）的苯并二氮杂衍生物或其药学上可接受的盐，其中（a）R 1为-CH 2 CHOH（CH 2）aR 4或酮基-CH 2 CO（CH 2）a R 5，其中a为0或1，且R 4和R 5为 选自烷基和环烷基和任选在杂原子处被取代的饱和杂环基; （b）R2和R3独立地选自芳族碳环和杂环残基; 和（c）W和X独立地选自卤素和氢原子以及烷基和烷氧基。 这些化合物是胃泌素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5688943A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US284462

申请日：1994-09-14

申请人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

发明人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/24 ,  C07D243/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to benzodiazepine derivatives which are useful as drugs exhibiting antagonism at the gastrin and/or CCK-B receptor, and to their production.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00404 Sec。 371日期：1994年9月14日 102（e）1994年9月14日PCT PCT 1993年2月26日PCT公布。 公开号WO93 / 16999 日期1993年9月2日本发明涉及苯并二氮杂衍生物，其可用作在胃泌素和/或CCK-B受体上表现出拮抗作用的药物及其制备。

公开(公告)号：US5424291A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US288657

申请日：1994-08-10

申请人： Butrus Atrash ,  David M. Jones ,  Michael Szelke

发明人： Butrus Atrash ,  David M. Jones ,  Michael Szelke

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/822

摘要： Compounds of formula I relate to the peptide sequence of human fibrogen A.alpha. chain, with modified positions 14 through 17 (P.sub.3 -P.sub.1.sup.1), which may be a useful inhibitor of thrombin. The antithrombin and anticoagulant compounds of this invention, therefore, have therapeutic potential in treatment or prophylaxis of thrombosis and related atherosclerotic diseases. A procedure for the synthesis of peptides according to formula I is also described.

摘要翻译： 式I的化合物涉及具有修饰位置14至17（P3-P11）的人纤维A型链的肽序列，其可能是凝血酶的有用抑制剂。 因此，本发明的抗凝血酶和抗凝血剂化合物在治疗或预防血栓形成和相关动脉粥样硬化疾病方面具有治疗潜力。 还描述了用于合成根据式I的肽的方法。

公开(公告)号：US4650661A

公开(公告)日：1987-03-17

申请号：US462928

申请日：1983-02-01

申请人： Michael Szelke ,  David M. Jones ,  Allan Hallett

发明人： Michael Szelke ,  David M. Jones ,  Allan Hallett

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/117 ,  C12Q1/37 ,  A61K49/00 ,  A61K37/43 ,  C07K7/06

CPC分类号： C12Q1/37 ,  C07K5/1024 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/86

摘要： Renin inhibitory polypeptide analogues derived from the natural N-terminal substrate sequence by replacing the amino acid at position 10 with statine or a residue related to it.

摘要翻译： 通过用与他汀相关的残基替换10位氨基酸从天然N末端底物序列衍生的肾素抑制多肽类似物。

公开(公告)号：US4424207A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US290620

申请日：1981-08-05

申请人： Michael Szelke ,  David M. Jones ,  Allan Hallett

发明人： Michael Szelke ,  David M. Jones ,  Allan Hallett

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/117 ,  C07K7/14 ,  C07C103/52 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/14 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/86

摘要： Preparation of renin inhibitors based on the structure of natural renin substrate at residues 6 to 13 from the amino terminal thereof, the inhibitors being polypeptide analogues having in particular an isosteric non-peptide link corresponding to the 10, 11 peptide link of the substrate, and preparation of dipeptide analogues.

摘要翻译： 基于天然肾素底物从其氨基末端残基6至13的结构制备肾素抑制剂，所述抑制剂是具有特别是对应于底物的10,11肽连接的等排非肽链的多肽类似物，以及 二肽类似物的制备。

公开(公告)号：US06201132B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09295453

申请日：1999-04-21

申请人： Paul D. Jenkins ,  D. Michael Jones ,  Michael Szelke

发明人： Paul D. Jenkins ,  D. Michael Jones ,  Michael Szelke

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C07F5/025

摘要： Compounds selected from those of general formula and A is selected from specified aminoacyl compounds are inhibitors of DP-IV mediated processes.

摘要翻译： 选自通式和A的化合物的化合物选自指定的酰基化合物是DP-IV介导的过程的抑制剂。