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    Process for the preparation of substituted phenylboronic acids
    1.
    发明申请
    Process for the preparation of substituted phenylboronic acids 审中-公开
    制备取代苯基硼酸的方法

    公开(公告)号：US20030220516A1

    公开(公告)日：2003-11-27

    申请号：US10425389

    申请日：2003-04-29

    申请人： Clariant GmbH

    发明人： Steffen Haber ,  Andreas Meudt ,  Stefan Scherer ,  Frank Vollmueller

    IPC分类号： C07F005/02 ,  C07F005/04 ,  C07F007/02

    CPC分类号： C07F5/025 ,  C07F3/02 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of the formula (I) 1 in which Q1 and Q2 are each OH or form a trimeric boric anhydride, Z is CHO, CH2Y, X or a protected aldehyde group, and X is CN, COOH, COCl, CONH2 or C(OR)3, and Y is OH or NH2, and Z is in the o-, m- or p-position to the boronic acid radical, are prepared by a) reacting a compound of the formula (II) 2 nullwith Mg in the presence of an anthracene compound and, if desired, a transition-metal halide and, if desired, an Mg halide or in the presence of a transition-metal halide and, if desired, an Mg halide, to give the corresponding arylmagnesium chloride, b) reacting the latter with a borate of the formula B(ORnull)3 and hydrolyzing the product, with removal of the aldehyde protecting group, c) and, if desired, oxidizing or reducing the free aldehyde group.

    摘要翻译： 其中Q 1和Q 2各自为OH或形成三聚硼酸酐的式（I）化合物，Z为CHO，CH2Y，X或受保护的醛基，X为CN，COOH，COCl， CONH2或C（OR）3，Y是OH或NH2，Z与硼酸基的邻位，间位或对位是通过以下方法制备的：a）使式（II）的化合物与 Mg的存在下，如果需要，可以使用过渡金属卤化物，如果需要，可以使用卤化镁或过渡金属卤化物，如果需要的话，还可以使用卤化镁，得到相应的芳基镁 氯化物，b）使后者与式B（OR'）3的硼酸酯反应并水解产物，除去醛保护基，c），如果需要，氧化或还原游离醛基。

    Process for preparing substituted benzyl compounds and toluene derivatives
    2.
    发明申请
    Process for preparing substituted benzyl compounds and toluene derivatives 审中-公开
    取代苄基化合物和甲苯衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US20010020104A1

    公开(公告)日：2001-09-06

    申请号：US09790757

    申请日：2001-02-22

    申请人： Clariant GmbH

    发明人： Steffen Haber ,  Stefan Scherer ,  Heinz Georg Kautz ,  Andreas Meudt ,  Frank Vollmuller

    IPC分类号： C07C002/02 ,  C07C006/12

    CPC分类号： C07B37/04 ,  C07C41/18 ,  C07C45/68 ,  C07C49/84 ,  C07C209/36 ,  C07C211/45 ,  C07C227/04 ,  C07C229/52 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07C205/44 ,  C07C43/205

    摘要： The novel two-stage process described here makes it possible to obtain substituted benzyl compounds and toluene derivatives in a simple manner and in high yields by means of Suzuki-type coupling reactions of an aromatic with an organoboron compound, followed by a reduction. The process is particularly useful for preparing ortho-substituted benzyl compounds and toluene derivatives. The process can be applied to both intermolecular and intramolecular coupling reactions. Catalysts used for the coupling reaction are palladium compounds and/or nickel compounds. An advantageous aspect is that only very small amounts of catalyst are required.

    摘要翻译： 这里描述的新颖的两阶段方法可以通过芳香族与有机硼化合物的铃木型偶联反应，然后进行还原，以简单的方式和高收率得到取代的苄基化合物和甲苯衍生物。 该方法对于制备邻位取代的苄基化合物和甲苯衍生物特别有用。 该方法可以应用于分子间和分子内的偶联反应。 用于偶联反应的催化剂是钯化合物和/或镍化合物。 有利的方面是仅需要非常少量的催化剂。