公开(公告)号：US20100324003A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12680988

申请日：2008-09-18

申请人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Giuseppe Marazzi ,  Marco Torri ,  Walter Cabri

发明人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Giuseppe Marazzi ,  Marco Torri ,  Walter Cabri

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/5685 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J43/003

摘要： New aminooxime derivatives at position 3 of 2- and/or 4-substituted androstanes and androstenes, processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension. In particular compounds having the general formula (I) are described, where the radicals have the meanings described in detail in the application.

摘要翻译： 2-和/或4-取代的雄甾烷和雄甾烯-3的位置3上的新的氨基肟衍生物，其制备方法以及含有它们用于治疗心力衰竭和高血压的心血管疾病的药物组合物。 特别地描述了具有通式（I）的化合物，其中基团具有本申请中详细描述的含义。

公开(公告)号：US08664210B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US12680988

申请日：2008-09-18

申请人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Marco Torri ,  Giuseppe Marazzi ,  Walter Cabri

发明人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Marco Torri ,  Giuseppe Marazzi ,  Walter Cabri

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J43/003

摘要： New aminooxime derivatives at position 3 of 2- and/or 4-substituted androstanes and androstenes, processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension. In particular compounds having the general formula (I) are described, where the radicals have the meanings described in detail in the application.

摘要翻译： 2-和/或4-取代的雄甾烷和雄甾烯-3的位置3上的新的氨基肟衍生物，其制备方法以及含有它们用于治疗心力衰竭和高血压的心血管疾病的药物组合物。 特别地描述了具有通式（I）的化合物，其中基团具有本申请中详细描述的含义。

公开(公告)号：US08269007B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12670905

申请日：2008-07-22

申请人： Walter Cabri ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Elena Badaloni ,  Silvia Armaroli ,  Giuseppe Marazzi

发明人： Walter Cabri ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Elena Badaloni ,  Silvia Armaroli ,  Giuseppe Marazzi

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D491/147

CPC分类号： C07D491/22

摘要： This invention relates to a process for preparing a crystalline form of (4S)-11(dimethoxymethyl)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3′4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, also named 7-(dimethoxy-methyl)camptothecin). With the provision of a particular crystallization step, in appropriate way, a new crystalline form of the above compound is obtained. The process for the preparation of the polymorph Form II comprises transforming camptothecin to the corresponding 7-(dimethoxy-methyl)-camptothecin, and crystallizing from methanol.

摘要翻译： 本发明涉及制备（4S）-11（二甲氧基甲基）-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3'4'：6,7]吲哚并[1,2-b] 喹啉-3,14（4H，12H） - 二酮，也称为7-（二甲氧基甲基）喜树碱）。 通过提供特定的结晶步骤，以合适的方式得到上述化合物的新结晶形式。 制备多晶型II的方法包括将喜树碱转化成相应的7-（二甲氧基 - 甲基）喜树碱，并从甲醇中结晶。

公开(公告)号：US20100249414A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12670905

申请日：2008-07-22

申请人： Walter Cabri ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Elena Badaloni ,  Silvia Armaroli ,  Giuseppe Marazzi

发明人： Walter Cabri ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Elena Badaloni ,  Silvia Armaroli ,  Giuseppe Marazzi

IPC分类号： C07D471/20

CPC分类号： C07D491/22

摘要： This invention relates to a process for preparing a crystalline form of (4S)-11-(dimethoxymethyl)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]qui-noline-3,14(4H,12H)-dione (also named 7-(dimethoxy-methyl)camptothecin). With the provision of a particular crystallization step, in appropriate way, a new crystalline form of the above compound is obtained. The process for the preparation of the polymorph Form II comprises transforming camptothecin to the corresponding 7-(dimethoxy-methyl)-camptothecin, and crystallizing it from methanol.

摘要翻译： 本发明涉及制备（4S）-11-（二甲氧基甲基）-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3'，4'：6,7]吲哚并[1,2- b]喹啉-3,14（4H，12H） - 二酮（也称为7-（二甲氧基 - 甲基）喜树碱）。 通过提供特定的结晶步骤，以合适的方式得到上述化合物的新结晶形式。 制备多晶型II的方法包括将喜树碱转化成相应的7-（二甲氧基 - 甲基）喜树碱，并将其从甲醇中结晶。