公开(公告)号：US09394297B2

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：US14380918

申请日：2013-02-27

Applicant: AMGEN INC.

Inventor： Victor Cee ,  Frank Chavez, Jr. ,  Jian J. Chen ,  Essa Hu Harrington ,  Bradley Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Thomas T. Nguyen ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04

Abstract: The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（1）的含酰胺化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US08759532B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13676826

申请日：2012-11-14

Applicant: AMGEN Inc.

Inventor： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Frank Chavez, Jr. ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Home ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne K. Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC: C07D239/02 ,  A61K31/397

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

Abstract: Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

Abstract translation: 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。