公开(公告)号：US20110301157A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13211765

申请日：2011-08-17

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul W. Manley ,  Andrea Vaupel ,  Carole Pissot Soldermann ,  Francois Gessier ,  Christian Schnell ,  Amanda Jane Littlewood-Evans ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Joginder S. Bajwa ,  Xinglong Jiang

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul W. Manley ,  Andrea Vaupel ,  Carole Pissot Soldermann ,  Francois Gessier ,  Christian Schnell ,  Amanda Jane Littlewood-Evans ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Joginder S. Bajwa ,  Xinglong Jiang

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D239/34 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P41/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and their use in the treatment of the animal or human body, to pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and to the use of a compound of formula I for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as in particular tumour diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其在治疗动物或人体中的用途，包括式I化合物的药物组合物和式I化合物在制备药物组合物中的用途 用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病，特别是肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20080221336A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11995261

申请日：2006-07-12

申请人： Christine E. Garrett ,  Guang-Pei Chen ,  George Tien-San Lee ,  Xinglong Jiang ,  Michael J. Girgis ,  James Anthony Vivelo ,  Beata Sweryda-Krawiec ,  Dimitris Papoutsakis ,  Piotr Karpinski ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Ada Skorodinsky

发明人： Christine E. Garrett ,  Guang-Pei Chen ,  George Tien-San Lee ,  Xinglong Jiang ,  Michael J. Girgis ,  James Anthony Vivelo ,  Beata Sweryda-Krawiec ,  Dimitris Papoutsakis ,  Piotr Karpinski ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Ada Skorodinsky

IPC分类号： C07D263/32

CPC分类号： C07D413/12

摘要： This invention provides a method for preparing compounds having the structure [Formula (I)] wherein L is [Formula (A)] or [Formula (B)] in which R1 is hydrogen or optionally substituted alkyl, n is zero or 1 and m is 1; wherein R is H, halogen, optionally substituted C1-6alkyl or C1-6alkoxy; wherein Z is a bond, O or S; wherein p is an integer from 1 to 5; wherein Q is a bond provided that Z is not a bond when p is 1; or Q is O, S or —C(O)NR6— in which R6 is hydrogen, optionally substituted alkyl or cycloalkyl; or Q is —NR6—, —NR5C(O)NH— or —NR5C(O)O— in which R5 is hydrogen, alkyl or aralkyl provided that p is not 1; wherein W is cycloalkyl, aryl or heterocyclyl; or W and R6 form a 9- to 10-membered bicyclic ring, which may be optionally substituted or may contain oxygen, nitrogen or sulfur.

摘要翻译： 本发明提供了制备具有结构[式（I）]的化合物的方法，其中L是[式（A）]或[式（B）]，其中R 1是氢或任选取代的烷基 ，n为0或1，m为1; 其中R是H，卤素，任选取代的C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; 其中Z是键，O或S; 其中p是1至5的整数; 其中Q是键，条件是当p是1时Z不是键; 或Q是O，S或-C（O）NR 6 - ，其中R 6是氢，任选取代的烷基或环烷基; 或Q是-NR 6 - ， - NR 5 C（O）NH-或-NR 5 C（O）O-，其中 R 5是氢，烷基或芳烷基，条件是p不是1; 其中W是环烷基，芳基或杂环基; 或W和R 6形成9至10元双环，其可任选被取代或可含有氧，氮或硫。

公开(公告)号：US07589216B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US10527628

申请日：2003-09-18

申请人： Prasad Koteswara Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric M. Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Tien-San Lee

发明人： Prasad Koteswara Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric M. Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Tien-San Lee

IPC分类号： C07D277/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C259/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors. The process makes use α β-lactarn intermediate. Certain optically pure intermediates are also claimed.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。 该过程使用αβ-内酰胺中间体。 还要求某些光学纯中间体。

公开(公告)号：US20070293678A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11574255

申请日：2005-09-12

申请人： Xinglong Jiang ,  Prasad Kapa ,  George Lee ,  Edwin Villhauer

发明人： Xinglong Jiang ,  Prasad Kapa ,  George Lee ,  Edwin Villhauer

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D471/04

摘要： A process for the manufacture of isoquinoline and 1,7-naphthyridine derivatives of formula wherein R1, R2, R3, R4 and X have the meanings as indicated in the specification. The process utilizes readily available starting materials of the formulae or compounds prepared from such starting materials wherein R1, R2, R3 and X have meanings as defined for formula (I); and R and R5 are independently C1-C7-alkyl.

摘要翻译： 制备下式的异喹啉和1,7-萘啶衍生物的方法其中R 1，R 2，R 3，R 3， > 4＆gt;和X具有如说明书中所示的含义。 该方法利用容易获得的由这些起始物质制备的式或化合物的起始原料，其中R 1，R 2，R 3和X具有 对于式（I）定义的含义; 且R和R 5独立地为C 1 -C 7 - 烷基。

公开(公告)号：US20050261504A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10527628

申请日：2003-09-18

申请人： Prasad Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Lee

发明人： Prasad Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Lee

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C259/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors. The process makes use a β-lactarn intermediate. Certain optically pure intermediates are also claimed.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。 该过程使用β-内酰胺中间体。 还要求某些光学纯中间体。

公开(公告)号：US06326501B1

公开(公告)日：2001-12-04

申请号：US09826977

申请日：2001-04-05

申请人： Xinglong Jiang

发明人： Xinglong Jiang

IPC分类号： C07D20904

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42

摘要： A process for manufacturing a methylated indole compounds of the formula: where R1 is selected from the group consisting of halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, —OCH3, —NO2, —CHO, —CO2CH3, and —CN, and R2 is selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, —CO2CH3, —CN, —CHO, —NH2, —N(C1-C6 alkyl)2, —(CH2)nCOOH, and —(CH2)nCN, where n is an integer from 1 to 4, inclusive, involves reacting a compound of the formula: with dimethyl carbonate in the presence of a base or a catalyst at ambient pressure.

摘要翻译： 制备下式的甲基化吲哚化合物的方法：其中R 1选自卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烯基，-OCH 3，-NO 2，-CHO，-CO 2 CH 3和-CN，以及 R 2选自C 1 -C 6烷基，-CO 2 CH 3，-CN，-CHO，-NH 2，-N（C 1 -C 6烷基）2， - （CH 2）n COOH和 - （CH 2）nCN，其中n 是1至4的整数，包括1和4的整数，包括在环境压力下在碱或催化剂存在下使下式的化合物与碳酸二甲酯反应。

公开(公告)号：US07977330B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US12298203

申请日：2007-05-21

申请人： Lilli Feng ,  Xinglong Jiang ,  Piotr H. Karpinski

发明人： Lilli Feng ,  Xinglong Jiang ,  Piotr H. Karpinski

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/5513 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D243/24

摘要： The invention relates to salts of 1-(2-Fluoro-phenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)-urea and crystalline forms thereof, their production and usage, and pharmaceutical preparations containing such salts and crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及1-（2-氟 - 苯基）-3-（2-氧代-5-苯基-2,3-二氢-1H-苯并[e] [1,4]二氮杂-3-基） 脲及其结晶形式，其生产和用途以及含有这些盐和结晶形式的药物制剂。

公开(公告)号：US20080287427A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11575025

申请日：2005-09-14

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul W. Manley ,  Andreas Vaupel ,  Carole Pissot Soldermann ,  Francois Gessier ,  Christian Schnell ,  Amanda Jane Littlewood-Evans ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Joginder S. Bajwa ,  Xinglong Jiang

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul W. Manley ,  Andreas Vaupel ,  Carole Pissot Soldermann ,  Francois Gessier ,  Christian Schnell ,  Amanda Jane Littlewood-Evans ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Joginder S. Bajwa ,  Xinglong Jiang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D213/72 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and their use in the treatment of the animal or human body, to pharmaceutical compositions comprising en a compound of formula I and to the use of a compound of formula I for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as in particular tumour diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其在治疗动物或人体中的用途，包括式I化合物的药物组合物和式I化合物在制备药物组合物中的用途 用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病，特别是肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20090163478A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12298203

申请日：2007-05-21

申请人： Lili Feng ,  Xinglong Jiang ,  Piotr H. Karpinski

发明人： Lili Feng ,  Xinglong Jiang ,  Piotr H. Karpinski

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D243/24

摘要： The invention relates to salts of 1-(2-Fluoro-phenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)-urea and crystalline forms thereof, their production and usage, and pharmaceutical preparations containing such salts and crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及1-（2-氟 - 苯基）-3-（2-氧代-5-苯基-2,3-二氢-1H-苯并[e] [1,4]二氮杂-3-基） 脲及其结晶形式，其生产和用途以及含有这些盐和结晶形式的药物制剂。