公开(公告)号：US09428496B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US13991534

申请日：2011-12-06

申请人： Song Li ,  Hongliang Wang ,  Junhai Xiao ,  Xian Zhang ,  Lili Wang ,  Zhibing Zheng ,  Wu Zhong ,  Yunde Xie ,  Xingzhou Li ,  Xinbo Zhou ,  Guoming Zhao ,  Xiaokui Wang

发明人： Song Li ,  Hongliang Wang ,  Junhai Xiao ,  Xian Zhang ,  Lili Wang ,  Zhibing Zheng ,  Wu Zhong ,  Yunde Xie ,  Xingzhou Li ,  Xinbo Zhou ,  Guoming Zhao ,  Xiaokui Wang

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/496 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/496 ,  C07D277/42 ,  Y02A50/465

摘要： Disclosed is as a substituted thiazolamine derivative represented by Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof (the definitions of each group in the formula are as presented in the description), and the application thereof in the prevention and/or treatment of viral diseases induced by picornavirus. Also disclosed is a pharmaceutical composition containing the compound.

摘要翻译： 公开了作为由式I表示的取代的噻唑胺衍生物或其药学上可接受的盐或其水合物（式中各组的定义如说明书中所述）及其在预防和/或治疗 由小核糖核酸病毒引起的病毒性疾病。 还公开了含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09034382B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US12225935

申请日：2006-08-11

申请人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Junhai Xiao ,  Yunde Xie ,  Xingzhou Li ,  Hao Cui ,  Zhibing Zheng

发明人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Junhai Xiao ,  Yunde Xie ,  Xingzhou Li ,  Hao Cui ,  Zhibing Zheng

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/215 ,  A61K9/16 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/215 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/141 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652

摘要： The present invention relates to an oseltamivir phosphate granule and preparation method thereof. The said granule comprises 1.97-19.8 wt. % oseltamivir phosphate, 75.0-97.5 wt. % diluent, 0.1-5.0 wt. % binder, optionally 1.0-5.0 wt. % edible flavoring essence, sweetener and/or edible pigment. It is prepared by using 30-55 v/v % aqueous ethanol solution as moistening agent. The granules prepared by the formulation and method according to the present invention have good uniformity and stability and are water-soluble. The administration dosage of the granules can be conveniently selected based on the age and body weight of patients. The oseltamivir phosphate granule is suitable for administering to old people, children and flu gravis patients and those patients that swallow inconveniently or difficulty. The preparation of the granule is simple and low in production cost.

摘要翻译： 本发明涉及磷酸奥司他韦颗粒及其制备方法。 所述颗粒包含1.97-19.8wt。 磷酸奥司他韦，75.0-97.5wt。 ％稀释剂，0.1-5.0wt。 ％粘合剂，任选地1.0-5.0wt。 ％可食用香精，甜味剂和/或食用色素。 通过使用30-55v / v％乙醇水溶液作为润湿剂制备。 通过本发明的制剂和方法制备的颗粒具有良好的均匀性和稳定性，并且是水溶性的。 可以根据患者的年龄和体重方便地选择颗粒的给药剂量。 奥司他韦磷酸盐颗粒适用于老年人，儿童和流感重症患者以及吞咽困难或困难的患者。 颗粒的制备简单，生产成本低。

公开(公告)号：US08859587B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13697808

申请日：2010-05-14

申请人： Kunlun He ,  Song Li ,  Lili Wang ,  Xin Li ,  Wu Zhong ,  Guoliang Hu ,  Jie Wang ,  Ruijin Li ,  Chunlei Liu ,  Junhai Xiao ,  Long Long ,  Wei Li ,  Hua Chen

发明人： Kunlun He ,  Song Li ,  Lili Wang ,  Xin Li ,  Wu Zhong ,  Guoliang Hu ,  Jie Wang ,  Ruijin Li ,  Chunlei Liu ,  Junhai Xiao ,  Long Long ,  Wei Li ,  Hua Chen

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/40 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/40 ,  A61K31/47

摘要： The present invention relates to an acrylamide compound of Formula I, or an isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, to a composition comprising the compound or an isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, excipient or diluent, and to a use of the compound or the composition for prophylaxis and/or treatment of a disease or disorder associated with cardiomyocyte apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的丙烯酰胺化合物或其异构体，药学上可接受的盐和溶剂化物，其涉及包含所述化合物或其异构体，药学上可接受的盐和溶剂合物，以及药学上可接受的载体，赋形剂或稀释剂， 以及该化合物或组合物用于预防和/或治疗与心肌细胞凋亡相关的疾病或病症的用途。

公开(公告)号：US20130158022A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13697810

申请日：2010-05-14

申请人： Kunlun He ,  Song Li ,  Wu Zhong ,  Juan Liu ,  Lili Wang ,  Xin Li ,  Guoliang Hu ,  Jie Wang ,  Long Long ,  Junhai Xiao ,  Zhibing Zheng ,  Wei Li ,  Ruijun Li ,  Chunlei Liu ,  Jie Tang

发明人： Kunlun He ,  Song Li ,  Wu Zhong ,  Juan Liu ,  Lili Wang ,  Xin Li ,  Guoliang Hu ,  Jie Wang ,  Long Long ,  Junhai Xiao ,  Zhibing Zheng ,  Wei Li ,  Ruijun Li ,  Chunlei Liu ,  Jie Tang

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D295/194 ,  C07C335/12 ,  C07D333/24

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C335/12 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to a compound of Formula I, or an isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate of the compound, and to a composition comprising the compound of Formula I, or the isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, excipient or diluents. The present invention also relates to use of the compound of Formula I, or the isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof for combating apoptosis, preventing or treating a disease or disorder associated with apoptosis; and especially use for protecting cardiomyocyte, and for preventing or treating a disease or disorder associated with cardiomyocyte apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其化合物的异构体，药学上可接受的盐和溶剂合物，以及包含式I化合物或其异构体，药学上可接受的盐和溶剂化物的组合物和药学上可接受的 载体，赋形剂或稀释剂。 本发明还涉及式I化合物或其异构体，药学上可接受的盐和溶剂合物用于防治凋亡，预防或治疗与凋亡相关的疾病或病症的用途; 特别是用于保护心肌细胞，并用于预防或治疗与心肌细胞凋亡相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US08338616B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13120009

申请日：2009-09-15

申请人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Lili Wang ,  Zhibing Zheng ,  Hao Cui ,  Junhai Xiao ,  Gang Cheng ,  Yunde Xie ,  Bing Zhang

发明人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Lili Wang ,  Zhibing Zheng ,  Hao Cui ,  Junhai Xiao ,  Gang Cheng ,  Yunde Xie ,  Bing Zhang

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D277/22 ,  A61K8/49 ,  A61K31/426 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/08

摘要： The present invention relates to a composition of a thiazolium compound of formula I or a solvate thereof, wherein the definitions of groups in the formula I are as those given in the claims:

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑鎓化合物或其溶剂化物的组合物，其中式I中基团的定义如权利要求中给出的那些：

公开(公告)号：US20120122914A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13263790

申请日：2010-03-29

申请人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Zhibing Zheng ,  Junhai Xiao ,  Bing Li ,  Yunde Xie ,  Xinbo Zhou

发明人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Zhibing Zheng ,  Junhai Xiao ,  Bing Li ,  Yunde Xie ,  Xinbo Zhou

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2077 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a sustained-release composition containing 2,3,4,5-tetrahydro-2,8-dimethyl-5-[2-(6-methyl-3-pyridyl)ethyl]-1H-pyrido[4,3-b]indole or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, preparation thereof and the compound. The composition is suitable for oral administration by one time per day, and achieves the peak plasma concentration at 1.0 to 3 hours after oral administration. The composition is suitable for manufacturing a medicament for treatment of cognitive dysfunction syndrome, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, or senile dementia.

摘要翻译： 本发明涉及含有2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5- [2-（6-甲基-3-吡啶基）乙基] -1H-吡啶并[4,1- 3-b]吲哚或其药学上可接受的盐作为活性成分，其制备和化合物。 该组合物适合于每天一次口服给药，口服后1.0〜3小时达到峰值血药浓度。 该组合物适用于制备用于治疗认知功能障碍综合征，阿尔茨海默氏病，帕金森病，亨廷顿氏病或老年痴呆症的药物。

公开(公告)号：US08153835B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12281294

申请日：2006-11-02

申请人： Eiichi Nakamura ,  Yutaka Matsuo ,  Yu-Wu Zhong ,  Ayako Muramatsu

发明人： Eiichi Nakamura ,  Yutaka Matsuo ,  Yu-Wu Zhong ,  Ayako Muramatsu

IPC分类号： C07F7/04 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F17/02 ,  C07F7/0805 ,  C07F17/00

摘要： The present invention provides a fullerene derivative represented by the following formula (1):wherein in formula (1), R1 is a substituted or unsubstituted organic group or a hydrogen atom, and wherein in formulae (2) and (3): W is a single bond, C1-C11, alkylene, C2-C12 alkenylene, or C2-C12 alkynylene, wherein any —CH2— in the alkylene, alkenylene or alkynylene can be substituted with —O—, —S—, —COO—, or —OCO—; Z is an element belonging to group IVB; and R21 to R23 are each independently a substituted or unsubstituted C1-C20 alkyl group, a substituted or unsubstituted C2-C15 alkenyl group, or a substituted or unsubstituted C2-C15 alkynyl group.

摘要翻译： 本发明提供由下式（1）表示的富勒烯衍生物：式（1）中，R 1为取代或未取代的有机基团或氢原子，式（2）和（3）中，W为 单键，C1-C11，亚烷基，C2-C12亚烯基或C2-C12亚炔基，其中亚烷基，亚烯基或亚炔基中的任何-CH 2 - 可以被-O - ， - S - ， - COO-或 -OCO-; Z是属于IVB组的元素; 和R 21至R 23各自独立地为取代或未取代的C 1 -C 20烷基，取代或未取代的C 2 -C 15烯基或取代或未取代的C 2 -C 15炔基。

公开(公告)号：US20110178141A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13120009

申请日：2009-10-15

申请人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Lili Wang ,  Zhibing Zheng ,  Hao Cui ,  Junhai Xiao ,  Gang Cheng ,  Yunde Xie ,  Bing Zhang

发明人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Lili Wang ,  Zhibing Zheng ,  Hao Cui ,  Junhai Xiao ,  Gang Cheng ,  Yunde Xie ,  Bing Zhang

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/30 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D277/22 ,  A61K8/49 ,  A61K31/426 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/08

摘要： The present invention relates to a composition of a thiazolium compound of formula I or a solvate thereof, wherein the definitions of groups in the formula I are as those given in the claims:

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑鎓化合物或其溶剂化物的组合物，其中式I中基团的定义如权利要求中给出的那些：

公开(公告)号：US20110065795A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12673355

申请日：2008-08-13

申请人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Zhibing Zheng ,  Xinbo Zhou ,  Junhai Xiao ,  Yunde Xie ,  Lili Wang ,  Xingzhou Li ,  Guoming Zhao ,  Xiaokui Wang ,  Hongying Liu

发明人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Zhibing Zheng ,  Xinbo Zhou ,  Junhai Xiao ,  Yunde Xie ,  Lili Wang ,  Xingzhou Li ,  Guoming Zhao ,  Xiaokui Wang ,  Hongying Liu

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07C279/16 ,  C07C277/08 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07C279/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C277/06 ,  C07C277/08 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention relates to (1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-acetylamino-2-ethyl-butyl]-4-guanidino-2-hydroxy-cyclopentyl-1-carboxylic acid hydrates compounds, preparing methods thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and preparing methods thereof, and the clinical uses of said compounds as neuramidinase inhibitors for anti-influenza.

摘要翻译： 本发明涉及（1S，2S，3S，4R）-3 - [（1S）-1-乙酰氨基-2-乙基 - 丁基] -4-胍基-2-羟基 - 环戊基-1-羧酸水合物， 其制备方法，含有所述化合物的药物组合物及其制备方法，以及所述化合物作为抗流感病毒的神经脒酶抑制剂的临床应用。

公开(公告)号：US20090176877A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12225935

申请日：2006-08-11

申请人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Junhai Xiao ,  Yunde Xie ,  Xingzhou Li ,  Hao Cui ,  Zhibing Zheng

发明人： Song Li ,  Wu Zhong ,  Junhai Xiao ,  Yunde Xie ,  Xingzhou Li ,  Hao Cui ,  Zhibing Zheng

IPC分类号： A61K31/215

CPC分类号： A61K31/215 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/141 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652

摘要： The present invention relates to an oseltamivir phosphate granule and preparation method thereof. The said granule comprises 1.97-19.8 wt. % oseltamivir phosphate, 75.0-97.5 wt. % diluent, 0.1-5.0 wt. % binder, optionally 1.0-5.0 wt. % edible flavouring essence, sweetener and/or edible pigment. It is prepared by using 30-55 v/v % aqueous ethanol solution as moistening agent. The granules prepared by the formulation and method according to the present invention have good uniformity and stability and are water-soluble. The administration dosage of the granules can be conveniently selected based on the age and body weight of patients. The oseltamivir phosphate granule is suitable for administering to old people, children and flu gravis patients and those patients that swallow inconveniently or difficulty. The preparation of the granule is simple and low in production cost.

摘要翻译： 本发明涉及磷酸奥司他韦颗粒及其制备方法。 所述颗粒包含1.97-19.8wt。 磷酸奥司他韦，75.0-97.5wt。 ％稀释剂，0.1-5.0wt。 ％粘合剂，任选地1.0-5.0wt。 ％可食用香精，甜味剂和/或食用色素。 通过使用30-55v / v％乙醇水溶液作为润湿剂制备。 通过本发明的制剂和方法制备的颗粒具有良好的均匀性和稳定性，并且是水溶性的。 可以根据患者的年龄和体重方便地选择颗粒的给药剂量。 奥司他韦磷酸盐颗粒适用于老年人，儿童和流感重症患者以及吞咽困难或困难的患者。 颗粒的制备简单，生产成本低。