公开(公告)号：US20080160018A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11603273

申请日：2006-11-20

申请人： Cary L. Queen ,  Man Sung Co ,  William P. Schneider ,  Nicholas F. Landolfi ,  Kathleen L. Coelingh ,  Harold E. Selick

发明人： Cary L. Queen ,  Man Sung Co ,  William P. Schneider ,  Nicholas F. Landolfi ,  Kathleen L. Coelingh ,  Harold E. Selick

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07K16/087 ,  A61K38/00 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/00 ,  C07K16/088 ,  C07K16/249 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/2866 ,  C07K16/2896 ,  C07K16/465 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/732 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/30

摘要： Novel methods for producing, and compositions of, humanized immunoglobulins having one or more complementarity determining regions (CDR's) and possible additional amino acids from a donor immunoglobulin and a framework region from an accepting human immunoglobulin are provided. Each humanized immunoglobulin chain will usually comprise, in addition to the CDR's, amino acids from the donor immunoglobulin framework that are, e.g., capable of interacting with the CDR's to effect binding affinity, such as one or more amino acids which are immediately adjacent to a CDR in the donor immunoglobulin or those within about 3 Å as predicted by molecular modeling. The heavy and light chains may each be designed by using any one or all of various position criteria. When combined into an intact antibody, the humanized immunoglobulins of the present invention will be substantially non-immunogenic in humans and retain substantially the same affinity as the donor immunoglobulin to the antigen, such as a protein or other compound containing an epitope.

摘要翻译： 提供了具有一个或多个互补决定区（CDR）和来自供体免疫球蛋白的可能的附加氨基酸和来自接受人免疫球蛋白的框架区的人源化免疫球蛋白的生产和组合物的新方法。 除了CDR之外，每个人源化免疫球蛋白链通常还包含来自供体免疫球蛋白框架的氨基酸，例如能够与CDR相互作用以产生结合亲和力，例如一个或多个氨基酸，其紧邻于 供体免疫球蛋白中的CDR或通过分子建模预测的那些。 重链和轻链各自可以通过使用各种位置标准中的任何一个或全部来设计。 当组合成完整的抗体时，本发明的人源化免疫球蛋白在人体中将基本上是非免疫原性的，并且保留与抗原例如含有表位的蛋白质或其它化合物基本上与供体免疫球蛋白相同的亲和力。

公开(公告)号：US5693761A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US474040

申请日：1995-06-07

申请人： Cary L. Queen ,  William P. Schneider ,  Harold E. Selick

发明人： Cary L. Queen ,  William P. Schneider ,  Harold E. Selick

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K20060101 ,  A61K35/12 ,  A61K35/74 ,  A61K36/06 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07K1/22 ,  C07K14/00 ,  C07K14/03 ,  C07K14/435 ,  C07K14/52 ,  C07K14/555 ,  C07K14/57 ,  C07K14/705 ,  C07K14/715 ,  C07K16/00 ,  C07K16/08 ,  C07K16/18 ,  C07K16/24 ,  C07K16/28 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00 ,  C12M20060101 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N5/28 ,  C12N7/01 ,  C12N15/00 ,  C12N15/13 ,  C12P21/00 ,  C12P21/08 ,  C12R1/91 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07K16/00 ,  C07K16/087 ,  C07K16/088 ,  C07K16/249 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/2866 ,  C07K16/2896 ,  C07K16/465 ,  A61K2039/505 ,  A61K38/00 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/732 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/30

摘要： Novel methods for producing, and compositions of, humanized immunoglobulins having one or more complementarity determining regions (CDR's) and possible additional amino acids from a donor immunoglobulin and a framework region from an accepting human immunoglobulin are provided. Each humanized immunoglobulin chain will usually comprise, in addition to the CDR's, amino acids from the donor immunoglobulin framework that are, e.g., capable of interacting with the CDR's to effect binding affinity, such as one or more amino acids which are immediately adjacent to a CDR in the donor immunoglobulin or those within about about 3 .ANG. as predicted by molecular modeling. The heavy and light chains may each be designed by using any one or all of various position criteria. When combined into an intact antibody, the humanized immunoglobulins of the present invention will be substantially non-immunogenic in humans and retain substantially the same affinity as the donor immunoglobulin to the antigen, such as a protein or other compound containing an epitope.

摘要翻译： 提供了具有一个或多个互补决定区（CDR）和来自供体免疫球蛋白的可能的附加氨基酸和来自接受人免疫球蛋白的框架区的人源化免疫球蛋白的生产和组合物的新方法。 除了CDR之外，每个人源化免疫球蛋白链通常还包含来自供体免疫球蛋白框架的氨基酸，例如能够与CDR相互作用以产生结合亲和力，例如一个或多个氨基酸，其紧邻于 供体免疫球蛋白中的CDR或通过分子建模预测的约3 ANGSTROM内的CDR。 重链和轻链各自可以通过使用各种位置标准中的任何一个或全部来设计。 当组合成完整的抗体时，本发明的人源化免疫球蛋白在人体中将基本上是非免疫原性的，并且保留与抗原例如含有表位的蛋白质或其它化合物基本上与供体免疫球蛋白相同的亲和力。

公开(公告)号：US4119650A

公开(公告)日：1978-10-10

申请号：US830540

申请日：1977-09-06

申请人： William P. Schneider

发明人： William P. Schneider

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04 ,  C09F7/00 ,  C11C3/00

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of various side chain and skeletal analogs of Thromboxane B.sub.2 (11.beta.-homo-11.alpha.-oxa-PGF.sub.2.alpha.). These analogs are particularly and especially useful as reproductive cycle control agents.

摘要翻译： 本说明书提供用于合成血栓烷B2（11β-homo-11α-oxa-PGF2α）的各种侧链和骨架类似物的新型中间体和新方法。 这些类似物特别适用于生殖循环控制剂。

公开(公告)号：US4119648A

公开(公告)日：1978-10-10

申请号：US830520

申请日：1977-09-06

申请人： William P. Schneider

发明人： William P. Schneider

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04 ,  C09F7/02 ,  C11C3/00

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of various side chain and skeletal analogs of Thromboxane B.sub.2 (11.beta.-homo-11.alpha.-oxa-PGF.sub..alpha.). These analogs are particularly and especially useful as reproductive cycle control agents.

摘要翻译： 本说明书提供用于合成血栓烷B2（11β-homo-11α-oxa-PGFα）的各种侧链和骨架类似物的新型中间体和新方法。 这些类似物特别适用于生殖循环控制剂。

公开(公告)号：US4102898A

公开(公告)日：1978-07-25

申请号：US830539

申请日：1977-09-06

申请人： William P. Schneider

发明人： William P. Schneider

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of various side chain and skeletal analogs of Thromboxane B.sub.2 (11.beta.-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.). These analogs are particularly and especially useful as reproductive cycle control agents.

摘要翻译： 本说明书提供用于合成血栓烷B2（11β-homo-11a-oxa-PGF2α）的各种侧链和骨架类似物的新型中间体和新方法。 这些类似物特别适用于生殖循环控制剂。

公开(公告)号：US4052552A

公开(公告)日：1977-10-04

申请号：US716446

申请日：1976-08-20

申请人： William P. Schneider

发明人： William P. Schneider

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D309/10 ,  C07D321/00 ,  C07D493/04 ,  C07D309/36 ,  C07D309/38

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C405/0016 ,  C07D309/10 ,  C07D321/00

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of various side chain and skeletal analogs of Thromboxane B.sub.2 (11.beta.-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.). These analogs are particularly and especially useful as reproductive cycle control agents.

公开(公告)号：US3983153A

公开(公告)日：1976-09-28

申请号：US530430

申请日：1974-12-06

申请人： William P. Schneider

发明人： William P. Schneider

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07D317/26 ,  C07D317/30 ,  C12P31/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D317/26 ,  C07D317/30 ,  C12P31/00

摘要： This invention is racemic PGE.sub.2, racemic PGF.sub.2 .sub..alpha., racemic PGF.sub.2 .sub..beta., racemic PGA.sub.2, racemic PGB.sub.2, analogs of those, and processes for making them. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including anti-ulcer, inhibition of platelet aggregation, increase of nasal patency, abortion, and wound healing.

摘要翻译： 本发明是外消旋PGE2，外消旋PGF2α，外消旋PGF2β，外消旋PGA2，外消旋PGB2，其类似物及其制备方法。 这些化合物可用于各种药理学目的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，流产和伤口愈合。

公开(公告)号：US3974200A

公开(公告)日：1976-08-10

申请号：US530434

申请日：1974-12-06

申请人： William P. Schneider

发明人： William P. Schneider

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07D317/26 ,  C07D317/30 ,  C12P31/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C12P31/00 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07D317/26 ,  C07D317/30

摘要： This invention is racemic PGE.sub.2, racemic PGF.sub.2.sub..alpha., racemic PGF.sub.2.sub..beta. , racemic PGA.sub.2, racemic PGB.sub.2, analogs of those, and processes for making them. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including anti-ulcer, inhibition of platelet aggregation, increase of nasal patency, abortion, and wound healing.

公开(公告)号：US3948981A

公开(公告)日：1976-04-06

申请号：US534008

申请日：1974-12-18

申请人： John E. Pike ,  William P. Schneider

发明人： John E. Pike ,  William P. Schneider

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D303/40 ,  C07C51/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D303/40 ,  Y02P20/582

摘要： Novel methods are disclosed for transforming PGA.sub.2 and 15.beta.-PGA.sub.2 and their acetates, methyl esters, and acetate methyl esters to various prostanoic acids and esters of the PGE.sub.2 and PGF.sub.2.sub..alpha. series. Some of the latter are novel and are useful for the same pharmacological purposes as PGE.sub.2 and PGF.sub.2.sub..alpha..

摘要翻译： 公开了用于将PGA2和15β-PGA2及其乙酸酯，甲酯和乙酸甲酯转化为PGE2和PGF2α系列的各种前列腺酸和酯的新方法。 后者中的一些是新颖的，并且可用于与PGE2和PGF2α相同的药理学目的。

公开(公告)号：US3931283A

公开(公告)日：1976-01-06

申请号：US486373

申请日：1974-07-08

申请人： John E. Pike ,  William P. Schneider

发明人： John E. Pike ,  William P. Schneider

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07C61/38 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C405/00 ,  Y02P20/582

摘要： Novel methods are disclosed for transforming PGA.sub.2 and 15.beta.-PGA.sub.2 and their acetates, methyl esters, and acetate methyl esters to various prostanoic acids and esters of the PGE.sub.2 and PGF.sub.2.sub..alpha. series. Some of the latter are novel and are useful for the same pharmacological purposes as PGE.sub.2 and PGF.sub.2.sub..alpha..

摘要翻译： 公开了用于将PGA2和15β-PGA2及其乙酸酯，甲酯和乙酸甲酯转化为PGE2和PGF2α系列的各种前列腺酸和酯的新方法。 后者中的一些是新颖的，并且可用于与PGE2和PGF2α相同的药理学目的。