公开(公告)号：US20130310565A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13912483

申请日：2013-06-07

申请人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric D. Turtle ,  Xiaohui Du

发明人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric D. Turtle ,  Xiaohui Du

IPC分类号： C07D217/26

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K38/1816 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds suitable for use in mediating hypoxia inducible factor and for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo.

公开(公告)号：US20120029011A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13186351

申请日：2011-07-19

申请人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric D. Turtle ,  Xiaohui Du

发明人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric D. Turtle ,  Xiaohui Du

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D401/04 ,  A61P7/00 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K38/1816 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds suitable for use in mediating hypoxia inducible factor and for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo.

摘要翻译： 本发明涉及适用于介导缺氧诱导因子并通过在体外和体内增加内源促红细胞生成素来治疗促红细胞生成素相关病症的化合物。

公开(公告)号：US07863292B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11624949

申请日：2007-01-19

申请人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric Turtle ,  Xiaohui Du

发明人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric Turtle ,  Xiaohui Du

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K38/1816 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds suitable for use in mediating hypoxia inducible factor and for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo.

摘要翻译： 本发明涉及适用于介导缺氧诱导因子并通过在体外和体内增加内源促红细胞生成素来治疗促红细胞生成素相关病症的化合物。

公开(公告)号：US20100047367A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12544861

申请日：2009-08-20

申请人： Shaojiang Deng ,  Wen-Bin Ho ,  Lee A. Flippin

发明人： Shaojiang Deng ,  Wen-Bin Ho ,  Lee A. Flippin

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61K31/714 ,  A61K31/519 ,  A61K33/26 ,  A61K38/22 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel compounds capable of modulating the stability and/or activity of hypoxia inducible factor (HIF) by inhibiting the activity of at least one HIF hydroxylase enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及能够通过抑制至少一种HIF羟化酶的活性来调节缺氧诱导因子（HIF）的稳定性和/或活性的新型化合物。

公开(公告)号：US20080004309A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11696549

申请日：2007-04-04

申请人： Shaojiang DENG ,  Min Wu ,  Eric Turtle ,  Wen-Bin Ho ,  Michael Arend ,  Heng Cheng ,  Lee Flippin

发明人： Shaojiang DENG ,  Min Wu ,  Eric Turtle ,  Wen-Bin Ho ,  Michael Arend ,  Heng Cheng ,  Lee Flippin

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel compounds capable of modulating the stability and/or activity of hypoxia inducible factor (HIF).

摘要翻译： 本发明涉及能够调节缺氧诱导因子（HIF）的稳定性和/或活性的新型化合物。

公开(公告)号：US06506936B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09259183

申请日：1999-02-25

申请人： Wen-Bin Ho

发明人： Wen-Bin Ho

IPC分类号： C07C31146

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/84 ,  C07D257/04 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to a novel class of organic molecules capable of inhibiting C-proteinase, and to their use to regulate, modulate and/or inhibit abnormal collagen formation as a therapeutic approach towards the treatment of fibrotic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及能够抑制C-蛋白酶的新一类有机分子，以及它们用于调节，调节和/或抑制异常胶原形成的用途，作为治疗纤维化疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US5834588A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US503070

申请日：1995-07-14

申请人： Harry H. Wasserman ,  Wen-Bin Ho

发明人： Harry H. Wasserman ,  Wen-Bin Ho

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C67/39 ,  C07C227/26 ,  C07C229/22 ,  C07C231/14 ,  C07C235/78 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D313/00 ,  C07F9/535 ,  C07K1/04 ,  C07K1/08 ,  C07K1/02

CPC分类号： C07K1/082 ,  C07C227/26 ,  C07C231/14 ,  C07C269/06 ,  C07C67/39 ,  C07D313/00 ,  C07F9/5352 ,  C07K1/047 ,  C07C2103/18 ,  C40B40/00

摘要： The invention is directed to systematic synthetic and testing strategies for .alpha.-keto acids, esters and amides. The method of synthesis comprises (A) reacting (cyanomethylene)triphenylphosphorane with a carbonyl compound selected from carboxylic acids (RCOOH) and acyl chlorides (RCOCl) to make a cyano keto phosphorane, (B) oxidizing said phosphorane and (C) reacting the oxidized product with a nucleophile (NuH) to make the product .alpha.-keto acid, ester or amide. Systematic synthesis and testing are achieved by a modular approach in which arrays of molecules are generated by variation of R and Nu.

摘要翻译： 本发明涉及α-酮酸，酯和酰胺的系统合成和测试策略。 合成方法包括：（A）使（氰基亚甲基）三苯基正膦与选自羧酸（RCOOH）和酰基氯（RCOCl）的羰基化合物反应制得氰基酮基正膦，（B）氧化所述的正极，（C）使氧化的 具有亲核试剂（NuH）的产物使产物为α-酸，酯或酰胺。 通过模块化方法实现系统合成和测试，其中通过R和Nu的变化产生分子阵列。

公开(公告)号：US08916585B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13599161

申请日：2012-08-30

申请人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric D. Turtle ,  Xiaohui Du

发明人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric D. Turtle ,  Xiaohui Du

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K38/18 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D221/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K38/1816 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds suitable for use in mediating hypoxia inducible factor and for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo.

公开(公告)号：US20130178417A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13599161

申请日：2012-08-30

申请人： Michael P. AREND ,  Lee A. FLIPPIN ,  Volkmar GUENZLER-PUKALL ,  Wen-Bin HO ,  Eric D. TURTLE ,  Xiaohui DU

发明人： Michael P. AREND ,  Lee A. FLIPPIN ,  Volkmar GUENZLER-PUKALL ,  Wen-Bin HO ,  Eric D. TURTLE ,  Xiaohui DU

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K38/18 ,  C07D217/26

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K38/1816 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds suitable for use in mediating hypoxia inducible factor and for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo.

摘要翻译： 本发明涉及适用于介导缺氧诱导因子并通过在体外和体内增加内源促红细胞生成素来治疗促红细胞生成素相关病症的化合物。

公开(公告)号：US20110212959A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13042281

申请日：2011-03-07

申请人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Min Wu ,  Eric D. Turtle ,  Wen-Bin Ho ,  Shaojiang Deng

发明人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Min Wu ,  Eric D. Turtle ,  Wen-Bin Ho ,  Shaojiang Deng

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C12N9/99 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D217/26 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to cyanoisoquinoline compounds suitable for use in treating hypoxia inducible factor-mediated and/or erythropoietin-associated conditions. The cyanoisoquinoline compounds of the invention have the following structure:

摘要翻译： 本发明涉及适合用于治疗缺氧诱导因子介导和/或促红细胞生成素相关病症的氰基异喹啉化合物。 本发明的氰基异喹啉化合物具有以下结构：