公开(公告)号：US20060205638A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11276573

申请日：2006-03-06

申请人： Carl Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan Yee

发明人： Carl Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan Yee

IPC分类号： C07K5/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

公开(公告)号：US20050267151A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11135533

申请日：2005-05-23

申请人： Carl Busacca ,  Rogelio Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Jon Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Busacca ,  Rogelio Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Jon Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，所述化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用S Ar型偶联反应 具有下式的羟脯氨酸部分的肽化合物与卤代或磺化的溴喹啉化合物之间。

公开(公告)号：US6043376A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US342662

申请日：1999-06-29

申请人： Denice M. Spero ,  Suresh Kapadia ,  Elio Napolitano

发明人： Denice M. Spero ,  Suresh Kapadia ,  Elio Napolitano

IPC分类号： C07D263/18 ,  C07D363/08

CPC分类号： C07D263/18 ,  Y02P20/55

摘要： An improved process for making chiral, .alpha.-methylated, .alpha.-substituted amino acids of the formula I ##STR1## wherein Y is a hydrogen atom and R.sub.2 is the residue of a natural or unnatural amino acid, in which process an oxazolidinone of the formula II ##STR2## is formed by reacting a protected amino acid of the formula IA ##STR3## wherein Y is a protecting group, with an aldehyde of the formula RCHO, or an equivalent thereof, in the presence of a chlorinating agent and a Lewis acid.The group R.sub.2 is introduced into the oxazolidinone intermediate of formula II in a conventional manner, and subsequent hydrolysis and deprotection, both carried out in a conventional manner, yield the chiral, .alpha.-methylated, .alpha.-substituted amino acid.

摘要翻译： 制备式I的手性，α-甲基化，α-取代氨基酸的改进方法，其中Y是氢原子，R 2是天然或非天然氨基酸的残基，其中形成式II的恶唑烷酮 通过在氯化剂和路易斯酸的存在下使式IA的保护的氨基酸（其中Y是保护基团）与式RCHO的醛或其等同物反应。 以常规方式将基团R2引入式II的恶唑烷酮中间体，并且以常规方式进行的随后的水解和脱保护得到手性，α-甲基化的α-取代的氨基酸。

公开(公告)号：US5919779A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US132526

申请日：1998-08-11

申请人： John R. Proudfoot ,  Karl D. Hargrave ,  Suresh Kapadia

发明人： John R. Proudfoot ,  Karl D. Hargrave ,  Suresh Kapadia

IPC分类号： C07D471/22 ,  A61K31/55 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  C07D487/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D495/22 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： "There are disclosed compounds of the formula I, II or III ##STR1## wherein A and D are carbon or nitrogen and B is oxygen, sulfur or nitrogen which are useful in the prevention or treatment of HIV infection."

摘要翻译： “公开了式I，II或III的化合物，其中A和D是碳或氮，B是可用于预防或治疗HIV感染的氧，硫或氮。

公开(公告)号：US20050113572A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10976094

申请日：2004-10-27

申请人： Carl Busacca ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Lana Smith Keenan ,  Jon Lorenz ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Busacca ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Lana Smith Keenan ,  Jon Lorenz ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D211/66 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D211/66

摘要： Disclosed are processes of making dipeptide compounds of formula(I) as further described in the detailed description section:

摘要翻译： 公开了如详细描述部分中进一步描述的制备式（I）的二肽化合物的方法：

公开(公告)号：US5837704A

公开(公告)日：1998-11-17

申请号：US663162

申请日：1996-08-01

申请人： Karl Hargrave ,  John Proudfoot ,  Usha Patel ,  Suresh Kapadia ,  Terence Kelly ,  Daniel McNeil ,  Mario Cardozo

发明人： Karl Hargrave ,  John Proudfoot ,  Usha Patel ,  Suresh Kapadia ,  Terence Kelly ,  Daniel McNeil ,  Mario Cardozo

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/55 ,  A61K243/10 ,  A61K487/12 ,  A61K513/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Novel compounds for the treatment of HIV-1 infection. These are 2-heteroary-5,11-dihydro-6H-dipyrido�3,2-b:2',3'-e!�1,4!diazepines of the formula ##STR1## wherein Z is oxygen, sulfur, .dbd.NCN or .dbd.NOR.sup.10 and Ar is a group of the formula I, II, III, IV or V ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 01993 Sec。 371日期：1996年8月1日 102（e）日期1996年8月1日PCT提交1995年2月17日PCT公布。 公开号WO95 / 22545 日期1995年8月24日用于治疗HIV-1感染的新型化合物。 这些是式= NOR 10的2-杂芳基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b：2'，3'-e] [1,4]二氮杂，Ar是式I的基团 ，II，III，IV或V I II III IV V