公开(公告)号：US20110077400A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12995776

申请日：2009-06-04

申请人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

发明人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07C211/26 ,  C07D217/02 ,  C07F5/02 ,  C07D237/02

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are processes for preparing tetrahydroisoquinolines, intermediates useful in the preparation of tetrahydroisoquinolines, processes for preparing such intermediates, and a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising tetrahydroisoquinolines, methods of using tetrahydroisoquinolines in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining the crystalline form.

摘要翻译： 公开了制备四氢异喹啉的方法，可用于制备四氢异喹啉的中间体，制备这种中间体的方法和6 - [（4S）-2-甲基-4-（萘基）-1,2,3,4 - 四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺。 还公开了包含四氢异喹啉的药物组合物，使用四氢异喹啉处理抑郁症和其它病症的方法以及获得结晶形式的方法。

公开(公告)号：US20100016320A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12562383

申请日：2009-09-18

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D231/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20070282106A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11838926

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US07034151B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10773002

申请日：2004-02-05

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D253/07

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

摘要翻译： 公开了制备某些吡咯并三嗪化合物的改进方法。 这些化合物表现出作为激酶抑制剂的作用。

公开(公告)号：US06906192B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10641532

申请日：2003-08-14

申请人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen

发明人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07C257/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06 ,  C07D401/12 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C257/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06

摘要： This invention relates to novel processes for the preparation of amino isoquinolines, benzylamino isoquinolines, and acid derivatives useful as serine protease inhibtors.

摘要翻译： 本发明涉及制备用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的氨基异喹啉，苄基氨基异喹啉和酸衍生物的新方法。

公开(公告)号：US06613911B2

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US10067723

申请日：2002-02-05

申请人： Bang-Chi Chen ,  Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Raj N. Misra ,  Joseph E. Sundeen ,  Rulin Zhao

发明人： Bang-Chi Chen ,  Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Raj N. Misra ,  Joseph E. Sundeen ,  Rulin Zhao

IPC分类号： C07D41712

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to new, efficient processes for the preparation of 5-(2-oxazolylalkylthio)-2-arylacetylaminothiazole compounds of formula I: or a pharmnaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1, R2, R4, R5, R6, R8, R9, R12 and R13 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or heteroaryl; R3, R7, R10 and R11 are each independently hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, halogen, hydroxy or alkoxy; and X is CH or N, which are novel, potent inhibitors of cyclin dependent kinases (cdks). The present invention also concerns a new process for the preparation of formylarylacetates and formylarylacetic acids.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的5-（2-恶唑基烷硫基）-2-芳基乙酰氨基噻唑化合物的新的，有效的方法：或其药物上可接受的盐，其中：R1，R2，R4，R5，R6，R8， R9，R12和R13各自独立地为氢，烷基，芳基或杂芳基; R3，R7，R10和R11各自独立地为氢，烷基，芳基，杂芳基，卤素，羟基或烷氧基; 而X是CH或N，它们是细胞周期蛋白依赖性激酶（cdks）的新型有效抑制剂。 本发明还涉及制备甲酰芳基乙酸酯和甲酰芳基乙酸的新方法。

公开(公告)号：US07605273B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US12118794

申请日：2008-05-12

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D231/14

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US07435821B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11838932

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US20060041124A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11250335

申请日：2005-10-14

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

公开(公告)号：US20050228010A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11145727

申请日：2005-06-06

申请人： Rulin Zhao ,  Megan Tran ,  Gary Stack ,  Richard Mewshaw

发明人： Rulin Zhao ,  Megan Tran ,  Gary Stack ,  Richard Mewshaw

IPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61P25/24 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds of the formula useful for the treatment of such as depression (including but not limited to major depressive disorder, childhood depression and dysthymia), anxiety, panic disorder, post-traumatic stress disorder, premenstrual dysphoric disorder (also known as pre-menstrual syndrome), attention deficit disorder (with and without hyperactivity), obsessive compulsive disorder (including trichotillomania), social anxiety disorder, generalized anxiety disorder, obesity, eating disorders such as anorexia nervosa, bulimia nervosa, vasomotor flushing, cocaine and alcohol addition, sexual dysfunction (including premature ejaculation), and related illnesses.

摘要翻译： 可用于治疗抑郁症（包括但不限于重度抑郁症，儿童抑郁症和抑郁症），焦虑症，惊恐障碍，创伤后应激障碍，经前期焦虑症（也称为月经前综合征）的化学式 ），注意力缺陷障碍（伴有和不伴有多动症），强迫症（包括拔毛病），社会焦虑症，广泛性焦虑症，肥胖症，进食障碍如神经性厌食症，神经性贪食症，血管舒缩性潮红，可卡因和酒精增加，性功能障碍 （包括早泄）和相关疾病。