公开(公告)号：US20090048228A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11792294

申请日：2005-12-09

申请人： Barbara Attenni ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Raffaele Ingenito ,  Olaf Kinzel ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria ,  Giovanna Pescatore ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz

发明人： Barbara Attenni ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Raffaele Ingenito ,  Olaf Kinzel ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria ,  Giovanna Pescatore ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/61 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D277/02 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  C07D413/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/498 ,  C07D241/36 ,  C07D215/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/02 ,  A61K31/433 ,  A61K31/541 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof, which are inhibitors of histone deacetylase (HDAC). The compounds of the present invention are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体，其是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂。 本发明的化合物可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 此外，本发明的化合物可用于治疗神经变性疾病，精神分裂症和中风等疾病。

公开(公告)号：US20110053911A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12922270

申请日：2009-03-13

申请人： Raffaele Ingenito ,  Philip Jones ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

发明人： Raffaele Ingenito ,  Philip Jones ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/551 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D471/16

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血状况， 中风，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US20110046056A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12664510

申请日：2008-06-18

申请人： Elisabetta Bianchi ,  Antonello Pessi ,  Raffaele Ingenito ,  Jun Wang ,  Ester Carballo-Jane ,  Ching H. Chang

发明人： Elisabetta Bianchi ,  Antonello Pessi ,  Raffaele Ingenito ,  Jun Wang ,  Ester Carballo-Jane ,  Ching H. Chang

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07K14/775 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to peptide mimetics for treating disorders associated with hypercholesterolemia and cardio-vascular disease. In particular, the invention relates to peptides that mimic the activity of apolipoprotein A-I (Apo AI).

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗与高胆固醇血症和心血管疾病相关的疾病的肽模拟物。 特别地，本发明涉及模拟载脂蛋白A-1（Apo AI）的活性的肽。

公开(公告)号：US20080262035A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11632235

申请日：2005-07-11

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  Steven L. Colletti ,  Raffaele Ingenito ,  Peter T. Meinke ,  Alessia Petrocchi ,  Christian Steinkuhler

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  Steven L. Colletti ,  Raffaele Ingenito ,  Peter T. Meinke ,  Alessia Petrocchi ,  Christian Steinkuhler

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to carboxylic acid derivatives that are inhibitors of histone deacetylase (HDAC). The compounds of the present invention are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂的羧酸衍生物。 本发明的化合物可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 此外，本发明的化合物可用于治疗神经变性疾病，精神分裂症和中风等疾病。

公开(公告)号：US07863294B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11792294

申请日：2005-12-09

申请人： Barbara Attenni ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Raffaele Ingenito ,  Olaf Kinzel ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria ,  Giovanna Pescatore ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz

发明人： Barbara Attenni ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Raffaele Ingenito ,  Olaf Kinzel ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria ,  Giovanna Pescatore ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof, which are inhibitors of histone deacetylase (HDAC). The compounds of the present invention are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体，其是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂。 本发明的化合物可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 此外，本发明的化合物可用于治疗神经变性疾病，精神分裂症和中风等疾病。

公开(公告)号：US20100234374A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12086812

申请日：2006-12-21

申请人： Philip Jones ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli ,  Raffaele Ingenito ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Philip Jones ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli ,  Raffaele Ingenito ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4172 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and tautomers thereof. Compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. They are also useful for treating neurodegenerative diseases, mental retardation, schizophrenia, inflammatory diseases, restenosis, immune disorders, diabetes, cardiovascular disorders and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和互变异构体。 本发明化合物是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 它们也可用于治疗神经变性疾病，精神发育迟滞，精神分裂症，炎性疾病，再狭窄，免疫疾病，糖尿病，心血管疾病和哮喘。

公开(公告)号：US08362030B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12922270

申请日：2009-03-13

申请人： Raffaele Ingenito ,  Philip Jones ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

发明人： Raffaele Ingenito ,  Philip Jones ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D471/16

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血状况， 中风，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US08026265B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12086812

申请日：2006-12-21

申请人： Philip Jones ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli ,  Raffaele Ingenito ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Philip Jones ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli ,  Raffaele Ingenito ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and tautomers thereof. Compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. They are also useful for treating neurodegenerative diseases, mental retardation, schizophrenia, inflammatory diseases, restenosis, immune disorders, diabetes, cardiovascular disorders and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和互变异构体。 本发明化合物是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 它们也可用于治疗神经变性疾病，精神发育迟滞，精神分裂症，炎性疾病，再狭窄，免疫疾病，糖尿病，心血管疾病和哮喘。

公开(公告)号：US20080221157A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11632234

申请日：2005-07-11

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  Steven L. Colletti ,  Raffaele Ingenito ,  Philip Jones ,  Peter T. Meinke ,  Ester Muraglia ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Christian Steinkuhler

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  Steven L. Colletti ,  Raffaele Ingenito ,  Philip Jones ,  Peter T. Meinke ,  Ester Muraglia ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Christian Steinkuhler

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  C07D403/02 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to ketone derivatives that are inhibitors of histone deacetylase (HDAC). The compounds of the present invention are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂的酮衍生物。 本发明的化合物可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 此外，本发明的化合物可用于治疗神经变性疾病，精神分裂症和中风等疾病。